Aktivt material: Vareniklin
När ATH: N07BA03
CCF: Läkemedel för behandling av nikotinberoende
ICD-10 koder (vittnesmål): F17
När CSF: 02.17
Tillverkare: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Tyskland)
Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, kapsulovidnye, linsformig, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 0.5” – на другой.
| 1 flik. | |
| варениклина тартрат | 850 g, |
| что соответствует содержанию варениклина | 500 g |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, Kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.
Sammansättningen av beläggningsfilmen: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titandioxid, makrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).
Piller, Film-belagda ljusblå, kapsulovidnye, linsformig, с гравировкой “Pfizer” на одной стороне и “CHX 1.0” – на другой.
| 1 flik. | |
| варениклина тартрат | 1.71 mg, |
| что соответствует содержанию варениклина | 1 mg |
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, Kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.
Sammansättningen av beläggningsfilmen: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titandioxid, makrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).
Первичная упаковка.
11 PC. (flik. 500 g) – блистеры.
11 PC. (flik. 500 g) och 14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры.
14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры.
28 PC. (flik. 1 mg) – блистеры.
56 PC. (flik. 1 mg) – банки полиэтиленовые.
Вторичная упаковка.
Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (flik. 500 g) i 1 блистере и 14 PC. (flik. 1 mg) i 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (flik. 500 g) och 14 PC. (flik. 1 mg) i 1 блистере, och 28 PC. (flik. 1 mg) i 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры (4) – пачки картонные.
14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры (8) – пачки картонные.
14 PC. (flik. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (flik. 1 mg) – блистеры (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (flik. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Läkemedel för behandling av nikotinberoende. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, dvs.. одновременно проявляет агонистическую активность (men mindre, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.
Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Sålunda, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).
Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).
Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg/dag) применении.
Absorption
После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 Nej . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 dagar.
Fördelning
Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Plasmaproteinbindningen är låg (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.
Metabolism och utsöndring
Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Utsöndras i urinen 92% дозы в неизмененном виде, mindre 10% - i form av metaboliter. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.
T1/2 är om 24 Nej. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, kön, статуса курения или сопутствующей терапии.
Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 gånger. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.
Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.
Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (ålder 65-75 år) inte förändrats.
— никотиновая зависимость у взрослых.
Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.
Läkemedlet tas oralt med eller utan mat. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.
Лечение Чампиксом® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Den rekommenderade dosen är 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.
| День приема препарата | Dos |
| 1-3 dag | 500 g 1 tid / dag |
| 4-7 dag | 500 g 2 gånger / dag |
| från 8 дня до конца лечения | 1 mg 2 gånger / dag |
При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.
Kur 12 Sol. Patienter, которые успешно прекратили курение к концу 12 Veckans, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 gånger / dag för 12 Sol.
Patienter, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, tillgänglig, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.
Till пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) dosjustering krävs.
Till пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса® är 1 mg 1 tid / dag. Behandlingen inleds med en dos av 500 g 1 tid / dag, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 tid / dag.
Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.
Äldre patienter коррекция дозы препарата не требуется. Det bör beaktas, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.
Чампикс® не следует назначать barn och ungdomar upp till 18 år, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.
Reaktion, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом®: снижение настроения и дисфория, sömnlöshet, irritabilitet, чувство неудовольствия и гнева, larm, nedsatt koncentrationsförmåga, rastlöshet, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.
Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, kanske, связанные собственно с синдромом отмены никотина.
По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Vi var, vanligen, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Patienter, получавших Чампикс® vid den rekommenderade dosen 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.
Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% i Grupp, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% och 0.6%; головная боль – 0.6% och 1.0%; бессонница – 1.3% och 1.2%; необычные сновидения – 0.2% och 0.2%.
Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (≥ 1/10); ofta (≥ 1/100 men < 1/10); sällan (≥ 1/1000, men < 1/100).
Infektion: редко – бронхит, nazofaringit, sinuit, svampinfektioner, virusinfektioner.
Metabolism: часто – повышение аппетита; редко – анорексия, minskad aptit, polydipsi, viktökning, снижение содержания кальция в крови.
Från den centrala och perifera nervsystemet: очень часто – необычные сновидения, sömnlöshet, huvudvärk; часто – сонливость, yrsel, disgevziya; редко – паническая реакция, брадифрения, aphronia, humörsvängningar, tremor, inkoordination, dysartri, rastlöshet, disforija, gipesteziya, apati.
Kardiovaskulära systemet: редко – повышение АД, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, ökad hjärtfrekvens, Förmaksflimmer, hjärtslag.
Från sinnena: редко – скотома, изменение цвета склеры, smärta i ögongloben, mydriasis, fotofobia, myopi, ökat tårflöde, brus i öronen, уменьшение вкусовых ощущений.
Den andningsorganen: редко – одышка, hosta, heshet, smärta i svalget och struphuvudet, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinorré, snarkning.
Från matsmältningssystemet: очень часто – тошнота; часто – рвота, förstoppning, diarré, Bukspänning, дискомфорт в желудке, dyspepsi, flatulens, muntorrhet; редко – рвота с кровью, blod i avföringen, gastrit, gastroesofageal refluxsjukdom, magont, tarmsjukdomar, kränkning av stolen, rapningar, trast, ont i tandköttet, belagd tunga, förändringar i leverfunktionstester.
Dermatologiska reaktioner: редко – генерализованная сыпь, эritema, prurit, akne, hyperhidros, повышение потоотделения ночью.
På den del av rörelseapparaten: редко – скованность суставов, muskelspasmer, боли в грудной стенке, костохондрит.
Från urinvägarna: редко – глюкозурия, nokturi, polyuri.
Reproduktionsorgan: редко – меноррагия, flytningar, sexuell dysfunktion, ökad libido, minskad libido, изменение спермы.
Annat: часто – усталость; редко – дискомфорт в груди, bröstsmärta, feber, rhigosis, trötthet, нарушение циркадного ритма сна, sjukdomskänsla, cysta, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.
Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.
В ходе пострегистрационных исследований patienter, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, beteendestörningar, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, okänd. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.
— терминальная стадия почечной недостаточности;
- Upp till 18 år (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
- Graviditet;
- Amning (amning);
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса® under graviditeten utfördes, поэтому назначение препарата противопоказано.
Okänd, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Om det behövs bör användning under amning sluta amma.
Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (t.ex, для теофиллина, варфарина и инсулина).
Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.
В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, nedstämdhet, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, ta emot läkemedlet, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Patienter, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.
Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer
Чампикс® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.
Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.
Behandling: symtomatisk och stödjande terapi. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.
Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.
In vitro-studier tyder på att, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, osannolikt, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса® krävs inte.
Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Därför, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (särskilt, metformin).
При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс® и перечисленных ниже лекарственных средств.
Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.
Cimetidin. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.
Digoxin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.
Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.
Применение в сочетании с другими средствами против курения
Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.
Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, under 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (på 2.6 mm Hg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, huvudvärk, kräkningar, yrsel, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.
Безопасность и эффективность Чампикса® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, vid en temperatur mellan 15° till 30° c. Hållbarhetstid - 2 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More