BIDOP

Aktivt material: Bisoprolol
När ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: NICHE GENERICS Limited (Storbritannien)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, belagda светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, runda, linsformig, märkt “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, krospovydon, краситель PB 27812 gul (laktosmonohydrat, gul järnoxid), краситель PB 27215 бежевый (laktosmonohydrat, järnoxidrött, gul järnoxid).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Piller, belagda светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, runda, linsformig, märkt “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, krospovydon, краситель PB 27812 gul (laktosmonohydrat, gul järnoxid), краситель PB 27215 бежевый (laktosmonohydrat, järnoxidrött, gul järnoxid).

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
14 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Selektiv beta₁-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet, Det har inte den membranstabiliserande verkan. Det minskar plasmareninaktivitet, minska hjärtmuskelsyre, minska hjärtfrekvensen (vid vila och under övningen). Det har blodtryckssänkande, antiarytmiska och antianginös. Blockering i låga doser β₁-adrenerga receptorer av hjärtat, minskar bildandet av katekolaminer stimulerade cAMP från ATP, minskar intracellulärt kalcium jonström, Det har en negativ Chrono, dromo-, ʙatmo- och inotrop effekt, förtrycka konduktivitet och ångest, minskar hjärtkontraktilitet.

Med ökande doser av beta har₂-adrenoceptor-blockerande verkan.

В начале применения препарата, först 24 Nej, ОПСС увеличивается (som ett resultat av ömsesidig ökning av aktiviteten av α-adrenerg stimulering och avlägsnande av β₂-adrenoreceptorov), genom 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning i hjärtminutvolym, sympatisk stimulering av perifera kärl, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), återställande av känsligheten hos baroreceptorer i aortabågen (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dagar, stabil effekt – genom 1-2 Månader.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, förlängning av diastole, förbättra myocardial perfusion. På bekostnad av ökande slutdiastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och ökad drag ventrikulär muskelfibrer kan öka syreförbrukning, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Den antiarytmiska effekten beror på eliminering av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости (främst i antegrada och, mindre, в ретроградном направлениях через AV узел) och om ytterligare vägar.

När det används i höga terapeutiska doser, Till skillnad från icke-selektiva betablockerare, Den har en mindre uttalad effekt på organ, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin) och kolhydratmetabolism, Det orsakar inte en fördröjning av natriumjoner i kroppen; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Vid användning i höga doser (200 mg, och mer) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, huvudsakligen, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokinetik

Absorption

Absorption – 80-90%, måltid ingen effekt på absorption. C_max i blodplasman genom 2-4 Nej.

Fördelning

Bindningen till plasmaproteiner – 26-33%.

Permeabiliteten av BBB och placentabarriären – låg, секреция с грудным молоком – låg.

Metabolism och utsöndring

Det metaboliseras i levern.

T_1/2 – 9-12 Nej. Rapport nyheterna – 50% i oförändrad form, mindre 2% gallan.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Förebyggande av angina attacker.

Dosregim

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 tid / dag, morgon, fastande. Om det behövs, öka dosen till 10 mg 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen – 20 mg/dag.

Для пациентов с nedsatt njurfunktion при КК менее 20 ml / min eller gravt nedsatt leverfunktion den maximala dygnsdosen – 10 mg.

Tabletterna är inte flytande.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: trötthet, svaghet, yrsel, huvudvärk, sömnstörningar, depression, ångest, förvirring eller kortvarig minnesförlust, hallucinationer, trötthet, myastenia, parestesier i extremiteterna (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremor.

Från sinnena: suddig syn, reducerad utsöndring av tårvätska, torrhet och ömhet i ögonen, konjunktivit.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: sinusovaya bradykardi, hjärtslag, ledningsstörningar infarkt, AV-blockad (tills utveckling av hela tvär blockad och hjärtsvikt), Arytmi, försvagning av hjärtkontraktilitet, utveckling (försämringen) kronisk hjärtsvikt (отечность лодыжек, stoppa; andfåddhet), sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia, manifestation av vasospasm (ökade perifera cirkulationsrubbningar, kyla i de nedre extremiteterna, Raynauds syndrom), bröstsmärta.

Från matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan, illamående, kräkningar, buksmärtor, förstoppning eller diarré, onormal leverfunktion (mörk urin, gul hud eller sklera, kolestas), förändringar i smak, hepatit.

Den andningsorganen: nästäppa, andningssvårigheter när de administreras vid höga doser (förlust av selektivitet) och / eller hos predisponerade patienter – laringo- och bronkospasm.

På den del av det endokrina systemet: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (patienter, mottagande insulin), hypotyreoidism,.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, nässelfeber.

Dermatologiska reaktioner: ökad svettning, dermahemia, hudutslag, psoriasiform hudreaktioner, exacerbation av psoriasis symptom.

Från laboratorieparametrar: trombocytopeni (ovanlig blödning och blödning), agranulocytos, leukopeni, изменение активности ферментов печени (повышение ACT, ALT), bilirubin, triglycerider.

Annat: smärta i ryggen, artralgi, försvagningen av libido, minskad potens, tillbakadragande (öka angina attacker, förhöjt blodtryck).

Kontra

- Shock (в том числе кардиогенный);

- Stäng;

- Lungödem;

- Akut hjärtsvikt;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation (inkl. kardiogen chock);

— AV-блокада II-III степени;

- Sinoatrialynaya blockad;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradykardi;

- Prinzmetal angina;

- Kardiomegalija (utan tecken på hjärtsvikt);

- Hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 100 mmHg., speciellt i hjärtinfarkt);

- Astma och KOL historia;

- Samtidig MAO-hämmare (за исключением МАО типа В);

- Sena stadier av perifera cirkulationsrubbningar;

— болезнь Рейно;

- Feokromocytom (utan samtidig användning av Alfa-adrenoblokatorov);

- Metabolisk acidos;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять при печеночной недостаточности, kronisk njursvikt, myastenia, tyreotoxikos, diabetes, AV -блокаде I степени, psoriaze, depression (inkl. historia), hos äldre patienter.

Graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditet och amning är möjligt endast om, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, gipoglikemiû, ʙradikardiju.

Försiktighetsåtgärder

Контроль за больными, принимающими бисопролол, bör omfatta mätning av HR och ad (i början av behandlingen – dagligen, sedan 1 en gång varje 3-4 Månader), genomföra en elektrokardiogram, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 en gång varje 4-5 Månader). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 en gång varje 4-5 Månader).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.

Ungefär 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR mindre 100 u. / min) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Sjuk, kontaktlinsbärare, måste ta hänsyn till, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (Om du inte har uppnått effektiv Alpha adrenoblokada).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (t.ex, taxikardiju). Abrupt abstinens hos patienter med tyreotoxikos är kontraindicerat, eftersom kan öka symtom.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, orsakas av hypoglykemi. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Kan öka graden av överkänslighetsreaktioner och brist på effekten av konventionella doser av adrenalin att öka allergi bakgrundshistoria.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Reciproknuû aktivering av vagusnerven kan elimineras i/med införandet av atropin (1-2 mg).

Droger, minskade förråd av katekolaminer (inkl. reserpin), kan förbättra effekten av beta-adrenoblokatorov, поэтому больные, acceptera en sådan kombination av läkemedel, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (mindre 50 u. / min), выраженного понижения АД (systoliskt BP nedan 100 mmHg.), AV-blockad, bronkospasm, ventrikulära arytmier, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.

Du kan inte abrupt avbryta behandling på grund av risken för allvarliga arytmier och hjärtinfarkt. Avskaffandet av en gradvis, minska dosen för 2 veckor och mer (minska dosen av 25% i 3-4 dag). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; antinukleära antikroppar.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Under behandlingsperioden måste vara försiktig när du kör och ockupationen av andra potentiellt riskfyllda aktiviteter, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: arytmi, ventrikulära hjärtslag, vыrazhennaya bradykardi, AV-blockad, sänkning av blodtrycket, hjärtsvikt, cyanos av spik fingrar eller händer, andningssvårigheter, bronkospasm, yrsel, svimning, konvulsioner.

Behandling: magpumpning och utnämning av adsorberande droger; symtomatisk terapi: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropin, epinefrin, eller iscensätta en tillfällig pacemaker; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты I A класса не применяются); при снижении АД – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; Om det inte finns några tecken på lungödem, – I / O-lösningar plazmozameschayuschie, при неэффективности – administrering av epinefrin, dopamin, doʙutamina (att upprätthålla kronotrop och inotropa effekter och eliminera signifikant minskning av blodtrycket); Hjärtsvikt – hjärtglykosider, Diuretisk, glukagon; при судорогах – в/в диазепам; När bronhospazme – beta₂-adrenostimulyatorov inandning.

Läkemedelsinteraktioner

Allergener, används för immunterapi, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, mottagande bisoprolol.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Fenytoin i på/i inledningen, medikament för inandning narkos (derivat av kolväten) öka svårighetsgraden och sannolikheten för minskad aktivitet av cardiodepressive fan.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskera symtom utveckla hypoglykemi (taxikardiju, förhöjt blodtryck).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (utom difillina) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (fördröjning av natriumjoner och blockaden av prostaglandinsyntesen genom njurarna), SCS och östrogener (fördröjning av natriumjoner).

Hjärtglykosider, metyldopa, reserpin och guanfacin, blockerare långsam kalciumkanaler (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blockad, hjärtsvikt och kongestiv hjärtsvikt. Nifedipin kan leda till betydande minskning av HELVETET.

Diuretisk, klonidin, simpatolitiki, hydralazin, och andra antihypertensiva läkemedel kan orsaka en överdriven sänkning av blodtrycket.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, antipsykotiska läkemedel (neuroleptika), etanol, lugnande medel och sömnmedel läkemedel ökar CNS depression.

Rekommenderas inte samtidig ansökan med MAO-hämmare på grund av betydande förstärkande åtgärder blodtryckssänkande, ett avbrott i behandling mellan mottagandet av MAO-hämmare och bisoprolol får inte vara mindre än 14 dagar.

Negidrirovannye Ergotalkaloids ökar risken för utveckling av perifera blodcirkulationen.

Ergotamin ökar risken för mänskliga perifera blodcirkulationen; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.