BETALOK ARC

Aktivt material: Metoprolol
När ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): G43, I10, i20, I21, (I) 29,3, I48, I49.4, I50,0
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: ASTRAZENECA AB (Sverige)

FARMACEUTISK FORM, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Med en långsam frisättning, belagda vit eller nästan vit, Oval, linsformig, med en skåra på båda sidor och graverade “A/Β” på ena sidan.

Hjälpämnen: etylcellulosa, gipromelloza, giproloza, mikrokristallin cellulosa, paraffin, makrogol, kiseldioxid, natriumstearylfumarat, Titandioxid.

14 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.

Med en långsam frisättning, belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, med en skåra på ena sidan och gravyr “A / mo” – annan.

Hjälpämnen: etylcellulosa, gipromelloza, giproloza, mikrokristallin cellulosa, paraffin, makrogol, kiseldioxid, natriumstearylfumarat, Titandioxid.

30 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Med en långsam frisättning, belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, med en skåra på ena sidan och gravyr “A / ms” – annan.

Hjälpämnen: etylcellulosa, gipromelloza, giproloza, mikrokristallin cellulosa, paraffin, makrogol, kiseldioxid, natriumstearylfumarat, Titandioxid.

30 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kardioselektiva beta₁-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Har en liten membran stabiliserande effekt. Ger blodtryckssänkande, antianginös och antiarytmisk effekt. Det dämpar den stimulerande effekten av katekolaminer på hjärtat med fysiska och psyko emotionell stress: förhindrar en ökning i HJÄRTFREKVENS, höja HELVETET, minskar hjärtminutvolym och minskar luftvägssjukdomar.

På grund av egenheter av läkemedelsform av konstant koncentration metoprolola plasma och klinisk effekt av stadig medicin för 24 Nej. På grund av plasma toppar koncentration kliniskt Betalok^® ZOCH kännetecknas av bättre beta₁-selektivitet jämfört med traditionellt används tabletter former av metoprolol. Förutom, kraftigt reducerar den potentiella risken för biverkningar, observerade maximal koncentration av läkemedlet i plasma (t.ex, etiologi eller svaghet i benen när man går).

När används i terapeutiska doser, medium Betalok^® ARC har en mindre uttalad effekt på den glatta muskulaturen i bronkerna och perifera artärer, än icke-selektiva betablockerare. Om nödvändigt, Betalok^® ZOCH i kombination med beta₂-adrainomimetikami kan du tilldela patienter med symtom på obstruktion ljus.

Betalok^® ZOCH, i mindre utsträckning, påverkar insulin och kolhydrater och aktiviteten av det kardiovaskulära systemet i villkoren för hypoglykemi jämfört med runt beta-adrenoblokatorami.

Tillämpningen av Betalok^® ZOCH när hypertoni leder till en betydande minskning av annons för mer än 24 Nej (i ryggläge, stående, under belastning). I början av behandling med metoprolol öka CSO. Med långvarig användning försämras annons genom att minska RUNDA medan hjärt release.

I DEN MERIT-HF – studera på överlevnaden vid kronisk hjärtsvikt (II-IV funktionsklass NYHA-klassificering) med reducerad ejektionsfraktion (≤ 40%), som inkluderade 3991 Patienten, Betalok^® ZOCH visade förbättrad överlevnad och minskar frekvensen av sjukhusvistelse. Långtidsbehandling av patienter uppnådde en övergripande förbättring av välbefinnande, lättnader i symtom (funktionsgrupper NYHA). Även behandling med Betaloka^® Öka i utskjutningen bråkdel avslöjade KARTELLENS vänster kammare, minskning av slutet systoliskt och slutet-diastoliskt volymen av vänster kammare.

Livskvaliteten under behandling med Betalok^® ZOCH inte försämrar eller förbättrar. Förbättra livskvaliteten när de behandlades med Betalok^® ZOCH observerades hos patienter efter hjärtinfarkt.

Farmakokinetik

Absorption och distribution

Efter intag av metoprolol fullständigt absorberas från mag-tarmkanalen.

Hastighet frisättning av den aktiva substansen är beroende av syra onsdag. Efter att ha tagit p-piller Betalok^® ZOCH (beredningsform med en långsam frisättning metoprolol) terapeutiska effekten är mer 24 Nej, När detta uppnås genom konstant hastighet frisättning av den aktiva substansen för 20 Nej.

Biotillgängligheten efter administrering av en singeldos är cirka 30-40%. Länka blodplasma låg metoprolol – om 5-10%.

Metabolism

Metoprolol biotransformiroetsa i levern genom oxidation. Tre huvudsakliga metaboliten metoprolol visade inga kliniskt signifikanta beta blockerande effekt.

Avdrag

T_1/2 medelvärden 3.5 Nej. Om 5% oral dos av läkemedlet utsöndras i urinen i oförändrad form, resten av drogen visas i form av metaboliter.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Angina;

– stabil symtomatisk kronisk hjärtsvikt med nedsatt systolisk funktion i vänster kammare (som en adjuvant terapi för primär behandling av hjärtsvikt);

-underhållsbehandling efter den akuta fasen av hjärtinfarkt (att minska dödligheten och frekvensen av re-infarkt);

- Hjärtarytmi (inkl. supraventrikulär takykardi), samt att minska frekvensen av sammandragningar av ventriklarna i förmaksflimmer och ventrikulära èkstrasistolah;

-funktionella störningar i hjärtat, tillsammans med takykardi;

-Förebyggande av migränattacker.

Dosregim

När du väljer en dos, är det nödvändigt att undvika utveckling av bradykardi.

Vid hypertoni startdos är 50-100 mg 1 tid / dag. I avsaknad av klinisk effekt kan vara ökad dos till 100 mg 1 gånger / dag eller Använd Betalok^® ZOCH i kombination med andra antigipertenzivei läkemedel (företrädesvis diuretikum och kalcium kanal blockerare härrör digidropiridina).

Vid angina den genomsnittliga terapeutiska dosen av 100-200 mg 1 tid / dag. Om nödvändigt, Betalok^® ARC kan användas i kombination med andra läkemedel antianginalnami.

Vid stabil symtomatisk kronisk hjärtsvikt med nedsatt systolisk funktion i vänster kammare tilldela Betalok^® ZOCH du kan patienter, har tidigare 6 veckor hade episoder av exacerbationer och under senaste 2 veckor fanns det ingen förändring i den grundläggande terapin. Behandling av hjärtinsufficiens beta-adrenoblokatorami ibland kan leda till tillfällig försämring av symtomatisk bild. I vissa fall fortsatt terapi eller dosreduktion, och i vissa – Det kan finnas ett behov av förberedelse.

Vid stabil kronisk hjärtsvikt funktionsklass II den rekommendera initialen dosen första 2 veckan är 25 mg 1 tid / dag. Genom 2 veckor kan dosen 50 mg 1 gånger / dag och kan fördubblas varje 2 Veckans. Underhållsdosen för långtidsvård är 200 mg 1 tid / dag.

Vid stabil kronisk hjärtsvikt III och IV funktionsgrupper den rekommendera initialen dosen första 2 veckan är 12.5 mg 1 tid / dag. Dos väljas individuellt. I en tid av ökade doser av patienten bör vara under överinseende av, tk. hos vissa patienter kan symtom på hjärtsvikt förvärras. Genom 1-2 veckor kan dosen 25 mg 1 tid / dag, sedan efter en annan 2 Veckans – till 50 mg 1 tid / dag. Med bra uthållighet kan dubbla dosen varje 2 veckor tills maximalt dosen 200 mg 1 tid / dag.

När det gäller arteriell hypotension eller bradykardi kan behöver minska samtidig terapi eller dosreduktion Betaloka^® ZOCH. Arteriell gipotenzia, i början av behandling behöver inte nödvändigtvis betyda, att detta dos Betaloka^® ARC kommer inte att vara insvept när den framtida långsiktig vården. Dosen bör dock inte öka förrän den, Även om villkoret inte stabiliseras. Du kanske också vill övervaka njurfunktion.

Till underhållsbehandling efter hjärtinfarkt läkemedlet ordineras till 200 mg 1 tid / dag.

Vid hjärtarytmier läkemedlet ordineras till 100-200 mg 1 tid / dag.

Vid funktionella sjukdomar i hjärtat, tillsammans med takykardi, dos av 100 mg 1 tid / dag, Om nödvändig dos kan ökas till 200 mg/dag.

Till Förebyggande av migrän utse 100-200 mg 1 tid / dag.

Betalok^® ARC är utformad för daglig mottagning 1 tid / dag (helst på morgonen). Tablett Betaloka^® ZOCH ska svälja, med lite vätska. Tabletter kan delas i två halvor, men du ska inte tugga eller krossa.

Vid utnämning av drogen patienter med den mänskliga njuren eller de äldre du behöver inte justera doseringen.

Vid utnämning av drogen patienter med akut mänskliga levern (t.ex, hos patienter med allvarlig cirros eller Porto-kaval′nym anastomos) Det kan kräva dosreducering.

Sidoeffekt

För att bedöma förekomsten, användes följande kriterier: Ofta – > 10%, ofta – 1-9.9%, ibland – 0.1-0.9%, sällan – 0.01-0.09%, sällan – < 0.01%.

Kardiovaskulära systemet: ofta – bradykardi, ortostatisk hypotension (mycket sällan åtföljs av svimning), kalla extremiteter, hjärtklappning; ibland – tillfälligt ökade symtom på hjärtsvikt, AV-блокада jag степени, kardiogen chock hos patienter med akut hjärtinfarkt; sällan – andra kränkningar ledningsförmåga, Arytmi; sällan – kallbrand (hos patienter med svåra störningar perifera blodcirkulationen).

Från den centrala och perifera nervsystemet: Ofta – uttröttbarhet; ofta – yrsel, huvudvärk; ibland – parestesi, muskelkramper, depression, minskad förmåga att koncentrera, dåsighet eller sömnlöshet, mardrömmar; sällan – nervositet, ångest; sällan – minnesförsämring, amnesi, förtryck, hallucinationer.

Från matsmältningssystemet: ofta – illamående, magsmärtor, diarré, förstoppning; ibland – kräkningar; sällan – muntorrhet, onormal leverfunktion; sällan – hepatit.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni.

Den andningsorganen: ofta – andnöd vid ansträngning; ibland – bronkospasm; sällan – rinit.

På den del av rörelseapparaten: sällan – artralgi.

Från sinnena: sällan – torrhet och/eller ögon irritation, konjunktivit, suddig syn; sällan – tinnitus, dysgeusi.

Dermatologiska reaktioner: ibland – hudutslag (i form av urtikaria), ökad svettning; sällan – håravfall; sällan – ljuskänslighet, exacerbation av psoriasis.

Annat: ibland – viktökning; sällan – impotens, sexuell dysfunktion.

Betalok^® ZOCH tolereras väl av patienter, bieffekter, primärt, är lindriga och reversibla.

Kontra

- AV-блокада II и III степени;

- Kronisk hjärtsvikt dekompensation (lungödem, hypoperfusion syndrom eller hypotoni);

-långvarig eller intermittent behandling inotropnami innebär, syftar till att stimulering av β-stimulerande;

-kliniskt signifikant sinusova etiologi;

- SSS;

- Kardiogen chock;

- Hypotension;

— uttryckt av människans perifera blodcirkulationen (inkl. med hot om kallbrand);

-patienter med misstänkt akut hjärtinfarkt med HJÄRTFREKVENS mindre än 45 u. / min, PQ-intervall som är mer 0.24 med eller systoliskt HELVETET mindre 100 mmHg.;

-patienter, tilldelats i/med införandet av blockering långsam kalciumkanaler (inkl. verapamil);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år (effekt och säkerhet av drogen är inte installerat);

-överkänslighet mot läkemedlet eller mot andra beta-adrenoblokatoram.

FRÅN FÖRSIKTIGHET tillämpas när AV blockad grad jag, Angina Princmetalla, astma, KOL, diabetes, svår njurinsufficiens, metabolisk acidos, gemensamt möte med hjärtglykosider.

Graviditet och amning

Liksom de flesta droger Betalok^® ZOCH bör inte utses under graviditet och amning, utom, När de förväntade fördelarna för modern uppväger den potentiella risken för fostret eller barnet.

Som andra antihypertensiva, Beta-adrenoblokatora kan orsaka biverkningar, t.ex, Fostrets bradykardi, spädbarn eller barn, ammade. Antal metoprolol, slående bröst mjölk, och beta blockera åtgärden i ett barn, ammade (När man tar mamma till metoprolol i terapeutiska doser), är mindre.

Försiktighetsåtgärder

Patienter med obstruktiv lungsjukdom rekommenderas inte att utse beta-adrenoblokatora. Vid dålig bärbarhet eller ineffektivitet av andra antigipertenziveh medel kan du tilldela metoprolol, eftersom det är en selektiv drog. Du bör tilldela den lägsta effektiva dosen, Vid behov är det möjligt att utse beta₂-adrenomimetika.

Rekommenderas inte för att utse selektiv beta-adrenoblokatora patienter med angina pectoris Prinzmetala. Denna grupp av patienter, selektiva beta-adrenoblokatora bör administreras med försiktighet.

När du använder beta₁-adrenoblokatorov risk inverkan på kolhydrater, eller förmågan att mask symtom gipoglikemii betydligt mindre, än att använda de icke-selektiva beta-adrenoblokatorov.

Patienter med kronisk hjärtsvikt bör vara i skedet av ersättning och få den primära terapin som till, och under behandlingen med Betalok^® ZOCH.

Mycket sällsynta medan terapi Betalokom^® ZOCH hos patienter med försämrad överledning kan ske förrän nedbrytning AV-blockad. Om en behandling utvecklas bradykardi, Det är nödvändigt att minska dosen eller sluta drogen bör gradvis.

Under användning av läkemedlet kan öka symtomen på människans perifera blodcirkulationen, främst på grund av lägre HELVETET.

Om nödvändigt, utnämning av Betaloka^® ZOCH patienter med feohromotsytoma tilldela samtidigt alfa-adrenoreceptorantagonister.

Kliniska studier på effekt och säkerhet hos patienter med svår stabil hjärtsvikt (IV funktionsklass NYHA klassificering) begränsad. Behandling av sådana patienter bör utföras av läkare, med specialiserad kunskap och erfarenhet.

Patienter med hjärtsvikt i kombination med akut hjärtinfarkt och instabil angina var undantagna från studierna, på grundval av vilka identifierade bevis för tilldelning. Effekt och säkerhet av läkemedel för denna grupp av patienter beskrivs inte. Tillämpningen av instabila och decompensirovanna hjärtsvikt är kontraindicerat.

Undvika plötsliga utsättande. Lyftande drogen bör gradvis, under 2 veckor. Dosen är gradvis, i uppdelade doser, att uppnå den ultimata dosen – 25 mg 1 tid / dag.

Om du vill utföra bör kirurgiska ingrepp meddela anestesiolog om terapi, Hitta ett sätt att narkos med minimal negativ inotrop effekt, Eliminering av läkemedlet innan operationen rekommenderas dock inte.

Det inses, att patienter, som fick beta-adrenoblokatora, anafylaktisk chock är svårare.

Användning i Pediatrics

Erfarenheterna av att tillämpa Betaloka^® ZOCH hos barn är begränsad. Användning av drogen i denna kategori är kontraindicerat hos patienter.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

När det gäller sannolikheten för yrsel eller trötthet frågan om möjligheten att verksamhet potentiellt farliga aktiviteter, kräver ökad uppmärksamhet och psyko hastighet reaktioner, bör behandlas efter utvärdering av patientens individuella reaktioner mot läkemedlet.

Överdosering

Metoprolol dos 7.5 g vuxen orsakat dödlig förgiftning. Barnet 5 år, att acceptera 100 mg metoprolol, efter magsköljning observerades tecken av intoxication. Reception 450 mg metoprolol tonåring 12 år resulterat i måttlig berusning. Reception 1.4 och g 2.5 g metoprolol vuxna orsakat måttlig och svår förgiftning, respektive. Reception 7.5 g för vuxna har lett till extremt allvarlig intoxikation.

Symptom: den allvarligaste är symtom på hjärt-kärlsystemet, Dock ibland, särskilt hos barn och ungdomar, kan råda symtom på det centrala nervsystemet och undertryckandet av lungfunktion, bradykardi, AV blockaden III grad, asistolija, markant reduktion av blodtrycket, dålig perifer genomblödning, hjärtsvikt, kardiogen chock, hämning av lungfunktion, apné, ökad trötthet, de störningar och medvetslöshet, tremor, konvulsioner, ökad svettning, parestesi, bronkospasm, illamående, kräkningar, èzofageal′nyj spasm, gipoglikemiâ (särskilt hos barn) eller hyperglykemi, hyperkalemi; effekt på njurarna; tranzitornyi miasteniceski syndrom.

Den medföljande antagning alkoholen, antihypertensiva medel, hinidina eller barbiturater kan förvärra tillståndet för patienten. De första tecknen på överdosering kan uppstå genom 20 min-2 h efter administrering av läkemedlet.

Behandling: administrering av aktivt kol, om nödvändigt – magpumpning.

Atropin dos 0.25-0.5 mg i/i för vuxna och 10-20 µg/kg för barn måste tilldelas magsköljning (på grund av risken för att stimulera vagusnerven).

Om nödvändigt underhåll av vägen luftvägarna är utfört AV. Injektion eller inhalation terbutalin kan användas för koppning bronkokonstriktion.

Du måste fylla i BCC, Håll infusion av glukos. Atropyn 1.0-2.0 mg / tum, Om nödvändigt, upprepa införandet (särskilt när vagusnyh symtom). EKG-övervakning.

När det gäller hjärtinfarkt depression visat eller dobutamin infusion av dopamin. Du kan använda glukagon 50-150 mikrogram/kg/i varje 1 m. I vissa fall kan vara effektivt att lägga till terapin av adrenalin.

När arytmi och avancerade želudočkovom (QRS) komplexa infuzionno injiceras natrium lösningar (klorid eller bikarbonat). Det är möjligt att installera konstgjorda driver rytm.

När hjärtstillestånd på grund av en överdos kan behöva återupplivning i flera timmar.

Symtomatisk behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Metoprolol är ett substrat för CYP2D6, i samband med vilka, preparat, hämmar CYP2D6, (kinidin, terʙinafin, paroxetin, fluoxetin, sertralin, celecoxib, propafepon och difenhydramin) kan påverka plasma koncentration metoprolola.

Kombinationer, som bör undvikas

Barbitursyraderivat: barbiturater öka metabolismen av metoprolol, till följd av induktion av enzymer (Studien genomfördes med fenobarbital).

Propafenon: När du tilldelar propafenon 4 patienter, mottagande metoprolol, Det var en ökning av koncentrationen metoprolola plasma 2-5 tid, samtidigt 2 patienter upplevt biverkningar, kännetecken av metoprolol. Denna interaktion har bekräftats i samband med forskning på den 8 Frivilliga. Förmodligen, interaktion är på grund av hämning av propafenonom, som hinidinu, metabolismen av metoprolol genom izofermenta CYP2D6. Med beaktande av faktumet, att propafenon har egenskaper av beta-adrenoblocker, gemensamma utnämningen av metoprolol och propafenon verkade inte lämpligt.

Verapamil: kombinationen av beta-adrenoblokatorov (atenolola, propranolol och pindolola) och verapamil kan orsaka bradykardi och leda till lägre HELVETET. Verapamil och beta-adrenoblokatora har kompletterande ingibiruty effekt på AV ledningsförmåga och sinusknutan funktion.

Kombinationer, i programmet som kan kräva dosjustering Betalok^® ZOCH

Klass I antiarytmika: i kombination med beta-adrenoblokatorami möjligen summering av negativ effekt inotropnogo, Följaktligen, utveckla allvarliga hemodynamiska biverkningar hos patienter med nedsatt Vänster kammarfunktion. Sådana kombinationer bör också undvikas hos patienter med SSSU och kränkning av AV överledning. Interaktion som beskrivs i exemplet dizopiramida.

Amiodaron: gemensam ansökan med metoprolol kan leda till uttalad sinusbradykardi. Med beaktande av den extremt långa T_1/2 amiodaron (50 dagar), bör ta in i konto möjlig interaktion efter lång tid efter annulleringen av amiodaron.

Diltiazem: diltiazem och beta-adrenoblokatora förstärker ingibirutee till AV ledningsförmåga och sinusknutan funktion. I kombination med metoprolol diltiazem fall av bradykardi.

NSAID: NPVS försvaga antihypertensiva effekten av beta-adrenoblokatorov. Denna interaktion är registrerad i kombination med indometacin och observerades i kombination med sulindakom. I studier med diklofenak denna effekt inte noteras.

Difengidramin: Difenhydramin minskar biotransformatia metoprolol till α–gidroksimetoprolola i 2.5 gånger. Samtidigt har det varit en förstärkning av metoprolol.

Epinefrin (adrenalin): rapporterade om 10 fall uttryckt arteriell hypertension och bradykardi hos patienter, tar selektiva beta-adrenoblokatora (inklusive pindolol och propranolol) och behandlas med adrenalin. Interaktion observerades hos en grupp friska frivilliga och. Förväntad, att sådana reaktioner kan också uppstå vid tillämpningen av adrenalin med lokalanestetika i händelse av oavsiktligt intag i vaskulär spår. Tydligen, Denna risk är mycket lägre när tillämpa cardioselective beta-blockerare.

Phenylpropanolamine: fenylpropanolamin (norefedrin) enkeldos 50 mg kan förbättra diastoliskt HELVETET till patologiska värden hos friska frivilliga. Propranolol kan i princip höja HELVETET, anropa fenilpropanolaminom. Beta-adrenoblokatora kan dock orsaka reaktioner ironiskt hypertoni patienter, som får höga doser av phenylpropanolamine. Det rapporterades flera fall utveckling gipertoniceski Götes mot bakgrund av erkännanden av phenylpropanolamine.

Kinidin: kinidin hämmar metabolismen av metoprolol från en viss grupp av patienter med snabb gidroksilirovaniem (i Sverige, om 90% befolkningen), ringa, huvudsakligen, en betydande ökning av plasmakoncentrationen av metoprolol och ökad β-behovsmedicinering blockad. Det är trott, att sådan interaktion är karakteristiskt för andra beta-adrenoblokatorov, i metabolismen av CYP2D6 CYP.

Klonidin: hypertensiva reaktioner i en abrupt annullering av klonidin kan förvärras under behandling med beta-adrenoblokatorov. I en gemensam ansökan, i nödfall att avbryta klonidin, stoppa beta-adrenoblokatorov bör inledas några dagar före upphävandet av klonidin.

Rifampicin: rifampicin kan öka metabolismen av metoprolol, minskar dess koncentration i blodplasma. Patienter, samtidigt tar metoprolol och andra beta-adrenoblokatora (ögondroppar) eller MAO-hämmare, bör stå under noggrann övervakning.

Inför receptionen öka beta-adrenoblokatorov 73.21 anestetika cardiodepressivne effekt.

Inför de reception beta-adrenoblokatorov patienterna, ta emot muntliga gipoglikemicakie innebär, kan kräva dosjustering tidigare.

Plasmakoncentrationen av metoprolol kan öka när du tar cimetidin eller gidralazina.

Hjärtat glykosider i en gemensam ansökan med beta-adrenoblokatorami kan öka tiden AV ledningsförmåga och orsaka bradykardi.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur över 30 ° c. Hållbarhetstid - 3 år.