BISOGAMMA

Aktivt material: Bisoprolol
När ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: Wörwag Pharma GmbH & Co. KG (Tyskland)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda ljusgul, runda, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Hjälpämnen: krospovydon, förgelatiniserad stärkelse, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, makrogol 6000, Titandioxid (E171), talk, краситель железа (III) oxid gul (E172), gipromelloza (HPMC).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda från gult till orange, runda, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Hjälpämnen: krospovydon, förgelatiniserad stärkelse, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, makrogol 6000, polysorbat 20, Titandioxid (E171), kalciumkarbonat (E170), talk, краситель железа (III) oxid gul (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet, Det har inte den membranstabiliserande verkan. Det minskar plasmareninaktivitet, minska hjärtmuskelsyre, minska hjärtfrekvensen (vid vila och under övningen).

Det har blodtryckssänkande, antiarytmiska och antianginös. Blockering i låga doser β₁-adrenerga receptorer av hjärtat, minskar bildandet av katekolaminer stimulerade cAMP från ATP, minskar intracellulärt kalcium jonström, Det har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- och inotrop effekt.

Efter att ha ökat dosen ovan ger terapeutisk beta₂-adrenoceptor-blockerande verkan.

В начале применения препарата, först 24 Nej, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) och av 1-3 d återgår till den ursprungliga, а при длительном приеме уменьшается.

Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning i hjärtminutvolym, sympatisk stimulering av perifera kärl, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), återställande av känslighet som svar på en sänkning av blodtrycket och påverkan av centrala nervsystemet.

När hypertoni effekt efter 2-5 dagar, stabil effekt – genom 1-2 i månaden.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, förlängning av diastole, förbättra myocardial perfusion. På bekostnad av ökande slutdiastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och ökad drag ventrikulär muskelfibrer kan öka syreförbrukning, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Den antiarytmiska effekten beror på eliminering av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (främst i antegrada och, mindre, i retrograd riktning genom AV-noden) och om ytterligare vägar.

När det används i höga terapeutiska doser, Till skillnad från icke-selektiva betablockerare, Бисогамма^® Den har en mindre uttalad effekt på organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin) och kolhydratmetabolism, Det orsakar inte en fördröjning av natriumjoner i kroppen; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Efter oral administrering absorption är 80- 90% bisoprolol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание.

C_max plasmanivåer uppnås efter 1-3 Nej. Bindningen till plasmaproteiner – om 30%.

Metabolism och utsöndring

Till 10% дозы подвергается эффекту “första passage”. Rapport nyheterna: 50% – aktiva metaboliter, 50% – i oförändrad form. T_1/2 är 10-12 Nej.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Förebyggande av angina attacker.

Dosregim

Agenten skall släpper dos 5 mg 1 tid / dag, morgon, fastande. Om det behövs, öka dosen till 10 mg 1 tid / dag. Den maximala dosen – 20 mg/dag.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

I пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени den maximala dygnsdosen – 10 mg.

Tabletterna är inte flytande.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: trötthet, svaghet, yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, depression, ångest, förvirring eller kortvarig minnesförlust, hallucinationer, trötthet, myastenia, parestesier i extremiteterna (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremor, konvulsioner.

Från sinnena: suddig syn, reducerad utsöndring av tårvätska, torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit.

Kardiovaskulära systemet: sinusovaya bradykardi, hjärtslag, ledningsstörningar infarkt, AV-blockad (tills utveckling av hela tvär blockad och hjärtsvikt), försvagning av hjärtkontraktilitet, utveckling (försämringen) kronisk hjärtsvikt (отечность лодыжек, stoppa; andfåddhet), sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia, manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), bröstsmärta.

Från matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, onormal leverfunktion (mörk urin, gul hud eller sklera, kolestas), förändringar i leverenzymer (ökning av ALT, AKT) и уровня билирубина, förändringar i smak.

Den andningsorganen: nästäppa, andningssvårigheter när de administreras vid höga doser (förlust av selektivitet) och / eller hos predisponerade patienter – laringo- och bronkospasm.

På den del av det endokrina systemet: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin), hypotyreoidism,.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning), agranulocytos, leukopeni.

På den del av rörelseapparaten: smärta i ryggen, artralgi, kramp i vadmusklerna.

På den del av det reproduktiva systemet: försvagningen av libido, minskad potens.

Allergiska reaktioner : klåda, hudutslag, nässelfeber.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning, dermahemia, hudutslag, psoriasiform hudreaktioner, exacerbation av psoriasis symptom, alopeci.

Effekt på fostret: intrauterin tillväxt, gipoglikemiâ, bradykardi.

Annat: tillbakadragande (öka angina attacker, förhöjt blodtryck), повышение содержания ТГ.

Kontra

- Shock (inkl. kardiogen);

- Stäng;

- Lungödem;

- Akut hjärtsvikt;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blockad;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (utan tecken på hjärtsvikt);

- Hypotension (systoliskt blodtryck <100 mmHg., speciellt i hjärtinfarkt);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Sena stadier av perifera cirkulationsrubbningar, Raynauds sjukdom;

- Feokromocytom (utan samtidig användning av alfa-receptorblockerare);

- Metabolisk acidos;

- Depression;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (med undantag av MAO-hämmare typ);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet;

- Överkänslighet mot andra betablockerare.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, kronisk njursvikt, миастенией, tyreotoxikos, diabetes, AV-блокадой jag степени, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, allergiska reaktioner; äldre patienter.

Graviditet och amning

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Försiktighetsåtgärder

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (i början av behandlingen – dagligen, sedan 1 en gång varje 3-4 i månaden), genomföra en elektrokardiogram, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 en gång varje 4-5 Månader). Hos äldre patienter rekommenderas det att kontrollera njurfunktionen (1 en gång varje 4-5 Månader). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. Innan behandling rekommenderas att genomföra en studie om lungfunktion hos patienter med en historia av bronholegočnym historia.

Ungefär 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mindre 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

Vid upptäckt i patienter äldre stigande bradykardi (mindre 50 slag/min.), выраженного понижения АД (systoliskt BP nedan 100 mmHg.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. Avskaffandet av en gradvis, minska dosen för 2 veckor och mer (minska dosen av 25% i 3-4 dag).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (t.ex, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, eftersom kan öka symtom.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, orsakas av hypoglykemi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Kan öka graden av överkänslighetsreaktioner och brist på effekten av konventionella doser av adrenalin att öka allergi bakgrundshistoria.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® следует отменить за 48 ч до начала общей анестезии. Om patienten tog drogen före operation, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Reciproknuû aktivering av vagusnerven kan elimineras i/med införandet av atropin (1-2 mg).

Droger, minskade förråd av katekolaminer (inkl. reserpin), kan förbättra effekten av beta-adrenoblokatorov, Därför patienter, acceptera en sådan kombination av läkemedel, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Patienter, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, antinukleära antikroppar.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: ventrikulära hjärtslag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blockad, markant reduktion av blodtrycket, hjärtsvikt, cyanos av spik fingrar eller händer, andningssvårigheter, bronkospasm, yrsel, svimning, konvulsioner.

Behandling: magpumpning och utnämning av adsorberande droger. Symtomatisk behandling: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg atropin, epinefrin, eller iscensätta en tillfällig pacemaker; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; Om det inte finns några tecken på lungödem – I / O-lösningar plazmozameschayuschie, при неэффективности – administrering av epinefrin, dopamin, doʙutamina (att upprätthålla kronotrop och inotropa effekter och eliminera signifikant minskning av blodtrycket); Hjärtsvikt – hjärtglykosider, Diuretisk, glukagon; med konvulsioner – i / diazepam; När bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov inandning.

Läkemedelsinteraktioner

Allergener, används för immunterapi, eller allergen extrakt för huden prover på risken för allvarliga systemiska allergiska reaktioner eller anafylaxi hos patienter, mottagande bisoprolol.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, mottagande bisoprolol.

Fenytoin i på/i inledningen, medikament för inandning narkos (derivat av kolväten) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, mottagande bisoprolol.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskera symtom utveckla hypoglykemi (taxikardiju, förhöjt blodtryck).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (utom difillina) и повышает их концентрацию в плазме, speciellt hos patienter med initialt förhöjda teofyllin är detta påverkas av rökning.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (fördröjning av natriumjoner och blockaden av prostaglandinsyntesen genom njurarna), SCS och östrogener (fördröjning av natriumjoner).

Hjärtglykosider, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare långsam kalciumkanaler (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blockad, hjärtsvikt och kongestiv hjärtsvikt.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, och andra antihypertensiva läkemedel kan orsaka en överdriven sänkning av blodtrycket.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

Rekommenderas inte samtidig ansökan med MAO-hämmare på grund av betydande förstärkande åtgärder blodtryckssänkande, ett avbrott i behandling mellan mottagandet av MAO-hämmare och bisoprolol får inte vara mindre än 14 dagar.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (inkl. ergotamin) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Sulfasalazin ökar koncentrationen i blodplasman av Bisoprolol.

Rifampicin minskar T_1/2 bisoprolol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid - 3 år.