AZARAN
Aktivt material: Ceftriaxon
När ATH: J01DD04
CCF: III generationens cefalosporiner
ICD-10 koder (vittnesmål): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Tillverkare: Hemofarm A.D. (Serbien)
doseringsform, sammansättning och förpackning
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения från vit till vit med en gulaktig nyans.
| 1 fl. | |
| ceftriaxon (natriumsalt) | 1 g |
Flaskor av ofärgat glas (1) – förpackningar kartong.
Flaskor av ofärgat glas (10) – förpackningar kartong.
Flaskor av ofärgat glas (50) – förpackningar kartong.
Farmakologisk verkan
Cefalosporinantibiotikum III generation brett spektrum för parenteral administration. Effektiv baktericid, угнетая синтез клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Устойчив в отношении β-лактамаз, produceras av de flesta grampositiva och gramnegativa bakterier.
Aktiv mot grampolaugitionah aeroba bakterier: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; gramotricationah aeroba bakterier: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inkl. stammar, penicillinas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inkl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inkl. stammar, penicillinas), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus är underbar, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (inkl. Salmonella typhi), Serratia spp. (inkl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inkl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (inkl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (inkl. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptokocker spp.
C drog resistent метициллин-устойчивые штаммы Staphylococcus spp., штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp. (продуцирующие B-лактамазы).
Farmakokinetik
Absorption och distribution
После в/м введения цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: Luftvägarna, ben, lederna, мочевыводящий тракт, hud, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость. Биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.
При в/м введении цефтриаксона в дозе 500 mg 1 g Cmax i plasma är 38 ig / ml 76 pg / ml, respektive, med IV -administration vid dosen 500 mg, 1 och g 2 g – 82 ig / ml, 151 ig / ml 257 pg / ml, respektive. У взрослых через 2-24 timmar efter administrering vid en dos 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Равновесное состояние устанавливается в течение 4 суток введения препарата.
Обратимое связывание с белками плазмы (alьʙuminami) составляет 83–95%.
Vd är 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), barn – 0.3 l / kg.
Проникает через плацентарный барьер в небольших количествах.
Avdrag
T1/2 är 6-9 Nej, som gör det möjligt att tillämpa 1 tid / dag.
Плазменный клиренс – 0.58-1.45 l /, почечный клиренс – 0.32-0.73 l /.
У взрослых пациентов течение 48 Nej 50-60% läkemedlet utsöndras via njurarna oförändrade, 40-50% экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
У новорожденных детей почками экскретируется около 70% produkt.
У новорожденных и у лиц пожилого возраста (åldern 75 år), а также у пациентов с нарушениями функции почек и печени Т1/2 ökar betydligt.
Patienter, hemodialys (CC 0-5 ml / min), T1/2 är 14.7 Nej; på CC 5-15 ml / min – 15.7 Nej; på CC 16-30 ml / min – 11.4 Nej; på CC 31-60 ml / min – 12.4 Nej.
У детей с менингитом Т1/2 Efter på/i en dos av 50-75 мг/кг составляет 4.3-4.6 Nej.
Цефтриаксон не выводится при гемодиализе.
Vittnesbörd
Behandling av smittsamma och inflammatoriska sjukdomar, orsakade av känsliga mikroorganismer:
— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (inkl. lunginflammation, lung abscess, empyem);
- Infektioner i hud och mjukdelar;
- Ben och ledinfektioner;
- Urinvägsinfektioner (inkl. pyelonefrit);
— воспалительные заболевания ЖКТ и желчевыводящих путей (inkl. kholangit, gallblåsan empyem);
— инфекции органов малого таза;
- peritonit;
- Bakteriell meningit;
- Bakteriell endokardit;
- Sepsis;
— острая неосложненная гонорея;
- Borrelia;
— шигеллез;
— сальмонеллез.
Профилактика и лечение инфекционных послеоперационных осложнений.
Dosregim
Препарат вводят в/м или в/в струйно или капельно.
Till vuxna och barn över 12 år den genomsnittliga dagliga dosen är 1-2 g 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen för vuxna – 4 g.
Till новорожденных в возрасте до 14 dagar dos av 20-50 mg / kg / dag. Den maximala dagliga dosen 50 mg / kg.
Till barn i åldern 15 дней и до 12 år dagliga dosen är 20-80 mg / kg.
Barn som väger mer 50 kg ordinerade dosen för vuxna.
Den dagliga dosen 50 мг/кг и более следует применять в виде инфузий в течение 30 m.
Продолжительность курса обычно не превышает 10 d. Введение препарата следует продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.
Till профилактики инфекций в послеоперационном периоде препарат вводят однократно за 30-90 мин до начала операции в дозе 1-2 g (в зависимости от степени инфекционного риска). При операционных вмешательствах на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.
Vid бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста dos av 100 mg / kg 1 tid / dag. Den maximala dagliga dosen - 4 g. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, orsakas av Neisseria meningitidis, till 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.
Vid akut okomplicerad gonorré препарат вводят в/м однократно в дозе 250 mg.
Vid Lyme-sjukdom utsedd vuxna och barn dos 50 mg / kg 1 tid / dag, den maximala dygnsdosen – 2 g. Behandlingstid – 14 dagar.
I patienter med nedsatt njurfunktion коррекция дозы требуется только при svår njurinsufficiens (CC mindre än 10 ml / min), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 g.
I patienter med nedsatt njurfunktion нет необходимости коррекции дозы, если функция печени остается нормальной.
I patienter med nedsatt leverfunktion нет необходимости коррекции дозы, если функция почек остается нормальной.
Vid сочетании почечной недостаточности и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Patienter, hemodialys, дополнительного введения после проведения диализа не требуется, tk. цефтриаксон не удаляется при гемодиализе. Скорость выведения цефтриаксона у таких пациентов может меняться, поэтому следует контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови на предмет возможной коррекции дозы.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
Приготовление раствора для в/м введения
1 g läkemedel upplöst i 3.6 ml vatten för injektion, 1 мл полученного раствора содержит около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
1 g läkemedel upplöst i 3.5 ml 1% раствора лидокаина хлорида. Вводят глубоко в относительно крупную мышцу (в ягодичную мышцу или в мышцу бедра). Не следует вводить более 1 г в одну мышцу. Man bör komma ihåg, что раствор лидокаина хлорида нельзя вводить в/в.
Приготовление раствора для в/в инъекций
1 g läkemedel upplöst i 9.6 ml sterilt vatten för injektion, 1 мл полученного раствора содержит около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 m.
Приготовление раствора для в/в инфузий
2 g läkemedel upplöst i 40 мл одного из растворов, не содержащих в своем составе кальция (0.9% natriumkloridlösning; 0.45% natriumkloridlösning + 2.5% Dextros; 5% Dextros; 10% Dextros; 6% раствор декстрана в 5% dextros; 6-10% растворе гидроксиэтилированного крахмала). Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 m.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С.
Sidoeffekt
CNS: huvudvärk, yrsel.
Från urinvägarna: nedsatt njurfunktion (azotemi, повышение содержания мочевины в крови, giperkreatininemiя, glykosuri, цilindrurija, hematuri, oligurija, anurija).
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, smakförändringar, flatulens, stomatit, glossit, diarré eller förstoppning, pseudomembranös enterokolit, псевдохолелитиаз (сладж-синдром), dysbios, buksmärtor, ökning av levertransaminaser och alkaliska fosfataser, giperʙiliruʙinemija, Cholestatic gulsot.
Från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni, leukocytos, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytos, ʙazofilija, hemolytisk anemi.
Från blodkoagulationssystemet: hypocoagulation, снижение содержания плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), näsblod, ökad protrombintid.
Allergiska reaktioner: nässelfeber, hudutslag, klåda, feber, frossa; sällan – bronkospasm, svullnad, Eosinofili, mnogoformnaya erytem ekssoudatus (inkl. Stevens-Johnson syndrom), anafylaktisk chock, serumsjuka.
Lokala reaktioner: på / i inledningen – flebit, smärta längs venen; När jag / m administration – ömhet vid injektionsstället.
Annat: lagrad infektion (inkl. candidiasis).
Kontra
- Överkänslighet mot läkemedlet;
— повышенная чувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам.
FRÅN FÖRSIKTIGHET назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек, недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией, при НЯК, а также при энтерите или колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.
Graviditet och amning
Применение Азарана при беременности возможно только в тех случаях, när den avsedda fördelarna för modern överväger den potentiella risken för fostret (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).
При необходимости применения Азарана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).
Försiktighetsåtgärder
Препарат применяется только в условиях стационара.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности у пациентов, hemodialys, следует регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме крови.
Långtidsbehandling bör regelbundet följas bild perifert blod, den funktionella tillståndet i levern och njurarna.
I sällsynta fall, gallblåsan ultraljud märkt blackout, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжать назначение антибиотика и проведение симптоматического лечения).
При применении препарата нельзя употреблять этанол, tk. возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (rodnad i ansiktet, спастические боли в животе и в области желудка, illamående, kräkningar, huvudvärk, sänkning av blodtrycket, takykardi, andfåddhet).
На фоне применения Азарана лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам может потребоваться назначение витамина К.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилатического шока, что требует немедленной терапии: сначала вводят в/в эпинефрин, sedan – GCS.
Studier in vitro har visat, что подобно другим цефалоспоринам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Överdosering
В настоящее время о случаях передозировки препарата Азаран не сообщалось.
Behandling: symptomatisk behandling. Ingen specifik antidot. Для выведения цефтриаксона из организма гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Läkemedelsinteraktioner
Ceftriaxon och aminoglykosider har synergistisk mot många gramnegativa bakterier (inkl. Pseudomonas aeruginosa), препараты следует вводить раздельно в рекомендованных дозах.
Ceftriaxon, trycka tarmfloran, förhindrar syntesen av vitamin K. Därför, medan användningen av droger, minskar trombocytaggregation (NSAID, salicilaty, sulfinpirazon), Det ökar risken för blödning.
При одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
Tillsammans med ansökan “slinga” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нефротоксического действия.
Препарат несовместим с этанолом.
Farmaceutisk interaktion
Farmaceutiskt kompatibla med lösningar, содержащими другие антибиотики (inkl. ванкомицин и аминогликозиды) и с растворами, содержащими флуконазол.
Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, innehållande kalcium (inkl. с раствором Рингера).
Villkor för tillhandahållande av apotek
Läkemedlet är släppt under receptet.
Villkor
Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, mörk plats vid en temperatur av 15 ° till 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.
