ATENOLOL-RATIOFARM

Aktivt material: Atenolol
När ATH: C07AB03
CCF: Beta₁-adrenoblokator
När CSF: 01.01.01.02
Tillverkare: ratiopharm GmbH (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller, täckt skal vit eller nästan vit, runda, linsformig, гладкие с одной стороны, med Valium – med en annan.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, magnesiumkarbonat, majsstärkelse, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, gelatin, gipromelloza, Titandioxid, glycerol.

10 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (5) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (10) – förpackningar kartong.
14 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.
28 PC. – plastflaskor (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Kardioselektiva beta₁-blockerare utan inneboende sympatomimetisk aktivitet. Ger blodtryckssänkande, antianginalnoe, и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Обладает отрицательным хроно-, dromo-, ʙatmo- и инотропным действием: minska hjärtfrekvensen, förtrycka konduktivitet och ångest, minskar hjärtkontraktilitet. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (först 24 timmar efter oral administrering) ökningar (som ett resultat av ömsesidig ökning av aktiviteten av α-adrenerg stimulering och avlägsnande av β₂-adrenoreceptorov), genom 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Den hypotensiva effekten är förknippad med en minskning i hjärtminutvolym, minskad aktivitet av renin-angiotensinsystemet (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (det finns ingen ökning av deras aktivitet som svar på en minskning av blodtrycket) и влиянием на ЦНС; проявляется снижением как систолического, так и диастолического АД, уменьшением ударного объема и минутного объема. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий.

Den antianginala effekten bestäms av en minskning av myokardiets syrebehov som ett resultat av en minskning av hjärtfrekvensen. (förlängning av diastole och förbättring av myokardperfusion) och kontraktilitet, samt en minskning av myokardiets känslighet för effekterna av sympatisk innervation. Уменьшение ЧСС происходит в покое и при физической нагрузке. På bekostnad av ökande slutdiastoliska trycket i den vänstra ventrikeln och ökad drag ventrikulär muskelfibrer kan öka syreförbrukning, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Den antiarytmiska effekten beror på eliminering av arytmogena faktorer (takykardi, ökad aktivitet av det sympatiska nervsystemet, ökad cAMP, hypertoni), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проводимости. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b₂-adrenoreceptory (pankreas, skelettmuskel, glatt muskulatur perifera artärer, bronkial och uterin), och kolhydratmetabolism; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени выражено отрицательное батмо-, krono-, ino- и дромотропное действие. Vid användning i höga doser (mer 100 mg/dag) вызывает блокаду обоих подтипов β-адренорецепторов.

Гипотензивное действие продолжается 24 Nej, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 behandlingsveckan. Отрицательное хронотропное действие проявляется через 1 h efter administrering, достигает максимума спустя 2-4 ч и продолжается до 24 Nej.

Farmakokinetik

Efter intag av absorption från mag-tarmkanalen är 50-60%, biotillgänglighet – 40-50%.. Практически не метаболизируется в организме. Dålig penetrera BBB. Plasmaproteinbindningen – 6-16%.

T_1/2 är 6-9 Nej. Выводится главным образом почками в неизмененном виде. Нарушения функции почек сопровождаются главным образом увеличением T_1/2 и кумуляцией: при КК менее 35 mL/min T_1/2 är 16-27 Nej, при КК менее 15 ml / min – mer 27 Nej, при анурии удлиняется до 144 Nej. Выводится в ходе гемодиализа.

Äldre patienter T_1/2 ökningar.

Vittnesbörd

Arteriell hypertension, hyperton Kriz, mitralklaffprolaps, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Behandling: CHD, angina (Spänning, покоя и нестабильная).

Behandling och förebyggande: hjärtinfarkt (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика).

Arytmier (inkl. при общей анестезии, medfött QT-syndrom långsträckt slits, инфаркте миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности, tyreotoxikos), sinustakykardi, пароксизмальная предсердная тахикардия, supraventrikulär och ventrikulära hjärtslag, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, atriell takyarytmi, öron fladder.

Эссенциальный и старческий тремор, ажитация и тремор при абстинентном синдроме.

I den kombinerade terapin: гипертрофическая обтурационная кардиомиопатия, feokromocytom (только вместе с альфа-адреноблокаторами), tyreotoxikos; migrän (förebyggande).

Dosregim

Upprätta individuellt. Обычная доза для взрослых – inuti, в начале лечения составляет 25-50 mg 1 tid / dag. При необходимости дозу постепенно увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 ml / min – av 50 mg/dag; при КК менее 15 ml / min – av 50 mg per dag.

Den maximala dosen: взрослым при приеме внутрь – 200 mg / d 1 eller 2 inträde.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: i vissa fall – bradykardi, arteriell hypotension, AV-överledningsstörningar, symtom på hjärtsvikt.

Från matsmältningssystemet: в начале терапии возможны тошнота, förstoppning, diarré, muntorrhet.

Från den centrala och perifera nervsystemet: в начале терапии возможны усталость, yrsel, depression, легкая головная боль, sömnstörningar, frusenhet och parestesier i extremiteterna, снижение реакционной способности пациента, reducerad utsöndring av tårvätska, konjunktivit.

På den del av det endokrina systemet: minskad potens, hypoglykemiskt tillstånd i en patient med diabetes mellitus.

Den andningsorganen: hos predisponerade patienter – появление симптомов бронхиальной обструкции.

Allergiska reaktioner: klåda.

Annat: ökad svettning, erytem.

Kontra

AV-blockad II och III grader, sinoatrialynaya blockad, SSS, bradykardi, (HR mindre 40 u. / min), arteriell hypotension (в случае применения при инфаркте миокарда, systoliskt blodtryck lägre än 100 mmHg.), kardiogen chock, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, akut hjärtsvikt, Prinzmetal angina, laktation, samtidiga MAO-hämmare, повышенная чувствительность к атенололу.

Graviditet och amning

Атенолол проникает через плацентарный барьер, Använd därför under graviditet är möjlig endast i det fall, om den förväntade nyttan för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Försiktighetsåtgärder

C осторожностью следует применять при сахарном диабете, kronisk obstruktiv lungsjukdom (inkl. bronkialastma, emfysem), metabolisk acidos, gipoglikemii; аллергических реакциях в анамнезе, kronisk hjärtsvikt (kompenserade), облитерирующих заболеваниях периферических артерий (claudicatio intermittens, Raynauds syndrom), feokromocytom, leverinsufficiens, kronisk njursvikt, myastenia, tyreotoxikos, depression (inkl. historia), psoriaze, Graviditet, hos äldre patienter, в педиатрии (эффективность и безопасность не определены).

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, som har ett värde för patienter, med hjälp av kontaktlinser.

Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить постепенно под наблюдением врача.

При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в противном случае возможно возникновение выраженной артериальной гипертензии.

При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих атенолол, за несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Patienter, aktiviteter som kräver hög koncentration av uppmärksamhet, вопрос об амбулаторном применении атенолола следует решать только после оценки индивидуальной реакции.

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении диуретиков усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза повышается риск усиления кардиодепрессивного действия и развития артериальной гипотензии.

Имеются сообщения о развитии брадикардии и артериальной гипотензии при одновременном применении алкурония хлорида.

При одновременном применении верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, развивается брадикардия, ʙradiaritmija, uttryckta ledningsstörningar; описаны случаи постуральной гипотензии, yrsel, vänsterkammarsvikt, летаргии. Под влиянием верапамила фармакокинетические параметры атенолола существенно не меняются, хотя описан случай повышения AUC атенолола.

При одновременном применении дизопирамида повышается C_ss, уменьшается клиренс дизопирамида, возможно нарушение проводимости.

При одновременном применении дипиридамола описан случай развития брадикардии и затем асистолии (при проведении ЭКГ-теста с дипиридамолом у пациента, получающего атенолол).

При одновременном применении индометацина, напроксена и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия атенолола, что в определенной степени обусловлено нарушением (под влиянием НПВС) синтеза в почках и высвобождения в кровоток простагландинов PGA и PGE, которые оказывают сильный вазодилатирующий эффект на периферические артериолы.

При одновременном применении инсулина возможно повышение АД.

При одновременном применении клонидина возможен аддитивный гипотензивный эффект, sedering, muntorrhet.

При одновременном применении кофеина возможно уменьшение эффективности атенолола.

При одновременном применении низатидина описан случай усиления кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении нифедипина описаны случаи выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности, что может быть обусловлено усилением угнетающего влияния нифедипина на миокард.

При одновременном применении орлистата уменьшается антигипертензивное действие атенолола, Det kan leda till en betydande förbättring i HELVETET, utveckling gipertoniceski Götes.

При одновременном применении прениламина возможно увеличение интервала QT.

При одновременном применении хлорталидона усиливается антигипертензивное действие.