CHAMPIX

Aktivt material: Vareniklin
När ATH: N07BA03
CCF: Läkemedel för behandling av nikotinberoende
ICD-10 koder (vittnesmål): F17
När CSF: 02.17
Tillverkare: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, kapsulovidnye, linsformig, Graverade “Pfizer” på ena sidan och “CHX 0.5” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, Kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Titandioxid, makrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Piller, Film-belagda ljusblå, kapsulovidnye, linsformig, Graverade “Pfizer” på ena sidan och “CHX 1.0” – annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, Kroskarmellosnatrium, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Titandioxid, makrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetin).

Первичная упаковка.

11 PC. (flik. 500 g) – blåsor.
11 PC. (flik. 500 g) och 14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor.
14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor.
28 PC. (flik. 1 mg) – blåsor.
56 PC. (flik. 1 mg) – bankerna polyeten.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 PC. (flik. 500 g) i 1 блистере и 14 PC. (flik. 1 mg) i 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 PC. (flik. 500 g) och 14 PC. (flik. 1 mg) i 1 блистере, och 28 PC. (flik. 1 mg) i 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor (4) – förpackningar kartong.
14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor (8) – förpackningar kartong.
14 PC. (flik. 1 mg) – blåsor (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 PC. (flik. 1 mg) – blåsor (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 PC. (flik. 1 mg) – bankerna polyeten (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Läkemedel för behandling av nikotinberoende. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, dvs.. одновременно проявляет агонистическую активность (men mindre, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Sålunda, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmakokinetik

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg/dag) применении.

Absorption

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме обычно достигается в течение 3-4 Nej . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 dagar.

Fördelning

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Plasmaproteinbindningen är låg (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolism och utsöndring

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Utsöndras i urinen 92% дозы в неизмененном виде, mindre 10% – som metaboliter. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) och som metaboliter – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 är om 24 Nej. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, kön, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 gånger. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (ålder 65-75 år) inte förändrats.

Vittnesbörd

— никотиновая зависимость у взрослых.

Dosregim

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Läkemedlet tas oralt med eller utan mat. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. Den rekommenderade dosen är 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Kur 12 Sol. Patienter, которые успешно прекратили курение к концу 12 Veckans, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 gånger / dag för 12 Sol.

Patienter, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, tillgänglig, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

Till пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) dosjustering krävs.

Till пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® är 1 mg 1 tid / dag. Behandlingen inleds med en dos av 500 g 1 tid / dag, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 tid / dag.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Äldre patienter коррекция дозы препарата не требуется. Det bör beaktas, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® не следует назначать barn och ungdomar upp till 18 år, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Sidoeffekt

Reaktion, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, sömnlöshet, irritabilitet, чувство неудовольствия и гнева, larm, nedsatt koncentrationsförmåga, rastlöshet, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, kanske, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, Vi var, vanligen, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Patienter, получавших Чампикс^® vid den rekommenderade dosen 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% i Grupp, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% och 0.6%; головная боль – 0.6% och 1.0%; бессонница – 1.3% och 1.2%; необычные сновидения – 0.2% och 0.2%.

Fastställande av frekvensen av biverkningar: Ofta (≥ 1/10); ofta (≥ 1/100 men < 1/10); sällan (≥ 1/1000, men < 1/100).

Infektion: sällan – bronkit, nazofaringit, sinuit, svampinfektioner, virusinfektioner.

Metabolism: ofta – ökad aptit; sällan – anorexi, minskad aptit, polydipsi, viktökning, снижение содержания кальция в крови.

Från den centrala och perifera nervsystemet: Ofta – ovanliga drömmar, sömnlöshet, huvudvärk; ofta – dåsighet, yrsel, disgevziya; sällan – паническая реакция, брадифрения, aphronia, humörsvängningar, tremor, inkoordination, dysartri, rastlöshet, disforija, gipesteziya, apati.

Kardiovaskulära systemet: sällan – förhöjt blodtryck, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, ökad hjärtfrekvens, Förmaksflimmer, hjärtslag.

Från sinnena: sällan – skotom, изменение цвета склеры, smärta i ögongloben, mydriasis, fotofobia, myopi, ökat tårflöde, brus i öronen, уменьшение вкусовых ощущений.

Den andningsorganen: sällan – andfåddhet, hosta, heshet, smärta i svalget och struphuvudet, раздражение глотки, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinorré, snarkning.

Från matsmältningssystemet: очень часто – тошнота; ofta – kräkningar, förstoppning, diarré, Bukspänning, дискомфорт в желудке, dyspepsi, flatulens, muntorrhet; sällan – kräkningar blod, blod i avföringen, gastrit, gastroesofageal refluxsjukdom, magont, tarmsjukdomar, kränkning av stolen, rapningar, trast, ont i tandköttet, belagd tunga, förändringar i leverfunktionstester.

Dermatologiska reaktioner: sällan – generaliserad utslag, эritema, prurit, akne, hyperhidros, повышение потоотделения ночью.

På den del av rörelseapparaten: sällan – скованность суставов, muskelspasmer, боли в грудной стенке, костохондрит.

Från urinvägarna: sällan – glykosuri, nokturi, polyuri.

Reproduktionsorgan: sällan – menorragija, flytningar, sexuell dysfunktion, ökad libido, minskad libido, изменение спермы.

Annat: ofta – trötthet; sällan – obehag i bröstet, bröstsmärta, feber, rhigosis, trötthet, нарушение циркадного ритма сна, sjukdomskänsla, cysta, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований patienter, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, beteendestörningar, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, okänd. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Kontra

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- Upp till 18 år (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Graviditet och amning

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® under graviditeten utfördes, поэтому назначение препарата противопоказано.

Okänd, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Om det behövs bör användning under amning sluta amma.

Försiktighetsåtgärder

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (t.ex, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ažitaciû, nedstämdhet, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, ta emot läkemedlet, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Patienter, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Överdosering

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Behandling: symtomatisk och stödjande terapi. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Läkemedelsinteraktioner

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

In vitro-studier tyder på att, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, osannolikt, что вещества, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® krävs inte.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Därför, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (särskilt, metformin).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformin. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Cimetidin. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Digoxin. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarin. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, under 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (på 2.6 mm Hg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, huvudvärk, kräkningar, yrsel, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, vid en temperatur mellan 15° till 30° c. Hållbarhetstid – 2 år.