Aktivt material: Amikacin
När ATH: J01GB06
CCF: Antibiotika aminoglykosid
ICD-10 koder (vittnesmål): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L 89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
När CSF: 06.05.01
Tillverkare: Syntes av {Ryssland}
Lösning i / och / m klar, färglös eller svagt färgad.
| 1 ml | 1 amp. | |
| amikacin (i sulfat formen) | 250 mg | 500 mg |
Hjälpämnen: natriumbisulfit (natriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, vatten d / och.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.
Lösning i / och / m klar, färglös eller svagt färgad.
| 1 ml | 1 amp. | |
| amikacin (i sulfat formen) | 250 mg | 1 g |
Hjälpämnen: natriumbisulfit (natriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, vatten d / och.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
4 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения vit eller nästan vit, hygroskopiskt.
| 1 fl. | |
| amikacin (i sulfat formen) | 1 g |
Flaskor 10 ml (1) – пачки картонные.
Flaskor 10 ml (5) – пачки картонные.
Flaskor 10 ml (10) – пачки картонные.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakteriedödande effekt. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Mycket aktiva mot Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; några Grampositiva mikroorganismer: Staphylococcus spp. (inkl. resistenta mot penicillin, некоторым цефалоспоринам).
Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
Absorption
После в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг – 21 ig / ml, efter 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг – 38 ig / ml. После в/м введения Тmax - nära 1.5 Nej.
Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 Nej.
Fördelning
Plasmaproteinbindningen är 4-11%. Vd у взрослых – 0.26 l / kg, у детей – 0.2-0.4 l / kg, hos nyfödda: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г – до 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г – до 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, pleurautgjutning, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, bröstmjölk, kammarvattnet i ögat, bronkialsekret, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: lungor, lever, myokardial, mjälte, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, än hos vuxna. Det tränger genom placentabarriären: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Metabolism
Inte metaboliseras.
Avdrag
T1/2 у взрослых – 2-4 Nej, у новорожденных – 5-8 Nej, у детей более старшего возраста – 2.5-4 Nej. Den slutliga T1/2 - mer 100 Nej (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79-100 ml / min.
Farmakokinetik i speciella patientgrupper
T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 Nej, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 Nej, у пациентов с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Visas i hemodialys (50% för 4-6 Nej), перитонеальный диализ менее эффективен (25% för 48-72 Nej).
Infektiös-inflammatoriska sjukdomar, orsakad av gramnegativa mikroorganismer (resistent mot gentamicin, sisomycin och kanamycin) eller associationer av grampositiva och gramnegativa mikroorganismer:
- Luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, empyem, lung abscess);
- Sepsis;
- Bakteriell endokardit;
CNS - infektioner (inklusive hjärnhinneinflammation);
- Infektioner i bukhålan (inkl. peritonit);
- Urinvägsinfektioner (pyelonefrit, cystit, uretrit);
— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (inkl. infekterade brännskador, infekterade sår och liggsår av olika ursprung);
– infektion i gallvägarna;
- Ben och ledinfektioner (inkl. osteomyelit);
— раневая инфекция;
-postoperativ infektion.
Läkemedlet införes i / m, I / (spraya, under 2 мин или капельно) vuxna och barn över 6 år - Genom 5 mg / kg varannan 8 eller h 7.5 mg / kg varannan 12 Nej. Vid бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - Genom 250 mg varje 12 Nej; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.
Максимальные дозы для Vuxen - 15 mg / kg / dag, men inte mer 1,5 g / dag för 10 dagar. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 dagar, при в/м – 7-10 dagar.
Till недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, sedan 7.5 mg / kg varannan 18-24 Nej; till новорожденных и детей в возрасте до 6 år начальная доза – 10 mg / kg, sedan 7.5 mg / kg varannan 12 h för 7-10 dagar.
Vid инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg varannan 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 Nej) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, в случае необходимости – струйно.
För i / v administration (släppa) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% dextros (glukos) eller 0.9% natriumkloridlösning. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.
Vid нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
intervall (Nej) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 Nej. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для patienter med nedsatt njurfunktion är 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).
Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, onormal leverfunktion (повышение активности “печеночных” трансаминаз, giperʙiliruʙinemija).
Från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.
Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, dåsighet, neurotoxiska effekter (klonus, domnade känsla, stickningar, kramper), kränkning av neuromuskulär transmission (andningsstillestånd).
Från sinnena: ototoxicitet (hörselnedsättning, vestibulära och balansorgan, irreversibel dövhet), токсическое действие на вестибулярный аппарат (discoordination rörelser, yrsel, illamående, kräkningar).
Från urinvägarna: нефротоксичность – нарушение функции почек (oligurija, proteinuri, mikrogematuriâ).
Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, dermahemia, feber, angioödem.
Lokala reaktioner: ömhet vid injektionsstället, Dermatit, flebit och periphlebitis (på / i inledningen).
— неврит слухового нерва;
— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
- Graviditet;
- Överkänslighet mot läkemedlet;
— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.
FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (aminoglykosider kan orsaka en kränkning av neuromuskulär transmission, vilket leder till en ytterligare försvagning av skelettmusklerna), degidratacii, njursvikt, в периоде новорожденности, i för tidigt födda barn, hos äldre patienter, laktation.
Drogen är kontraindicerat under graviditet.
При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Det inses, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.
Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, innehållande 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, från 15 till 16 мм – умеренно чувствительным, mindre 14 мм – устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ig / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ig / ml).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
Vid dålig hörsel testdos minska eller avbryta behandlingen.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.
Symptom: токсические реакции – потеря слуха, ataxi, yrsel, urineringsstörningar, törst, minskad aptit, illamående, kräkningar, eller ringande känsla i öronen om, andningssvikt.
Behandling: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; kolinesterashämmare, kalciumsalt, IVL, andra symptomatisk och understödjande behandling.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, cefalosporiner (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Nalidixinsyra, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- och nefrotoxicitet.
Diuretisk (особенно фуросемид), cefalosporiner, penicilliner, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.
При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, blockera neuromuskulär transmission (галогенизированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии, opioidanalgetika), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T1/2 и снижение клиренса).
Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.
Farmaceutisk interaktion
Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, cefalosporiner, kapreomycin, amfotericin B, гидрохлоротиазидом, Erytromycin, nitrofurantoin, витаминами группы В и С, kaliumklorid.
Läkemedlet är släppt under receptet.
Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Hållbarhetstid - 2 år.
Denna webbplats använder cookies och tjänster för att samla in teknisk data från besökare för att säkerställa prestanda och förbättra kvaliteten på tjänsten.. Genom att fortsätta använda vår sida, du samtycker automatiskt till användningen av dessa tekniker.
Read More