Aktivt material: Klodronsyra
När ATH: M05BA02
CCF: Ингибитор костной резорбции при метастазах в кости
ICD-10 koder (vittnesmål): C79.5, C90,0, M89.5
När CSF: 16.04.04.03
Tillverkare: SCHERING OY (Finland)
Kapslar hård gelatin, storlek №1, ljusgul, с маркировкой “BONEFOS”; содержимое капсул – белый, частично гранулированный порошок.
| 1 lock. | |
| динатрия клодроната тетрагидрат | 500 mg, |
| inkl. динатрия клодронат безводный | 400 mg |
Hjälpämnen: laktosmonohydrat, talk, kalciumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.
Kapselskalet: gelatin, Titandioxid (E171), järnoxidrött (E172), gul järnoxid (E172).
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
100 PC. – флаконы пластмассовые (1) – пачки картонные.
Piller, belagda vit, Oval, с риской и нанесенным кодом “L 134”.
| 1 flik. | |
| динатрия клодроната тетрагидрат | 1 g, |
| inkl. динатрия клодронат безводный | 800 mg |
Hjälpämnen: Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, stearinsyra, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (mikrokristallin cellulosa 98%, kolloidal vattenfri kiseldioxid 2%).
Sammansättningen av skalet: опадрай Y-I-7000 (gipromelloza, Titandioxid, polyetylenglykol 400).
10 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Koncentrat till i / v administration klar, färglös, inga synliga partiklar.
| 1 ml | 1 amp. | |
| динатрия клодроната тетрагидрат | 75 mg | 375 mg, |
| inkl. динатрия клодронат безводный | 60 mg | 300 mg |
Hjälpämnen: Natriumhydroxid, vatten d / och.
5 мл – ампулы стеклянные (5) – вкладыши из картона (1) – коробки картонные.
En inhibitor av benresorption, бисфосфонат. Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.
Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Icke desto mindre, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.
Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.
In vitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.
При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.
Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.
Absorption
Всасывание клодроновой кислоты из ЖКТ происходит быстро и составляет приблизительно 2%. Efter oral administrering av en engångsdos Cmax препарата в сыворотке крови достигается через 30 m. Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы. При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 ч до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, för 30 мин – 69% respektive (снижение биодоступности при этом статистически не значимо). Существенные колебания показателей всасываемости клодроновой кислоты из ЖКТ также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания показателей всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.
Fördelning
Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое.
Клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.
Avdrag
Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 om 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Om 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Klodronsyra, связанная с костной тканью (om 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно. Njurclearance är ungefär 75% от плазменного клиренса.
Четкая связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper.
Фармакокинетичексий профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.
— остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости;
— миеломная болезнь (mnozhestvennaya myelom);
— профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы;
- Hyperkalcemi, orsakas av maligna tumörer.
Препарат назначают внутрь и в/в в виде инфузий.
Капсулы по 400 мг следует глотать, utan att tugga. Tabletterna i 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.
Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, med ett glas vatten. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.
При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, i enlighet med rekommendationerna ovan. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, genom 2 h efter eller 1 timme före måltid, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.
Бонефос® нельзя принимать с молоком, mat, samt läkemedel, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.
Для приготовления раствора для инфузии необходимую дозу растворяют в 500 ml 0.9% natriumklorid eller 5% dextros.
До и во время лечения следует обеспечить достаточное поступление жидкости больному, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови.
Hyperkalcemi, обусловленная злокачественными новообразованиями
Läkemedlet är föreskriven för 300 мг в/в капельно в течение 2 Nej (inte mindre) dagligen (inte mer 7 dagar i rad) до достижения нормальной концентрации кальция в сыворотке крови (что обычно происходит в течение 5 dagar) eller 1500 мг в/в капельно в течение 4 ч однократно. При необходимости инфузию можно повторить или назначить Бонефос® inuti. При развитии гипокальциемии рекомендуется кратковременный перерыв в лечении.
Om / introduktion omöjligt, то Бонефос® назначают внутрь в начальной дозе 2.4-3.2 г ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 mg.
Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы
Tilldela 1.6 г ежедневно внутрь.
Остеолитические изменения костей, обусловленные злокачественными опухолями без гиперкальциемии
Дозу в каждом случае определяют индивидуально. Den rekommenderade startdosen är 1.6 g / dag. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально – до 3.2 g / dag.
Patienter med nedsatt njurfunktion препарат не следует назначать внутрь в дозах, överstiger 1.6 g / dag, under en lång tid.
При в/в введении дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:
| Степень почечной недостаточности | Kreatininclearance (ml / min) | Сокращение дозы (%) |
| Легкая | 50-80 | på 25% |
| Måttlig | 12-50 | på 25-50% |
| Vikt | < 12 | på 50% |
Från matsmältningssystemet: om 10% – тошнота, рвота и диарея обычно в легкой форме (чаще при применении препарата в высоких дозах); часто – повышение уровня аминотрансфераз обычно в пределах нормы; редко – повышение уровня аминотрансфераз, i 2 раза превышающее нормальный показатель, не сопровождающееся нарушением функции печени.
Metabolism: часто – бессимптомная гипокальциемия, редко – гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями; возможны изменения концентрации ЩФ в сыворотке. У пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях.
På den del av det endokrina systemet: повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (обычно в сочетании со снижением уровня кальция).
Den andningsorganen: очень редко – у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, bronkospasm.
Dermatologiska reaktioner: редко – кожные проявления, по клинической картине соответствующие аллергическим реакциям.
Med hand mochevforodaschei system: редко – нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), svår njurinsufficiens, особенно после быстрого в/в вливания клодроната в высоких дозах.
Побочные реакции могут наблюдаться как при приеме препарата внутрь, так и при его в/в введении, хотя частота возникновения этих реакций может отличаться.
- Graviditet;
- Amning;
— сопутствующая терапия другими бисфосфонатами;
- Barnens ålder (в связи с отсутствием клинического опыта);
— повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, del av läkemedlet.
FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять Бонефос® hos patienter med nedsatt njurfunktion.
Läkemedlet är kontraindicerat under graviditet och amning (amning).
Во время проведения терапии Бонефосом® необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости. Это особенно важно при назначении Бонефоса® в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
В/в введение Бонефоса® doser, kraftigt överskrider rekommenderade, может вызвать тяжелые повреждения почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.
Användning i Pediatrics
Безопасность и эффективность данного препарата у детей не доказаны.
Symptom: при в/в введении клодроновой кислоты в высоких дозах возможно повышение содержания креатинина в сыворотке крови и нарушение функции почек.
Behandling: symptomatisk behandling. Необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и содержание кальция в сыворотке крови.
Имеются данные о связи между приемом клодроната и нарушением работы почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.
Вследствие большой вероятности развития гипокальциемии, следует соблюдать осторожность при назначении клодроната вместе с аминогликозидами.
Det har rapporterats, что одновременный прием эстрамустина фосфата вместе с клодронатом приводит к увеличению концентрации эстрамустина фосфата в сыворотке крови до 80%.
Клодронат образует с двухвалентными катионами плохо растворимые комплексы, поэтому одновременный прием пищевых продуктов или лекарств, содержащих двухвалентные катионы, t.ex, антацидных препаратов или препаратов железа, ведет к значительному снижению биодоступности клодроновой кислоты.
Farmaceutisk interaktion
Совместимость концентрата для инфузионного раствора с другими препаратами или растворами для инъекций не исследовалась. Препарат следует разбавлять и вводить только в соответствии с указанными рекомендациями.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Срок годности концентрата для приготовления раствора для в/в введения – 3 år; для таблеток и капсул – 5 år.
Приготовленный раствор для инфузии можно хранить не более 24 h vid en temperatur från 2° till 8° c .
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More