Apidra

Aktivt material: Insulin glulisin
När ATH: A10AB06
CCF: Инсулин человеческий короткого действия
ICD-10 koder (vittnesmål): E10, E11
När CSF: 15.01.01.01
Tillverkare: AVENTIS PHARMA Tyskland GmbH (Tyskland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösningen för p / till införandet klar, färglöst eller nästan färglöst.

Hjälpämnen: m-крезол, trometamol, natriumklorid, polysorbat 20, Natriumhydroxid, хлористоводородная кислота концентрированная, vatten d / och.

3 ml – картриджи бесцветного стекла (1) – картриджные системы ОптиКлик (5) – förpackningar kartong.
3 ml – картриджи бесцветного стекла (5) – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Insulin glulisin är en rekombinant humaninsulinanalog, который по силе действия равен растворимому человеческому инсулину, но начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия.

Наиболее важным действием инсулина и аналогов инсулина, включая инсулин глулизин, является регуляция обмена глюкозы. Инсулин снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя поглощение глюкозы периферическими тканями, speciellt skelettmuskel och fettvävnad, och inhibering av bildningen av glukos i levern. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз и увеличивает синтез белка. Forskning, проведенные у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом, visas, что при п/к введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую продолжительность действия, än lösligt humant insulin. При п/к введении гипогликемический эффект развивается через 10-20 m. При в/в введении гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет такую же гипогликемическую активность, как и одна единица растворимого человеческого инсулина.

В исследовании фазы I у пациентов с сахарным диабетом типа 1 оценивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина, вводившихся п/к в дозе 0.15 МЕ/кг в разное время по отношению к стандартному 15-минутному приему пищи.

Результаты исследования показали, что инсулин глулизин, введенный за 2 minuter före måltid, обеспечивал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, введенный за 30 minuter före måltid. При введении за 2 мин до приема пищи инсулин глулизин обеспечивал лучший контроль уровня глюкозы после еды, än lösligt humant insulin, введенный за 2 minuter före måltid. Insulin glulisin, введенный через 15 мин после начала приема пищи, давал такой же контроль уровня глюкозы после еды, что и растворимый человеческий инсулин, вводимый за 2 minuter före måltid.

Fetma

Исследование фазы I, проводившееся с инсулином глулизином, инсулином лиспро и растворимым человеческим инсулином у группы пациентов с ожирением, продемонстрировало, что у этих пациентов инсулин глулизин сохраняет время развития эффекта. В этом исследовании время достижения 20% от полного AUC составляло 114 мин для инсулина глулизина, 121 мин для инсулина лиспро и 150 мин для растворимого человеческого инсулина, а AUC_{0-2 Nej}, отражающее также раннюю гипогликемическую активность, var 427 мг х кг^-1 для инсулина глулизина, 354 мг х кг^-1 для инсулина лиспро, och 197 мг х кг^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Клинические исследования

Diabetes mellitus typ 1

В 26-недельном клиническом исследовании фазы III, в котором проводилось сравнение инсулина глулизина с инсулином лиспро, вводившимися п/к незадолго до еды (för 0-15 m) пациентам с сахарным диабетом типа 1, использующим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин был сопоставим с инсулином лиспро в отношении контроля уровня глюкозы, который оценивался по изменению концентрации гликированного гемоглобина (HbA_1FRÅN)на момент конечной точки исследования в сравнении с исходом. Наблюдались сопоставимые значения концентрации глюкозы в крови, определяемые путем самоконтроля. При введении инсулина глулизина в отличие от лечения инсулином лиспро не потребовалось повышения дозы базального инсулина.

12-недельное клиническое исследование III фазы, проведенное у пациентов с сахарным диабетом типа 1, получавших в качестве базальной терапии инсулин гларгин, avslöjade, что эффективность введения инсулина глулизина непосредственно после еды была сопоставима с таковой при введении инсулина глулизина непосредственно перед приемом пищи (för 0-15 m) или растворимого человеческого инсулина (för 30-45 minuter innan du äter).

Bland patienter, выполнивших протокол исследования, в группе пациентов, получавших перед едой инсулин глулизин, наблюдалось достоверно большее снижение HbA_1FRÅN по сравнению с группой пациентов, получавших растворимый человеческий инсулин.

Diabetes mellitus typ 2

26-недельное клиническое исследование фазы III с последовавшим за ним 26-недельным продолжением в виде исследования безопасности было проведено сравнение инсулина глулизина (för 0-15 minuter före måltid) с растворимым человеческим инсулином (för 30-45 мин приема пищи), которые вводились п/к пациентам с сахарным диабетом типа 2, кроме этого использующих в качестве базального изофан-инсулин. Средний индекс массы тела пациентов составлял 34.55 kg / m '². Инсулин глулизин показал себя сопоставимым с растворимым человеческим инсулином в отношении изменений концентраций HbA_1FRÅN genom 6 мес лечения по сравнению с исходом (-0.46% для инсулина глулизина и -0.30% для растворимого человеческого инсулина, p=0.0029) och av 12 мес лечения по сравнению с исходом (-0.23% для инсулина глулизина и -0.13% для растворимого человеческого инсулина, различие не достоверно). В этом исследовании большинство пациентов (79%) смешивали свой инсулин короткого действия с изофан-инсулином непосредственно перед инъекцией. 58 пациентов на момент рандомизации использовали пероральные гипогликемические препараты и получили инструкции по продолжению их использования в той же дозе.

Расовое происхождение и пол

В контролируемых клинических исследованиях у взрослых не было показано различий в безопасности и эффективности инсулина глулизина при анализе подгрупп, выделенных по расовому происхождению и полу.

Farmakokinetik

В инсулине глулизине замещение аминокислоты аспарагин человеческого инсулина в позиции В3 на лизин и лизина в позиции В29 на глутаминовую кислоту способствует более быстрой абсорбции его из места инъекции.

Абсорбция и биодоступность

Фармакокинетические кривые концентрация-время у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом типа 1 och 2 продемонстрировали, что абсорбция инсулина глулизина по сравнению с растворимым человеческим инсулином была приблизительно в 2 раза быстрее с достижением приблизительно до 2 раз большей максимальной концентрации.

I studien, проведенном у пациентов с сахарным диабетом типа 1, после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.15 МЕ/кг С_max uppnått genom 55 мин и составляла 82±1.3 микроМЕ/мл по сравнению с C_max растворимого человеческого инсулина, которая достигалась через 82 мин и составляла 46±1.3 микроМЕ/мл. Среднее время пребывания в системном кровотоке у инсулина глулизина было короче (98 m), чем у растворимого человеческого инсулина (161 m). В исследовании у пациентов с сахарным диабетом типа 2 после п/к введения инсулина глулизина в дозе 0.2 МЕ/кг С_max var 91 микроМЕ/мл (från 78 till 104 микроМЕ/мл).

При п/к введении инсулина глулизина в переднюю брюшную стенку, бедро или плечо (область дельтовидной мышцы) абсорбция была более быстрой при введении в переднюю брюшную стенку по сравнению с введением препарата в бедро. Скорость абсорбции из области дельтовидной мышцы была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина (70%) в разных местах введения была подобной и имела низкую вариабельность между разными пациентами (variationskoefficient – 11%).

Distribution och utsöndring

Распределение и выведение инсулина глулизина и растворимого человеческого инсулина после в/в введения являются подобными; V_d är 13 och L 22 l, T_1/2 – 13 och 18 min respektive.

После п/к введения инсулин глулизин выводится быстрее, än lösligt humant insulin: dessutom T_1/2 är lika med 42 мин по сравнению с T_1/2 растворимого человеческого инсулина 86 m. При перекрестном анализе исследований инсулина глулизина, hos friska individer, так и у лиц с сахарным диабетом типа 1 och 2, T_1/2 находился в диапазоне от 37 till 75 m.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

I en klinisk studie, проведенном у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функционального состояния почек (QC över 80 ml / min, 30-50 ml / min, mindre 30 ml / min), быстрота наступления эффекта инсулина глулизина в целом сохранялась. Однако потребность в инсулине при почечной недостаточности может быть снижена.

У пациентов с нарушениями функции печени фармакокинетические показатели не изучались.

Имеются очень ограниченные данные по фармакокинетике инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом.

Фармакокинетические и фармакодинамические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (7-11 år) и подростков (12-16 år) с сахарным диабетом типа 1. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро абсорбируется, при этом время достиженияи величина С_max подобны таковым у взрослых. Как и у взрослых при введении непосредственно перед тестом с приемом пищи инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, än lösligt humant insulin. Повышение концентрации глюкозы в крови после еды (AUC_{0-6 Nej}) var 641 мг×час×дл^-1 для инсулина глулизина и 801 мг×час×дл^-1 для растворимого человеческого инсулина.

Vittnesbörd

- Diabetes, behöver insulinbehandling, vuxen, подростков и детей в возрасте старше 6 år.

Dosregim

Препарат Апидра^® следует вводить незадолго (för 0-15 m) före eller strax efter en måltid.

Препарат Апидра^® следует применять в схемах терапии, включающих в себя или инсулин средней продолжительности действия или инсулин или аналог инсулина длительного действия. Läkemedlet kan användas i kombination med orala hypoglykemiska medel.

Режим дозирования препарата Апидра^® подбирается индивидуально.

Потребность в инсулине при njursvikt может снижаться.

I patienter med nedsatt leverfunktion потребность в инсулине может снижаться из-за сниженной способности к глюконеогенезу и замедлению метаболизма инсулина.

Имеющиеся данные по фармакокинетике у äldre patienter с сахарным диабетом, недостаточны. Нарушение функции почек в пожилом возрасте может привести к снижению потребности в инсулине.

Препарат Апидра^® можно применять у äldre barn 6 лет и подростков. Клиническая информация по применению препарата у детей моложе 6 år ограничена.

Införandet av drogen

Препарат Апидра^® вводят или путем п/к инъекции или путем непрерывной инфузии в подкожно-жировую клетчатку с помощью помповой системы.

P / injektionen bör göras i buken, skuldra eller höft, och införandet av läkemedlet genom kontinuerlig infusion i subkutant fett görs i buken. Места инъекций и инфузий в вышеупомянутых областях (liv, бедро или плечо) следует чередовать при каждом новом введении препарата. На скорость абсорбции и, respektive, на начало и продолжительность действия могут влиять место введения, физическая нагрузка и другие изменяющиеся условия. П/к введение в брюшную стенку обеспечивает несколько более быструю абсорбцию, чем введение в другие вышеуказанные участки тела.

Следует соблюдать меры предосторожности для исключения попадания препарата непосредственно в кровеносные сосуды. После введения препарата нельзя производить массаж области введения. Пациенты должны быть обучены правильной технике проведения инъекций.

Смешивание с инсулинами

Препарат Апидра^® нельзя смешивать ни с какими другими препаратами, кроме человеческого изофан-инсулина.

Помповое устройство для проведения непрерывной п/к инфузии

При использовании препарата Апидра^® с помповой системой для инфузии инсулина его нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Villkor för användning av läkemedlet

Onödigt. препарат Апидра^® является раствором, проведения ресуспензирования перед его использованием не требуется.

Смешивание с инсулинами

При смешивании с человеческим изофан-инсулином препарат Апидра^® набирают в шприц первым. Инъекцию следует проводить сразу же после смешивания, tk. отсутствуют данные по применению смесей, приготовленных задолго до инъекции.

Patroner

Картриджи должны использоваться вместе с инсулиновой шприц-ручкой, такой как ОптиПен Про1, и в соответствии с рекомендациями в инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по использованию шприц-ручки ОптиПен Про1 относительно загрузки картриджа, присоединения иглы и проведения инъекции инсулина должны точно выполняться. Перед использованием картридж следует осмотреть и использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед установкой картриджа в шприц-ручку многоразового использования предварительно картридж должен 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Перед проведением инъекции из картриджа следует удалить пузырьки воздуха (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя. Если шприц-ручка ОптиПен Про1 повреждена, ее нельзя использовать.

Если шприц-ручка неисправна, раствор может быть набран из картриджа в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 LU / ml, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Картриджная система ОптиКлик

Картриджная система ОптиКлик представляет собой стеклянный картридж, innefattande 3 мл раствора инсулина глулизина, который фиксирован в прозрачный пластиковый контейнер с присоединенным поршневым механизмом.

Картриджная система ОптиКлик должна использоваться вместе со шприц-ручкой ОптиКлик в соответствии с рекомендациями инструкции, предоставленной производителем устройства.

Инструкции производителя по пользованию шприц-ручкой ОптиКлик (относительно загрузки картриджной системы, подсоединения иглы и проведения инъекции инсулина) должны точно выполняться.

Если шприц-ручка ОптиКлик повреждена или работает неправильно (в результате механического дефекта), ее следует заменить на исправную.

Перед установкой картриджной системы шприц-ручка ОптиКлик должна 1-2 ч находиться при комнатной температуре. Осмотрите картриджную систему перед установкой. Ее следует использовать только в том случае, если раствор является прозрачным, бесцветным, не содержащим видимых твердых частиц. Перед проведением инъекции из картриджной системы следует удалить пузырьки воздуха (cm. инструкцию по пользованию шприц-ручкой). Пустые картриджи заполнять повторно нельзя.

Если шприц-ручка не исправна, раствор может быть набран из картриджной системы в пластиковый шприц, подходящий для инсулина в концентрации 100 LU / ml, и введен пациенту.

Для предупреждения инфицирования шприц-ручка многоразового использования должна применяться только для одного больного.

Sidoeffekt

Gipoglikemiâ – наиболее частый нежелательный эффект инсулинотерапии, который может возникать в случае применения слишком высоких доз инсулина, превышающих потребность в нем.

Наблюдавшиеся в клинических исследованиях неблагоприятные реакции, связанные с введением препарата, перечислены ниже по системам органов и в порядке уменьшения частоты возникновения. При описании частоты встречаемости используются следующие критерии: Ofta – > 10%; ofta – > 1% och < 10%; ibland – > 0.1% och < 1%; sällan – > 0.01% och < 0.1%; sällan – < 0.01%.

Metabolism: Ofta – gipoglikemiâ. Симптомы развития гипогликемии обычно возникают внезапно. К ним относятся появление холодного пота, blek hud, känner mig trött, нервное возбуждение или тремор, ångest, svaghet, förvirring, koncentrationssvårigheter, dåsighet, чрезмерное чувство голода, synstörningar, huvudvärk, тошнота и выраженное сердцебиение. Гипогликемия может нарастать, что может вести к потере сознания и/или к появлению судорог, а также к временному или постоянному ухудшению функции мозга или даже к летальному исходу.

Lokala reaktioner: ofta – местные реакции повышенной чувствительности (hyperemi, svullnad och klåda vid injektionsstället). Dessa reaktioner är vanligtvis övergående och försvinner vid fortsatt behandling. Sällan – lipodystrofi (в результате нарушения чередования мест введения инсулина в какую-либо из областей /введение препарата в одно и то же место/).

Allergiska reaktioner: ibland – nässelfeber, tryck över bröstet, kvävning, atopisk dermatit, klåda. Allvarliga fall av generell allergi (inklusive anafylaktisk) Det kan vara livshotande.

Kontra

- Gipoglikemiâ;

— повышенная чувствительность к инсулину глулизину или к какому-либо из компонентов препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET bör användas under graviditet.

Graviditet och amning

При назначении препарата при беременности следует соблюдать осторожность. Obligatorisk noggrann kontroll av blodglukos. Клинические данные по применению инсулина глулизина при беременности отсутствуют.

Пациенткам с сахарным диабетом (inkl. гестационным) необходимо в течение всей беременности поддерживать оптимальный метаболический контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может уменьшаться, а во II и III триместрах она, vanligen, kan öka. Omedelbart efter att leveranskravet insulin snabbt vikande.

Репродуктивные исследования на животных не выявили каких-либо различий между влиянием применения инсулина глулизина и человеческого инсулина на течение беременности, embryo-fosterutveckling, förlossning och postnatal utveckling.

Okänd, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется при приеме внутрь.

Under perioden av amning (amning) может потребоваться коррекция доз инсулина и диеты.

Försiktighetsåtgärder

Överför patienten till en ny typ av insulin eller insulin annan tillverkare ska användas under strikt medicinsk övervakning, tk. kan kräva korrigering under hela behandlingen. Användningen av olämpliga doser eller avbrytande av insulinbehandling, särskilt hos patienter med diabetes mellitus typ 1, Det kan leda till utveckling av hyperglykemi och diabetisk ketoacidos – stater, som potentiellt livshotande.

Tid potential hypoglykemi beror på hur snabb insättande effekt används insulin, om, kan ändras när behandlingsregimen. För förvarings, som kan ändra eller göra mindre uttalade förebud om hypoglykemi, oro den fortsatta existensen av diabetes, En intensifierad insulinterapi, närvaro av diabetesneuropati, tar vissa mediciner (såsom betablockerare), eller överföring av patienten från djurinsulin till humaninsulin.

Korrigerings doser av insulin kan också krävas vid byte sätt motorisk aktivitet eller måltider. Motion stressen, utförs omedelbart efter en måltid, kan öka risken för hypoglykemi. Jämfört med lösligt humant insulin efter injektion hastighet av insulinanaloger kan utveckla hypoglykemi innan.

Nekompensirovannыe gipoglikemicheskaя eller giperglikemicheskaя reaktioner Mughalsen Hello Potter soznaniя, koma eller död.

Insulinbehovet kan förändras med samtidig sjukdom eller känslomässig överbelastning.

Överdosering

Symptom: отсутствуют специальные данные по передозировке инсулина глулизина; возможно развитие гипогликемии различной степени тяжести.

Behandling: эпизоды легкой гипогликемии могут быть купированы с помощью приема глюкозы или продуктов, содержащих сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы пациенты с сахарным диабетом постоянно имели при себе кусочки сахара, godis, печенье или сладкий фруктовый сок. Episoder av allvarlig hypoglykemi, во время которых пациент теряет сознание, могут быть купированы в/м или п/к введением 0.5-1 мг глюкагона или в/в введением декстрозы (glukos) Если пациент не реагирует на введение глюкагона в течение 10-15 m, необходимо также вводить декстрозу в/в. После восстановления сознания рекомендуется давать пациенту углеводы внутрь для предотвращения повторения гипогликемии. После введения глюкагона для установления причины этой тяжелой гипогликемии и предотвращения развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Läkemedelsinteraktioner

Исследований по фармакокинетическому лекарственному взаимодействию препарата не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении других подобных лекарственных препаратов возникновение клинически значимого фармакокинетического взаимодействия маловероятно. Некоторые вещества могут влиять на метаболизм глюкозы, что может потребовать коррекции доз инсулина глулизина и особенно тщательного контроля проводимой терапии и состояния пациента.

I kombination orala hypoglykemiska medel, ACE-hämmare, disopyramid, fibrater, fluoxetin, MAO-hämmare, pentoxifyllin, propoksyfen, salitsilatы och sulyfanilamidnыe protivomikrobnыe organ mughals usilivaty gipoglikemicheskoe insulinverkan och povыshaty predraspolozhennosty k gipoglikemii.

Vid gemensam ansökan Valium, danazol, diazoksid, Diuretisk, Isoniazid, fenotiaziner, somatropin, sympatomimetisk (t.ex, эпинефрин /адреналин/, salbutamol, terbutalin), sköldkörtelhormoner, Östrogener, progestiner (t.ex, p-piller), proteasinhibitorer och antipsykotiska läkemedel (t.ex, olanzapin och klozapin) kan minska den hypoglykemiska effekten av insulin.

Betablockerare, klonidin, litiumsalter eller etanol, eller kan förstärka eller försvaga den hypoglykemiska effekten av insulin. Pentamidin kan orsaka hypoglykemi följt av hyperglykemi c.

När du använder produkter med sympatolytiska aktivitet (betablockerare, klonidin, guanetidin och reserpin) Symtom reflex adrenerga aktivering under hypoglykemi kan bli mindre uttalade eller frånvarande.

Farmaceutisk interaktion

В связи с отсутствием исследований совместимости инсулин глулизин не следует смешивать с какими-либо другими препаратами за исключением человеческого изофан-инсулина.

При введении с помощью инфузионной помпы препарат Апидра^® bör inte blandas med andra läkemedel.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, mörk plats vid en temperatur av 2 ° till 8 ° C, Får ej frysas.

После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в недоступном для детей, mörk plats vid en temperatur inte högre än 25 ° C.

Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.

Hållbarhetstid – 2 år. Срок годности препарата в картридже, картриджной системе ОптиКлик после первого использования – 4 Veckans. Рекомендуется отмечать на этикетке дату первого забора препарата.