BIOL

Aktivt material: Bisoprolol
När ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: LEK d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, Film-belagda ljusgul, runda, linsformig, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 5” annan; presentationer – vit.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, majsstärkelse, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: laktosmonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, макрогол-4000, краситель железа (III) oxid gul.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda gul färg, runda, linsformig, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS 10” annan; presentationer – vit.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumvätefosfat, majsstärkelse, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, Kolloidal vattenfri kiseldioxid.

Sammansättningen av beläggningsfilmen: laktosmonohydrat, gipromelloza, Titandioxid, макрогол-4000, краситель железа (III) oxid gul, краситель железа (III) oxid röd.

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Det minskar plasmareninaktivitet, minska hjärtmuskelsyre, Det minskar hjärtfrekvensen vid vila och under övningen. Det har blodtryckssänkande, antiarytmiska och antianginös. Blockering i låga doser β₁-adrenerga receptorer av hjärtat, minskar bildandet av katekolaminer stimulerade cAMP från ATP, minskar intracellulärt kalcium jonström, Det har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- och inotrop effekt. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. PR i den första 24 h av läkemedels ökar (som ett resultat av ömsesidig ökning av aktiviteten av α-adrenerg stimulering och avlägsnande av β₂-adrenoreceptorov), som, genom 1-3 d återgår till den ursprungliga, och förlängde utnämningen av minskad.

Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning i hjärtminutvolym, sympatisk stimulering av perifera kärl, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), återställande av känsligheten hos baroreceptorer i aortabågen (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). När hypertoni effekt efter 2-5 dagar, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 Månader.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, förlängning av diastole, förbättra myocardial perfusion. På bekostnad av ökande slutdiastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och ökad drag ventrikulär muskelfibrer kan öka syreförbrukning, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Den antiarytmiska effekten beror på eliminering av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (främst i antegrada och, mindre, i retrograd riktning genom AV-noden) och om ytterligare vägar.

När det används i höga terapeutiska doser, Till skillnad från icke-selektiva betablockerare, Den har en mindre uttalad effekt på organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin) och kolhydratmetabolism. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. Efter att ha ökat dosen ovan ger terapeutisk beta₂-adrenoceptor-blockerande verkan.

Farmakokinetik

Absorption

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, måltid ingen effekt på absorption. Biotillgänglighet – om 90%. T_max plasma – 2-4 timmar efter intag.

Распределение и распределение

Bindningen till plasmaproteiner – 26-33%. Det metaboliseras i levern, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

Avdrag

T_1/2 är 9-12 Nej, что делает возможным применение препарата 1 tid / dag. Rapport nyheterna (50% i oförändrad form), mindre 2% – genom tarmen.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- CHD (förebyggande av angina attacker).

Dosregim

Tabletterna bör tas på morgonen, oavsett måltiden, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости

Vid högt blodtryck och kärlkramp во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Den initiala dagliga dosen är 5 mg (ibland 2.5 mg) 1 tid / dag, om det är nödvändigt, öka dosen till 10 mg 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen – 20 mg.

I patienter med svårt nedsatt njurfunktion (CC mindre än 20 ml / min) или с выраженными нарушениями функции печени den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 10 mg.

Коррекции дозы для äldre patienter oftast inte krävs, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 mg/dag.

Sidoeffekt

Биол^® vanligtvis väl tolererad. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

CNS: trötthet, svaghet, trötthet, yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, mardrömmar, psykiska störningar (depression), parestesier i extremiteterna (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), nedsatt koncentrationsförmåga, myastenia, tremor.

På den del av organet sikt: synnedsättning, reducerad utsöndring av tårvätska (Man bör komma ihåg när du bär kontaktlinser), torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia, bröstsmärta, sinusovaya bradykardi, ledningsstörningar infarkt, AV-blockad, tillbakadragande (öka angina attacker, förhöjt blodtryck), manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), utveckling (försämringen) течения хронической сердечной недостаточности.

Från matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, illamående, kräkningar, dyspepsi, diarré, smakförändringar, onormal leverfunktion (симптомы холестаза), hepatit, ökad ALT, IS, bilirubin.

Den andningsorganen: nästäppa, faryngit, rinit, sinuit, hosta, hos predisponerade patienter – laringo- och bronkospasm.

För huden: ökad svettning, dermahemia, hudutslag, psoriasiform hudreaktioner, exacerbation av psoriasis symptom, alopeci.

Från det hematopoietiska systemet: trombocytopeni, agranulocytos, leukopeni.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber.

Annat: ökad svettning, smärta i ryggen, artralgi, muskelvärk, sexuell dysfunktion, dizurija, giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin), hypotyreoidism,, förhöjda triglycerider.

Kontra

- Svår hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 90 mm Hg. Art., speciellt i hjärtinfarkt);

- Akut hjärtsvikt, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- Kardiogen chock; kollaps, lungödem;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blockad;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная синусовая брадикардия (HR mindre 50 u. / min);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, Raynauds sjukdom;

- Samtidig MAO-hämmare (за исключением МАО типа В);

- Metabolisk acidos;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (historia);

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

FRÅN FÖRSIKTIGHET:

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

- Svår njurinsufficiens;

- Tyreotoxikos;

- Psoriasis;

- Myasthenia;

— AV- блокада I степени;

- Prinzmetal angina;

- Depression (inkl. historia);

- Feokromocytom (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);

- Diabetes;

— общая анестезия/оперативное вмешательство;

— тяжелые аллергические реакции (historia).

Graviditet och amning

Применение Биола^® Graviditet får endast, om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Läkemedlet frisätts i bröstmjölk, поэтому при приеме препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Försiktighetsåtgärder

Не следует резко прерывать лечение Биолом^® из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Avskaffandet av en gradvis, снижая дозу на 25% varje 3-4 dag.

Контроль за больными, принимающими Биол^®, bör omfatta mätning av HR och ad (i början av behandlingen – dagligen, sedan – 1 en gång varje 3-4 Månader), EKG, определение уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 en gång varje 4-5 Månader). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Vid upptäckt i patienter äldre stigande bradykardi (HR mindre 50 slag/min.), uttryckte AD nedgång (systoliskt blodtryck lägre än 100 mmHg.), AV-blockad, Det är nödvändigt att minska dosen eller avbryta behandlingen. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

У больных с феохромоцитомой возможен риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Om du inte har uppnått effektiv Alpha adrenoblokada).

Бисопролол может маскировать клинические признаки тиреотоксикоза (t.ex, taxikardiju).

При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, orsakas av hypoglykemi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, praktiskt taget inga ökningar orsakas av insulin hypoglykemi och försena inte restaurering av blodglukos till normala nivåer.

Sjuk, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Биол^® före operationen, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Reciproknuû aktivering av vagusnerven kan elimineras i/med införandet av atropin (1-2 mg).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Droger, minskade förråd av katekolaminer (inkl. reserpin), kan förbättra effekten av beta-adrenoblokatorov, Därför patienter, acceptera en sådan kombination av läkemedel, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Биол^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; antinukleära antikroppar.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: arytmi, ventrikulära hjärtslag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blockad, markant reduktion av blodtrycket, akut hjärtsvikt, gipoglikemiâ, akrocyanos, andningssvårigheter, bronkospasm, yrsel, svimning, konvulsioner.

Behandling: magpumpning och utnämning av adsorberande droger. Symtomatisk behandling: при развившейся AV-блокаде – в/в введение атропина (1-2 mg), epinefrin, eller iscensätta en tillfällig pacemaker; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; Om det inte finns några tecken på lungödem – I / O-lösningar plazmozameschayuschie, при неэффективности – administrering av epinefrin, dopamin, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); Hjärtsvikt – hjärtglykosider, Diuretisk, glukagon; med konvulsioner – i / diazepam; När bronhospazme – beta₂-адреномиметики ингаляционно.

Läkemedelsinteraktioner

Allergener, används för immunterapi (или экстракты аллергенов для кожных проб) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, mottagande bisoprolol.

Hjärtglykosider, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare långsam kalciumkanaler (verapamil, diltiazem), amiodaron och annan antiarrhythmics ökar risken för att utveckla eller förvärra bradykardi, AV-blockad, hjärtsvikt och kongestiv hjärtsvikt.

Diuretisk, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenytoin i på/i inledningen, medikament för inandning narkos (derivat av kolväten) öka svårighetsgraden och sannolikheten för minskad aktivitet av cardiodepressive fan.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (t.ex, taxikardiju).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (utom difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, särskilt hos patienter med initialt ökad clearance av teofyllin under påverkan av tobaksrökning.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS och östrogener (fördröjning av natriumjoner).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsykotika (neuroleptika), etanol, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Rekommenderas inte samtidig ansökan med MAO-hämmare på grund av betydande förstärkande åtgärder blodtryckssänkande, ett avbrott i behandling mellan mottagandet av MAO-hämmare och bisoprolol får inte vara mindre än 14 dagar.

Negidrirovannye Ergotalkaloids ökar risken för utveckling av perifera blodcirkulationen.

Sulfasalazin ökar koncentrationen i blodplasman av Bisoprolol.

Rifampicin förkortar T_1/2 bisoprolol.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Препарат следует хранить недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Hållbarhetstid – 4 år. Använd inte efter utgångsdatumet, på förpackningen.