Aktivt material: Metoprolol
När ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): i20, I21, (I) 29,3
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: ASTRAZENECA AB (Sverige)
Lösningen för på / i klar, färglös.
| 1 ml | 1 amp. | |
| metoprololtartrat | 1 mg | 5 mg |
Hjälpämnen: natriumklorid, vatten d / och.
5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.
Kardioselektiva beta1-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Det betyder, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-adrenomimetika. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, än icke-selektiva betablockerare.
Метопролол в меньшей степени, än icke-selektiva betablockerare, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (under 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.
Förbättra livskvaliteten när de behandlades med Betalok® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® minska hjärtfrekvensen.
Metabolism
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.
Avdrag
Medelvärdet T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 Nej. Om 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
— наджелудочковая тахикардия;
— профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.
Vid наджелудочковой тахикардии препарат вводят в/в в начальной дозе 5 mg (5 ml) med fart 1-2 mg / min. Можно повторить введение с интервалом 5 мин до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 mg (10-15 ml). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 mg (20 ml).
I syfte att профилактики и лечения ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него preparatet administreras i / dos 5 mg (5 ml). Можно повторить введение с интервалом 2 m. Den maximala dosen - 15 mg (15 ml). Genom 15 мин после последней инъекции назначают метопролол (Betalok® ZOCH) для приема внутрь в дозе 50 mg varje 6 h för 48 Nej.
I patienter nedsatt njurfunktion dosjustering krävs inte.
I patienter med nedsatt leverfunktion обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, dosjustering krävs inte. Men, vid тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.
I äldre patienter dosjustering krävs inte.
För att bedöma förekomsten, användes följande kriterier: очень часто – >10%, ofta- 1-9.9%, иногда – 0.1-0.9%, редко – 0.01-0.09%, очень редко – < 0.01%.
Kardiovaskulära systemet: часто – брадикардия, постуральная артериальная гипотензия (mycket sällan åtföljs av svimning), kalla extremiteter, hjärtklappning; иногда – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада jag степени, kardiogen chock hos patienter med akut hjärtinfarkt; редко – другие нарушения проводимости, Arytmi; очень редко – гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Från den centrala och perifera nervsystemet: очень часто – повышенная утомляемость; ofta, yrsel, huvudvärk; иногда – парестезии, konvulsioner, depression, minskad förmåga att koncentrera, dåsighet eller sömnlöshet, mardrömmar; редко – повышенная нервная возбудимость, ångest; очень редко – нарушения памяти/амнезия, förtryck, hallucinationer.
Från matsmältningssystemet: часто – тошнота, magsmärtor, diarré, förstoppning; иногда – рвота; редко – сухость во рту, onormal leverfunktion.
Från det hematopoietiska systemet: очень редко – тромбоцитопения.
Den andningsorganen: часто – одышка при физической нагрузке; иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
På den del av rörelseapparaten: очень редко – артралгия.
Från sinnena: редко – нарушение зрения, torrhet och/eller ögon irritation, konjunktivit; очень редко – звон в ушах, dysgeusi.
Dermatologiska reaktioner: иногда – сыпь (i form av urtikaria), ökad svettning; редко – выпадение волос; очень редко – фотосенсибилизация, exacerbation av psoriasis.
Annat: редко – импотенция/сексуальная дисфункция; иногда – увеличение массы тела.
Betalok® характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. Во многих случаях причинно-следственная связь с применением препарата не была установлена.
- AV-блокада II и III степени;
-hjärtinsufficiens av dekompensation;
-kliniskt signifikant sinusova etiologi;
- SSS;
- Kardiogen chock;
— выраженные нарушения периферического кровообращения (inkl. med hot om kallbrand);
- Hypotension;
— пациенты с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 u. / min, PQ-intervall som är mer 0.24 med eller systoliskt HELVETET mindre 100 mmHg.;
— при лечении наджелудочковой тахикардии у пациентов с систолическим АД менее 110 mmHg.;
- Patienter, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (inkl. verapamil);
- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet av drogen är inte installerat);
-överkänslighet mot läkemedlet eller mot andra beta-adrenoblokatoram.
FRÅN FÖRSIKTIGHET tillämpas när AV blockad grad jag, Prinzmetal angina, при ХОБЛ (emfysem, kronisk obstruktiv bronkit, bronkialastma), för patienter med diabetes, svår njurinsufficiens.
Как и большинство препаратов, Betalok® bör inte ges under graviditet och amning (amning), utom, когда ожидаемая польза дли матери превышает потенциальный риск для плода.
Som andra antihypertensiva, Beta-adrenoblokatora kan orsaka biverkningar, t.ex, Fostrets bradykardi, spädbarn eller barn, ammade, поэтому требуется особая осторожность при назначении бета-адреноблокаторов в III триместре беременности и непосредственно перед родами.
При приеме матерью в период лактации метопролола в терапевтических дозах количество метопролола, выделяющееся с грудным молоком, och beta blockera åtgärden i ett barn, ammade, är mindre.
Patienter, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, следует назначить сопутствующую бронходилатирующую терапию. В случае необходимости можно увеличить дозу бета2-adrenomimetika.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем у неселективных бета-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Patienter, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV-блокада). Om en behandling utvecklas bradykardi, дозу Беталока® необходимо уменьшить.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Läkemedlet bör administreras med försiktighet till patienter, страдающим почечной недостаточностью тяжелой степени, при метаболическом ацидозе, одновременно с сердечными гликозидами.
Patienter, som fick beta-adrenoblokatora, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Patienter, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначить альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Не следует назначать повторную дозу препарата (вторую или третью) при ЧСС менее 40 u. / min, при интервале PQ более 0.26 с и систолическом АД менее 90 ммрт.ст.
Användning i Pediatrics
Erfarenheterna av att tillämpa Betaloka® у детей ограничен. Användning av drogen i denna kategori är kontraindicerat hos patienter.
Metoprolol dos 7.5 g vuxen orsakat dödlig förgiftning. Barnet 5 år, att acceptera 100 mg metoprolol, efter magsköljning observerades tecken av intoxication. Reception 450 mg metoprolol tonåring 12 år resulterat i måttlig berusning. Reception 1.4 och g 2.5 g metoprolol vuxna orsakat måttlig och svår förgiftning, respektive. Reception 7.5 g för vuxna har lett till extremt allvarlig intoxikation.
Symptom: den allvarligaste är symtom på hjärt-kärlsystemet, Dock ibland, särskilt hos barn och ungdomar, kan råda symtom på det centrala nervsystemet och undertryckandet av lungfunktion, bradykardi, AV blockaden III grad, asistolija, markant reduktion av blodtrycket, dålig perifer genomblödning, hjärtsvikt, kardiogen chock, hämning av lungfunktion, apné, ökad trötthet, de störningar och medvetslöshet, tremor, konvulsioner, ökad svettning, parestesi, bronkospasm, illamående, kräkningar, возможен эзофагеальный спазм, gipoglikemiâ (särskilt hos barn) eller hyperglykemi, hyperkalemi; effekt på njurarna; tranzitornyi miasteniceski syndrom.
Den medföljande antagning alkoholen, antihypertensiva medel, hinidina eller barbiturater kan förvärra tillståndet för patienten. De första tecknen på överdosering kan uppstå genom 20 - 120 minuter efter administrering.
Behandling: в случае приема препарата внутрь – назначение активированного угля, при необходимости – промывание желудка.
Atropyn (0.25-0.5 mg i/i för vuxna och 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (på grund av risken för att stimulera vagusnerven).
При необходимости – поддержание проходимости дыхательных путей (Intubation) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.
Du måste fylla i BCC, Håll infusion av glukos. Atropyn 1.0-2.0 mg / tum, Om nödvändigt, upprepa införandet (särskilt när vagusnyh symtom). EKG-övervakning.
В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 mikrogram/kg/i varje 1 m. I vissa fall kan vara effektivt att lägga till terapin av adrenalin.
При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (klorid eller bikarbonat). Det är möjligt att installera konstgjorda driver rytm.
När hjärtstillestånd på grund av en överdos kan behöva återupplivning i flera timmar.
Symtomatisk behandling.
Metoprolol är ett substrat för CYP2D6, i samband med vilka, preparat, hämmar CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celecoxib, propafepon och difenhydramin) kan påverka plasma koncentration metoprolola.
Kombinationer, som bör undvikas
Barbitursyraderivat: barbiturater öka metabolismen av metoprolol, till följd av induktion av enzymer (Studien genomfördes med fenobarbital).
Propafenon: När du tilldelar propafenon 4 patienter, mottagande metoprolol, Det var en ökning av koncentrationen metoprolola plasma 2-5 tid, samtidigt 2 patienter upplevt biverkningar, kännetecken av metoprolol. Denna interaktion har bekräftats i samband med forskning på den 8 Frivilliga. Förmodligen, interaktion är på grund av hämning av propafenonom, som hinidinu, metabolismen av metoprolol genom izofermenta CYP2D6. Med beaktande av faktumet, att propafenon har egenskaper av beta-adrenoblocker, gemensamma utnämningen av metoprolol och propafenon verkade inte lämpligt.
Verapamil: kombinationen av beta-adrenoblokatorov (atenolola, propranolol och pindolola) och verapamil kan orsaka bradykardi och leda till lägre HELVETET. Verapamil och beta-adrenoblokatora har kompletterande ingibiruty effekt på AV ledningsförmåga och sinusknutan funktion.
Kombinationer, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®
Klass I antiarytmika: i kombination med beta-adrenoblokatorami möjligen summering av negativ effekt inotropnogo, Följaktligen, utveckla allvarliga hemodynamiska biverkningar hos patienter med nedsatt Vänster kammarfunktion. Sådana kombinationer bör också undvikas hos patienter med SSSU och kränkning av AV överledning. Interaktion som beskrivs i exemplet dizopiramida.
Amiodaron: gemensam ansökan med metoprolol kan leda till uttalad sinusbradykardi. Med beaktande av den extremt långa T1/2 amiodaron (50 dagar), bör ta in i konto möjlig interaktion efter lång tid efter annulleringen av amiodaron.
Diltiazem: diltiazem och beta-adrenoblokatora förstärker ingibirutee till AV ledningsförmåga och sinusknutan funktion. I kombination med metoprolol diltiazem fall av bradykardi.
NSAID: NPVS försvaga antihypertensiva effekten av beta-adrenoblokatorov. Denna interaktion är registrerad i kombination med indometacin och observerades i kombination med sulindakom. I studier med diklofenak denna effekt inte noteras.
Difengidramin: Difenhydramin minskar biotransformatia metoprolol till α-gidroksimetoprolola i 2.5 gånger. Samtidigt har det varit en förstärkning av metoprolol.
Epinefrin (adrenalin): rapporterade om 10 fall uttryckt arteriell hypertension och bradykardi hos patienter, tar selektiva beta-adrenoblokatora (inklusive pindolol och propranolol) och behandlas med adrenalin. Interaktion observerades hos en grupp friska frivilliga och. Förväntad, att sådana reaktioner kan också uppstå vid tillämpningen av adrenalin med lokalanestetika i händelse av oavsiktligt intag i vaskulär spår. Tydligen, Denna risk är mycket lägre när tillämpa cardioselective beta-blockerare.
Phenylpropanolamine:fenylpropanolamin (norefedrin) enkeldos 50 mg kan förbättra diastoliskt HELVETET till patologiska värden hos friska frivilliga. Propranolol kan i princip höja HELVETET, anropa fenilpropanolaminom. Beta-adrenoblokatora kan dock orsaka reaktioner ironiskt hypertoni patienter, som får höga doser av phenylpropanolamine. Det rapporterades flera fall utveckling gipertoniceski Götes mot bakgrund av erkännanden av phenylpropanolamine.
Kinidin: kinidin hämmar metabolismen av metoprolol från en viss grupp av patienter med snabb gidroksilirovaniem (i Sverige, om 90% befolkningen), ringa, huvudsakligen, en betydande ökning av plasmakoncentrationen av metoprolol och ökad β-behovsmedicinering blockad. Det är trott, att sådan interaktion är karakteristiskt för andra beta-adrenoblokatorov, i metabolismen av CYP2D6 CYP.
Klonidin: hypertensiva reaktioner i en abrupt annullering av klonidin kan förvärras under behandling med beta-adrenoblokatorov. I en gemensam ansökan, i nödfall att avbryta klonidin, stoppa beta-adrenoblokatorov bör inledas några dagar före upphävandet av klonidin.
Rifampicin: rifampicin kan öka metabolismen av metoprolol, minskar dess koncentration i blodplasma.
Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, gidralazinom, selektiva serotoninåterupptagshämmare, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.
Patienter, samtidigt tar metoprolol och andra beta-adrenoblokatora (ögondroppar) eller MAO-hämmare, bör stå under noggrann övervakning.
Inför receptionen öka beta-adrenoblokatorov 73.21 anestetika cardiodepressivne effekt.
Inför de reception beta-adrenoblokatorov patienterna, ta emot muntliga gipoglikemicakie innebär, kan kräva dosjustering tidigare.
Hjärtat glykosider i en gemensam ansökan med beta-adrenoblokatorami kan öka tiden AV ledningsförmåga och orsaka bradykardi.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, защищенном от света месте при температуре ниже 25°C. Hållbarhetstid - 5 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More