Amprilan

542 10 minuter läst

Aktivt material: Ramipril
När ATH: C09AA05
CCF: ACE-inhibitor
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, I50,0
När CSF: 01.04.01.03
Tillverkare: KRKA d.d. (Slovenien)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller vit eller nästan vit, Oval, platt, avfasad.

	1 flik.
ramipril	1.25 mg

Hjälpämnen: natriya karbonat, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, stärkelse preželatinirovannyj, natriumstearylfumarat.

7 PC. – blåsor (2) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (4) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (8) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (12) – förpackningar kartong.
7 PC. – blåsor (14) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (6) – förpackningar kartong.
10 PC. – blåsor (9) – förpackningar kartong.

Piller ljusgul, Oval, platt, avfasad.

	1 flik.
ramipril	2.5 mg

Hjälpämnen: natriya karbonat, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, stärkelse preželatinirovannyj, natriumstearylfumarat, gul järnoxid (E172).

Piller Rosa färg, Oval, platt, avfasad, с видимыми вкраплениями.

	1 flik.
ramipril	5 mg

Hjälpämnen: natriya karbonat, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, stärkelse preželatinirovannyj, natriumstearylfumarat, järnoxidrött (E172).

Piller vit eller nästan vit, Oval, platt, avfasad.

	1 flik.
ramipril	10 mg

Hjälpämnen: natriya karbonat, laktosmonohydrat, Kroskarmellosnatrium, stärkelse preželatinirovannyj, natriumstearylfumarat.

Farmakologisk verkan

ACE-inhibitor. Рамиприл является пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Ramipril – ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (enzym, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.

Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения резистивных сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 Nej, når genom 3-6 h och fortsätter 24 Nej.

Рамиприл также эффективен для лечения хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Kända, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (CHD, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) eller diabetes mellitus, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (microalbumin urinprov, arteriell hypertension, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, rökning). Препарат также снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, eller utan, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Farmakokinetik

Absorption

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C_max plasmanivåer uppnås efter 1 Nej.

Distribution och metabolism

Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – рамиприлата, активность которого в 6 gånger högre, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 h efter administrering, равновесная концентрация – till 4 dagars dosering.

Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата – 56%.

Avdrag

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно с мочой (om – 60%) huvudsakligen som metaboliter, mindre 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T_1/2после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 Nej – для рамиприла.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Forskning, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 till 75 år, visas, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики i молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension;

- Hjärtsvikt;

— хроническая сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики.

Dosregim

Vid hypertoni рекомендуемая начальная доза Амприлана^® är 2.5 mg 1 tid / dag (morgon, fastande) eller i 2 inträde. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 2-3 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 mg/dag, den maximala dygnsdosen – 10 mg/dag.

Patienter, tar diuretika, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до назначения Амприлана^®.

Hos patienter med hypertoni, у которых не были отменены диуретики, или у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью начальная суточная доза составляет 1.25 mg 1 mottagning. Лечение следует начинать под строгим контролем врача.

Vid kronisk hjärtsvikt начальная доза Амприлана^® у пациентов в стабильном состоянии, получающих лечение диуретиками, är 1.25 mg / d 1 mottagning. В зависимости от терапевтического ответа пациента доза может удваиваться с 1-2-недельным интервалом. Den maximala dagliga dosen är 10 mg.

Patienter, получающих диуретики в высоких дозах, перед началом терапии препаратом дозу диуретиков следует уменьшить. Начальная доза Амприлана^® для таких пациентов составляет 1.25 mg.

Лечение после инфаркта миокарда может быть начато только в условиях стационара между 3 och 10 днями после инфаркта миокарда. Den initiala dosen är 2.5 mg 2 gånger / dag, genom 2 дня дозу повышают до 5 mg 2 gånger / dag. Поддерживающая доза Амприлана^® är 2.5-5 mg 2 gånger / dag. Препарат принимают утром и вечером. Den maximala dagliga dosen – 10 mg.

При развитии артериальной гипотензии, начальную дозу уменьшают до 1.25 mg 2 gånger / dag. Genom 2 дня доза может быть снова увеличена до 2.5 mg 2 gånger / dag, еще через 2 дня доза может быть повышена до 5 mg 2 gånger / dag (på morgonen och på kvällen).

Если пациент плохо переносит повышение дозы до 2.5 mg 2 gånger / dag, то лечение Амприланом^® avbryta.

I patienter med KK > 0.5 ml / sek (30 ml / min) dosjustering krävs inte. Till patienter med KK < 0.5 ml / sek (30 ml / min) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 mg, den maximala dygnsdosen – 5 mg.

Till patienter med nedsatt njurfunktion (CC 20-50 ml / min) åldern 65 år, с сопутствующим сахарным диабетом startdos är 1.25 mg 1 tid / dag, stödja dos – 2.5 mg, den maximala dygnsdosen – 5 mg.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, принимающими диуретики, и за пациентами с сердечной недостаточностью и нарушенной почечной и печеночной функцией. Дозу Амприлана^® следует подбирать в зависимости от целевого уровня АД.

Läkemedlet tas oralt, dricka mycket vätska, oavsett måltiden.

Sidoeffekt

Kardiovaskulära systemet: sänkning av blodtrycket, ortostatical gipotenzia, Ortostatisk hypotension, takykardi; sällan (при чрезмерном снижении АД) – arytmi, angina, hjärtinfarkt.

Med urin- och könsorganen: развитие или усиление симптомов почечной недостаточности, proteinuri, уменьшение объема мочи, minskad libido.

Från den centrala och perifera nervsystemet: при чрезмерном снижении АД (в основном у пациентов с клинически значимым сужением сосудов головного мозга) может развиться ишемия головного мозга, slaganfall, yrsel, huvudvärk, svaghet, dåsighet, parestesi, nervös excitabilitet, ångest, tremor, muskelspasm, нарушение настроения, konvulsioner; när de används i höga doser – sömnlöshet, ångest, depression, förvirring, svimning.

Från sinnena: vestibulära störningar, smakstörningar (t.ex, metallisk smak), olfaktoriska, слуха и зрения, brus i öronen.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning, epigastrisk smärta, tarmobstruktion, pankreatit, hepatit, Cholestatic gulsot, нарушение функции печени с развитием печеночной недостаточности, muntorrhet, törst, minskad aptit, stomatit, glossit, ökning av levertransaminaser, giperʙiliruʙinemija.

Den andningsorganen: torr hosta, bronkospasm, andfåddhet, rinorré, rinit, sinuit, bronkit.

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, nässelfeber, konjunktivit, ljuskänslighet, angioneurotiskt ödem i ansiktet, lemmar, läppar, språk, svalg och / eller struphuvud, exfoliativ dermatit, erytema multiforme exsudativ (inkl. Stevens-Johnson syndrom), toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), pemfigus, serozit, onykolys, vaskulit, myosit, myalgi, artralgi, artrit, Eosinofili.

Annat: alopeci, hypertermi, ökad svettning, giperkreatininemiя, повышение уровня азота мочевины, hyperkalemi,giponatriemiya, появление антинуклеарных антител.

Kontra

- En historia av angioödem (inkl. associerad med tidigare behandling med ACE-hämmare);

— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;

— стеноз артерии единственной почки;

- tillstånd efter njurtransplantation;

— hemodialys;

- Njursvikt (CC < 20 ml / min);

— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);

- Gipertroficheskaya obstruktivnaya kardiomyopati;

- Primär hyperaldosteronism;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует назначать препарат при тяжелых поражениях коронарных и церебральных артерии (опасность уменьшения кровотока при чрезмерном снижении АД), instabil angina, тяжелых желудочковых нарушениях ритма, kronisk hjärtsvikt stadium IV, декомпенсированном легочном сердце, njur- och / eller leversvikt, hyperkalemi, giponatriemii (inkl. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления соли), kunna, сопровождающемся снижением ОЦК (inkl. diarré, kräkningar), systembindvävssjukdomar, diabetes, undertryckande av benmärg hematopoiesis, äldre patienter.

Graviditet och amning

Рамиприл противопоказан при беременности и в период лактации (amning).

Перед началом терапии рамиприлом необходимо исключить наличие беременности. Рамиприл не рекомендуется женщинам, planering graviditet. Если лечение рамиприлом абсолютно необходимо, следует предупреждать наступление беременности. Если беременность наступает во время лечения, то препарат следует немедленно отменить и заменить другим лекарственным средством.

Etablerad, что препарат снижает АД плода и новорожденного, вызывает нарушение функции почек, способствует развитию гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации костей черепа, гипоплазии легких.

IN experimentella studier не выявлено секреции рамиприла с молоком у лактирующих животных.

Försiktighetsåtgärder

Не следует назначать препарат пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана или любым препятствием оттоку крови из левого желудочка.

В начале лечения необходимо оценить почечную функцию. Необходимо тщательно контролировать функцию почек во время лечения Амприланом^® (speciellt hos patienter med nedsatt njurfunktion, с поражением почечных сосудов /клинически незначимый стеноз почечных артерий или гемодинамически значимый стеноз артерии единственной почки/), Hjärtsvikt.

Риск развития реакций повышенной чувствительности и анафилактоидных реакций повышается у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ и проходящих процедуры гемодиализа с использованием диализных мембран AN69. Сходные реакции были выявлены при аферезе липопротеидов низкой плотности с помощью декстран сульфата, поэтому при лечении ингибиторами АПФ следует избегать использования данного метода.

Во время лечения Амприланом^® у пациентов с нарушениями функции почек, особенно при одновременном лечении диуретиками, может повышаться уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови. В этом случае лечение следует продолжить уменьшенными дозами Амприлана^® eller avbryta produkt.

У пациентов с нарушениями функции почек повышается риск возникновения гиперкалиемии.

У пациентов с нарушениями функции печени вследствие снижения активности печеночных эстераз может быть замедлен метаболизм рамиприла и образование активного метаболита. В связи с этим лечение таких пациентов следует начинать только под строгим медицинским наблюдением.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Амприлана^® patienter, находящимся на низкосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным ОЦК (till följd av urindrivande terapi), при проведении диализа, при диарее и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

На фоне терапии Амприланом^® при проведении обширного хирургического вмешательства, во время проведения общей анестезии возможно развитие блокады образования ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если врач связывает развитие артериальной гипотензии с упомянутым выше механизмом, артериальная гипотензия может быть скорректирована увеличением объема плазмы крови.

В редких случаях во время лечения ингибиторами АПФ наблюдаются агранулоцитоз, erythropenia, trombocytopeni, гемоглобинемия или угнетение костного мозга. В начале и во время лечения необходимо контролировать количество лейкоцитов крови для выявления возможной нейтропении/агранулоцитоза. Более частый контроль рекомендуется у пациентов с почечной недостаточностью, с заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия) och patienter, одновременно принимающих лекарственные средства, оказывающие влияние на кроветворение. Подсчет форменных элементов крови должен быть осуществлен также при возникновении клинических признаков нейтропении/агранулоцитоза и повышенной кровоточивости.

У пациентов с артериальной гипертензией при лечении Амприланом^® редко отмечается повышение уровня калия в сыворотке крови. Риск гиперкалиемии повышается при хронической сердечной недостаточности, одновременном лечении калийсберегающими диуретиками (spironolakton, amilorid, triamteren) и назначении препаратов калия.

При использовании ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду могут возникнуть анафилактоидные реакции (arteriell hypotension, andfåddhet, kräkningar, hudutslag), которые могут быть опасными для жизни. Реакции повышенной чувствительности могут возникнуть при укусах насекомых (пчел или ос). При необходимости проведения десенсибилизирующего лечения пчелиным или осиным ядом необходимо отменить ингибиторы АПФ и продолжить лечение подходящими препаратами из других групп.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению

В период лечения Амприланом^® необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner (yrsel, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства). Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами до тех пор, пока не будет определена реакция на лечение.

Överdosering

Symptom: markant reduktion av blodtrycket, bradykardi, chock, avbrott i vatten och elektrolytbalansen, akut njursvikt.

Behandling: i lindriga fall – magpumpning, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 minuter efter administrering). При выраженном снижении АД пациента следует положить на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при необходимости ОЦК может быть восполнен путем в/в инфузии 0.9% natriumklorid; bradykardi – användning av pacemakern. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа для устранения интоксикации не установлена.

Läkemedelsinteraktioner

Рамиприл усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

При одновременном применении рамиприла и других средств, sänka blodtryck (Diuretisk, nitrater, tricykliska antidepressiva medel, anestetika), приводит к усилению гипотензивного эффекта рамиприла.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков может стать причиной гиперкалиемии.

Вазопрессорные симпатомиметики (adrenalin, noradrenalin) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. В связи с этим при одновременном лечении следует тщательно контролировать уровень АД.

Одновременное назначение рамиприла и аллопуринола, immunsuppressiva, kortikosteroider, prokaynamyda, цитостатиков повышает вероятность изменений периферической картины крови.

Одновременное назначение рамиприла и препаратов лития ведет к снижению экскреции лития. Поэтому необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови для исключения риска развития токсических эффектов.

Ингибиторы АПФ могут усиливать эффект гипогликемических средств (инсулина или производных сульфонилмочевины), что в отдельных случаях может стать причиной гипогликемии. В связи с этим уровень глюкозы в крови должен тщательно контролироваться, особенно в начале совместного применения.

Одновременное применение рамиприла и НПВС (acetylsalicylsyra, Indometacin) может ослаблять гипотензивный эффект рамиприла. Дополнительно одновременное использование может вызвать гиперкалиемию и повышать риск нарушения функции почек.

Одновременное применение гепарина и рамиприла может стать причиной гиперкалиемии.

Анафилактические и анафилактоидные реакции к яду перепончатокрылых насекомых (возможно и к другим аллергенам) более выражены во время лечения ингибиторами АПФ.

Повышенный прием соли с пищей может снижать гипотензивный эффект рамиприла.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr plats i lägre temperatur högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 2 år.

Vladimir Andreevich Didenko

542 10 minuter läst