ATORIS

Aktivt material: Atorvastatin
När ATH: C10AA05
CCF: -Sänkande medicin
ICD-10 koder (vittnesmål): (E) 48,5, E 48,6
När CSF: 16.01.01
Tillverkare: KRKA d.d. (Slovenien)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit, runda, något bikonkav, presentationer – Vit massa med grov yta.

Hjälpämnen: povidon, natriumlaurylsulfat, kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadraj (II) HP 85F28751 vit (polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), makrogol 3000, talk).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit, runda, något bikonkav, presentationer – Vit massa med grov yta.

Hjälpämnen: povidon, natriumlaurylsulfat, kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadraj (II) HP 85F28751 vit (polyvinylalkohol, Titandioxid (E171), makrogol 3000, talk).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, något bikonkav.

Hjälpämnen: povidon, natriumlaurylsulfat, kalciumkarbonat, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, natriumkroskarmellos, magnesiumstearat.

Sammansättningen av skalet: Opadry vit Y-1-7000 (gipromelloza, Titandioxid (E171), makrogol 400).

10 PC. – blåsor (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

-Blodtryckssänkande läkemedel från en grupp av statiner.

Den huvudsakliga verkningsmekanismen är hämning av atorvastatin aktiviteten hos HMG-CoA-reduktashämmare, enzym, katalysator omvandlingen av HMG-CoA mevalonovuju syra. Denna transformation är en av de tidigaste stadierna i kedjan av kolesterolsyntes (Hs) kropp. Undertrycka syntes av kolesterol leder till en ökad reaktivitet av LDL-receptorn i levern och extrahepatisk vävnad. Dessa receptorer binda LDL-partiklar och ta bort dem från blodplasman, som leder till en sänkning av LDL-kolesterol i blodet kolesterol.

Antiateroskleroticheskij effekten av läkemedlet är påverkan av atorvastatin på väggarna i blodkärl och blodkomponenter. Atorvastatin hämmar syntesen av isoprenoider, vilka är faktorerna som driver tillväxten av innerfoder av blodkärl. Under inflytande av atorvastatin förbättrar endotel-beroende vasodilatation. Atorvastatin minskar totalkolesterol, LDL, Apolipoprotein i, TG. Orsakar en ökning av Hs-HDL och apolipoprotein (a).

Åtgärd Atorisa^® utvecklas genom 2 veckor efter starten av doseringen, maximal effekt uppnås efter 4 Veckans.

Farmakokinetik

Absorption

Efter intag absorberas väl från mag-tarmkanalen (80%). Tiden för att nå C_max är 1-2 Nej.

På grund av intensiv ämnesomsättning när “första passage” genom levern biotillgängligheten av atorvastatin är 12%.

Fördelning

Genomsnittlig V_d – 381 l, Plasmaproteinbindningen - 98%. Atorvastatin inte korsa Geb.

Metabolism

Metaboliseras huvudsakligen i levern under inflytande av cytokrom P450 3A4 med bildandet av farmakologiskt aktiva metaboliter (orto- paragidroksilirovannyh och derivat, Beta oxidationsprodukter). Denna aktiva metaboliter göra cirka 70% hämmande aktivitet mot HMG-CoA-reduktashämmare, som lagras 20-30 Nej.

Avdrag

Skriva främst jelchew (Det genomgår inte uttalad enterohepatisk recirkulation). T_1/2 – 14 Nej. Om 46% utsöndras i avföringen, mindre 2% – urin.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

C_max kvinnor upp 20%, AUC-följande på den 10%.

C_max hos patienter med alkoholhaltiga skrumplever i 16 gånger över normen.

Vittnesbörd

— att minska serumnivåer av totalkolesterol, XC-LDL, Apolipoprotein b och triglycerider hos patienter med primär hyperlipidemi (typer IIA och IIb Fredriksonu), heterozygot familjär hyperkolesterolemi och blandad hyperlipidemi;

— för att minska förhöjda nivåer i blodet plasma totalkolesterol, XC-LDL och apolipoprotein hos patienter med homozygot familjär hyperkolesterolemi.

Atorvastatin ökar serumnivåerna av Hs-LPVN och minskar värdet på nyckeltalet Xc/Xc-LDL-HDL och totalt kolesterol/HDL-kolesterol. Drogen är föreskriven med kost och andra icke-farmakologiska behandlingar.

Dosregim

Före start av behandling Atorisom^® patienten måste översättas till såsom hypolidemiska kost, som ska följas vid läkemedelsbehandling.

Läkemedlet tas oralt, oavsett måltiden.

Den rekommenderade startdosen – 10 mg dagligen. Dosen varierar från 10 mg 80 mg 1 tid / dag, plockade på grundval av baslinjen LDL-kolesterol, målet med terapi och individuell terapeutisk effekt. Möjliga mottagning drog en annan registrerade doseringen (i form av tabletter, belagda films belagda, 40 mg). Atoris^® ta en gång när som helst på dagen, men vid samma tidpunkt varje dag.

Terapeutisk effekt av Atorisa^® observerades efter 2 vecka dosering, maximal effekt uppnås efter 4 Veckans. Därför bör dosen inte ändras förr än 4 veckor efter starten av doseringen.

Vid början av behandlingen och/eller under uppkomsten av doser måste vara varje 2-4 veckor för att övervaka innehåll av lipider i plasma och justera dosen.

Vid primära (heterozygota bärare av ärftliga och polygenetisk) NCEP (typ Iia) och blandad hyperlipidemi (typ IIb) behandlingen inleds med rekommenderad initial dos, att öka genom 4 veckor, beroende på patientens reaktion. Den maximala dagliga dosen – 80 mg.

Vid homozygot hyperkolesterolemi är ärftlig den initiala dosen väljs individuellt beroende på svårighetsgraden av sjukdomen. Hos de flesta patienter observerades optimal effekt med droger dagsdos 80 mg (1 tid / dag). Atoris^® används som tilläggsbehandling till andra behandlingsmetoder (plasmaferes) eller som den viktigaste behandlingsmetoden, Om behandlingen inte är möjligt med andra metoder.

Till äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion dosjustering krävs.

Nedsatt njurfunktion har ingen effekt på nivån av plasma atorvastatin eller graden av reduktion av LDL-kolesterol i tillämpningen av atorvastatin, så ändra doseringen inte krävs.

Patienter med nedsatt leverfunktion drogen är föreskriven med försiktighet med tanke på långsam utsöndring av läkemedlet från kroppen. I denna situation, visade kliniska och laboratorie indikatorer för övervakningen, och om en betydande patologiska förändringar i dosen minskas eller behandlingen avbrytas.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: sömnlöshet eller sömnighet, yrsel, huvudvärk, asteniska syndrom, mardrömmar, amnesi, parestesi, perifericheskaya neuropati, emotionell labilitet, ataxi, hyperkinesi, depression, gipesteziya, svaghet, sjukdomskänsla.

Från sinnena: amblyopi, tinnitus, torrhet i bindhinnan, ccomodation, blödning i ögat, dövhet, glaukom, parosmija, förlust av smak.

Kardiovaskulära systemet: hjärtslag, vasodilatation, migrän, postural hypotension, förhöjt blodtryck, flebit, arytmi, bröstsmärta, vaskulit.

Från det hematopoietiska systemet: anemi, lymfadenopati, trombocytopeni.

Den andningsorganen: bronkit, rinit, dyspné, bronkialastma, näsblod.

Från matsmältningssystemet: illamående, halsbränna, förstoppning eller diarré, flatulens, gastralgia, buksmärtor, anorexi, ökad aptit, muntorrhet, rapningar, Dysfagi, kräkningar, stomatit, esofagit, glossit, gastroenterit, hepatit, pečenočnaâ hur, keilit, duodenalsår, pankreatit, Cholestatic gulsot, ökning av levertransaminaser, rektal blödning, jord, krovotochivosty höger, tenesmus.

På den del av rörelseapparaten: artrit, kramp av benmusklerna, ʙursit, myosit, myopati, artralgii, muskelsvaghet, myalgi, raʙdomioliz, ledkontrakturer, reumatisk polymyalgi, smärta i ryggen.

Med urin- och könsorganen: urogenital infektion, dizurija (inkl. thamuria, nokturi, urininkontinens eller urinretention, akut behov av att urinera), cystit, hematuri, vaginal blödning, uterinblödning, urolitiasis sjukdom, metrorragija, epididymitis, minskad libido, impotens, onormal ejakulation.

Dermatologiska reaktioner: Svettningar, eksem, seborré, ekkymos.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag, kontaktdermatit; sällsynt urtikaria, angioödem, svullnad i ansiktet, lupusliknande syndrom, vaskulit, ljuskänslighet, anafylaxi, erytema multiforme exsudativ, Stevens-Johnson syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom).

Från laboratorieparametrar: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, förhöjt CPK, albuminuri, ökad ALT, IS, trombocytopeni, Eosinofili, ökad SR.

Annat: perifert ödem, viktökning, gynekomasti, försämring av gikt, feber, alopeci.

Kontra

-leversjukdom i aktivt skede (inkl. kronisk aktiv hepatit, kronisk alkoholist hepatit);

- Leversvikt;

-cirrhos av annan etiologi;

-ökningen i de lever transaminaz tvetydiga Genesis;

-sjukdomar i skelettmuskel;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet av inte installerat);

- Överkänslighet mot läkemedlet.

Agenten utses inte kvinnor i fertil ålder, inte använda preventivmetod.

Läkemedlet innehåller laktos, Det rekommenderas därför inte för patienter med galaktozemiej syndrom eller trasiga intag av glukos/galaktos, laktasbrist.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör utse produkt i alkoholism, en historia av leversjukdom.

Graviditet och amning

Atorvastatin är kontraindicerat för gravida och ammade mammor. Läkemedlet förskrivs kvinnor i fertil ålder bara, Om sannolikheten för graviditet de har mycket låg, och patienten informeras om eventuella risker för fostret. Kvinnor i fertil ålder vid tidpunkten för behandling måste använda preventivmetod metoder. Om en kvinna planerar graviditet, Hon ska sluta ta Atorisa^®, åtminstone, en månad innan en planerad graviditet.

Om nödvändigt, utnämning av Atorisa^® ska avgöra frågan om uppsägning av amning.

Försiktighetsåtgärder

Före terapi Atorisom^® den patient som du vill tilldela standard gipoholesterinemicheskuju diet, Han måste följa under hela perioden av behandling.

Vid tillämpning av Atorisa^® kan vara ökat de lever transaminaz. Denna ökning, vanligen, små och har ingen klinisk betydelse. Det finns dock ett behov av att regelbundet övervaka levern före behandling, genom 6 veckor och 12 veckor efter start drogen och en ökning av dosen. Behandlingen bör avbrytas om ökning av ASAT och ALAT mer än 3 gånger när det gäller VGN.

Atorvastatin kan orsaka en ökning i aktiviteten hos KFK och aminotransferaz.

Patienter bör förvarnas om att, att de omedelbart bör rådgöra med din läkare när du ser oförklarlig smärta eller svaghet i musklerna. Speciellt, Om dessa symptom åtföljs av sjukdomskänsla och feber.

Vid behandling av Atorisom^® kan utveckla myopati, ibland åtföljs av rabdomyolys är, leder till akut njursvikt. Risken för denna komplikation ökar tillsammans med erkännanden Atorisom^® en eller flera av följande läkemedel: fibrater, ett nikotinsyra, cyklosporin, nefazodon, vissa antibiotika, antimykotika från en grupp av azoler, HIV-proteashämmare. Kliniska manifestationer av MYO rekommenderas att fastställa plasmakoncentrationer av CKF. Med 10 gånger den ökade aktiviteten Atorisom behandling KLF VGN^® Det bör avbrytas.

Det har förekommit rapporter om utvecklingen av atonicheskogo fasciita med användning av atorvastatin, Emellertid, i samband med användning av drogen är möjligt, men hittills inte visat, etiologin är inte känd.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Den negativa effekten av Atorisa^® på förmågan att framföra fordon och management har mekanismer rapporterats.

Överdosering

Behandling: vid en överdosering kräver följande allmänna aktiviteter: kontroll och underhåll av vitala funktioner, och förhindra ytterligare intag av drogen (magpumpning, Receptionen aktivt kol eller laxermedel). Ingen specifik antidot.

När utveckla myopati och rabdomyolys är följt av akut njursvikt (sällsynta, men allvarlig biverkning) läkemedlet bör upphävas omedelbart, en patient måste ange ett diuretikum och en lösning av natriumbikarbonat. Hemodialys som behövs.

Rhabdomyolys kan resultera i hyperkalemi, att tillgodose det behovet i/med införandet av kalciumklorid eller kalcium glukonata, infusion av glukos med insulin, användning av kalium joner värmeväxlare eller, i svåra fall, hemodialys.

Som atorvastatin signifikant kopplad till blodplasma proteiner, hemodialys är ett relativt ineffektivt sätt att ta bort detta ämne från kroppen.

Läkemedelsinteraktioner

Tillsammans med användning av atorvastatin med ziklosporinom, HIV-proteashämmare (indinavir, ritonavir), antibiotika (Erytromycin, klaritromycin, quinupristin/dalfopristin), svampdödande azoler läkemedel från gruppen (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol), nefazodonom, fibrater, Nikotinsyra koncentrationer av atorvastatin i plasma ökar, som ökar risken för myopati och rabdomyolys med njursvikt.

Tillsammans med användning av erytromycin med_makh Atorvastatin är ökade 40%.

Samtidig mottagning av atorvastatin med fenytoin kan minska effekten av atorvastatin.

När antacida (magnesium och aluminium hydroxid fjädring) minska innehållet av atorvastatin i plasma.

Medan erkännanden av atorvastatin med atorvastatin plasma koncentrationer kolestipolom minskas med 25%, men den terapeutiska effekten av kombinationen av ovan, än effekten av en drog.

Samtidig användning av läkemedel, att minska koncentrationen av endogena steroidhormoner (inkl. cimetidin, ketokonazol, spironolakton), ökar risken för endogent steroid hormoner (Försiktighet bör iakttas).

Patienter, vid samma tid mottagande atorvastatin dos 80 mg och digoxin, innehåll av Digoxin i plasma ökar med cirka 20%. Sjuk, ta emot denna kombination, bör vara under överinseende av en läkare.

I ett program med p-piller (en kombination av etinylestradiol och noretisteron) Kanske att öka intaget av piller och öka deras koncentrationer i blodplasma. Det är därför nödvändigt att styra val av preventivmedel hos kvinnor, mottagande atorvastatin.

Samtidig mottagning av atorvastatin med warfarin kan öka under de första dagarna av effekten av warfarin på blodet koagulering index (minskning av protrombintid). Denna effekt försvinner efter 15 samtidig mottagning dagar dessa läkemedel.

Den kombinerade tillämpningen av atorvastatin med proteashämmare har åtföljts av ökade koncentrationer av atorvastatin plasma.

Kliniskt betydelsefull interaktion med cimetidin gör inte noteras.

Dricka grapefruktjuice under behandlingen Atorisom^® kan leda till ökade koncentrationer av atorvastatin i plasma. I detta avseende, sjuka, Atoris beslutsfattare^®, Undvik att dricka denna juice.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.