Amikacin

Aktivt material: Amikacin
När ATH: J01GB06
CCF: Antibiotika aminoglykosid
ICD-10 koder (vittnesmål): A39, A40, A41, G00, I33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L 89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
När CSF: 06.05.01
Tillverkare: Syntes av {Ryssland}

doseringsform, sammansättning och förpackning

Lösning i / och / m klar, färglös eller svagt färgad.

Hjälpämnen: natriumbisulfit (natriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, vatten d / och.

2 ml – glasampull (5) – Contour säljer förpackningar (1) – förpackningar kartong.
2 ml – glasampull (5) – Contour säljer förpackningar (2) – förpackningar kartong.
2 ml – glasampull (10) – Contour säljer förpackningar (1) – förpackningar kartong.
2 ml – glasampull (10) – kartonger.

Lösning i / och / m klar, färglös eller svagt färgad.

Hjälpämnen: natriumbisulfit (natriummetabisulfit), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, vatten d / och.

4 ml – glasampull (5) – Contour säljer förpackningar (1) – förpackningar kartong.
4 ml – glasampull (5) – Contour säljer förpackningar (2) – förpackningar kartong.
4 ml – glasampull (10) – Contour säljer förpackningar (1) – förpackningar kartong.
4 ml – glasampull (10) – kartonger.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения vit eller nästan vit, hygroskopiskt.

Flaskor 10 ml (1) – förpackningar kartong.
Flaskor 10 ml (5) – förpackningar kartong.
Flaskor 10 ml (10) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, bakteriedödande effekt. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Mycket aktiva mot Aeroba gramnegativa mikroorganismer: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; några Grampositiva mikroorganismer: Staphylococcus spp. (inkl. resistenta mot penicillin, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Farmakokinetik

Absorption

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C_max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 mg / kg – 21 ig / ml, efter 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 mg / kg – 38 ig / ml. После в/м введения Т_max – om 1.5 Nej.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 Nej.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är 4-11%. V_d vuxen – 0.26 l / kg, barn – 0.2-0.4 l / kg, hos nyfödda: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 g – till 0.68 l / kg, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 g – till 0.58 l / kg, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 l / kg.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, pleurautgjutning, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких – в желчи, bröstmjölk, kammarvattnet i ögat, bronkialsekret, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: lungor, lever, myokardial, mjälte, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, än hos vuxna. Det tränger genom placentabarriären: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Metabolism

Inte metaboliseras.

Avdrag

T_1/2 vuxen – 2-4 Nej, hos nyfödda – 5-8 Nej, у детей более старшего возраста – 2.5-4 Nej. Den slutliga T_1/2 – mer 100 Nej (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Renal clearance – 79-100 ml / min.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

T_1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – till 100 Nej, hos patienter med cystisk fibros – 1-2 Nej, у пациентов с ожогами и гипертермией T_1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Visas i hemodialys (50% för 4-6 Nej), перитонеальный диализ менее эффективен (25% för 48-72 Nej).

Vittnesbörd

Infektiös-inflammatoriska sjukdomar, orsakad av gramnegativa mikroorganismer (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

- Luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, empyem, lung abscess);

- Sepsis;

- Bakteriell endokardit;

CNS - infektioner (включая менингит);

- Infektioner i bukhålan (inkl. peritonit);

- Urinvägsinfektioner (pyelonefrit, cystit, uretrit);

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей (inkl. infekterade brännskador, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

– infektion i gallvägarna;

- Ben och ledinfektioner (inkl. osteomyelit);

— раневая инфекция;

-postoperativ infektion.

Dosregim

Läkemedlet införes i / m, I / (spraya, under 2 мин или капельно) vuxna och barn över 6 år – av 5 mg / kg varannan 8 eller h 7.5 mg / kg varannan 12 Nej. Vid бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) – av 250 mg varje 12 Nej; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3-5 mg / kg.

Максимальные дозы для Vuxen – 15 mg / kg / dag, men inte mer 1,5 g / dag för 10 dagar. Продолжительность лечения при в/в введении – 3-7 dagar, med dem – 7-10 dagar.

Till недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 mg / kg, sedan 7.5 mg / kg varannan 18-24 Nej; till новорожденных и детей в возрасте до 6 år den initiala dosen – 10 mg / kg, sedan 7.5 mg / kg varannan 12 h för 7-10 dagar.

Vid инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 mg / kg varannan 4-6 ч в связи с более коротким T_1/2 (1-1.5 Nej) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 m, vid behov – spraya.

För i / v administration (släppa) препарат предварительно разбавляют 200 ml 5% dextros (glukos) eller 0.9% natriumkloridlösning. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 mg / ml.

Vid нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

intervall (Nej) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 mg / dL, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 mg / kg) необходимо вводить каждые 18 Nej. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для patienter med nedsatt njurfunktion är 7.5 mg / kg. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (mg), вводимая каждые 12 ч = КК (ml / min) у пациента × первоначальная доза (mg)/КК в норме (ml / min).

Sidoeffekt

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, onormal leverfunktion (aktivitetsökning “Hepatisk” transaminaser, giperʙiliruʙinemija).

Från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni.

Från den centrala och perifera nervsystemet: huvudvärk, dåsighet, neurotoxiska effekter (klonus, domnade känsla, stickningar, kramper), kränkning av neuromuskulär transmission (andningsstillestånd).

Från sinnena: ototoxicitet (hörselnedsättning, vestibulära och balansorgan, irreversibel dövhet), токсическое действие на вестибулярный аппарат (discoordination rörelser, yrsel, illamående, kräkningar).

Från urinvägarna: nefrotoxicitet – nedsatt njurfunktion (oligurija, proteinuri, mikrogematuriâ).

Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, dermahemia, feber, angioödem.

Lokala reaktioner: ömhet vid injektionsstället, Dermatit, flebit och periphlebitis (på / i inledningen).

Kontra

— неврит слухового нерва;

— тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

- Graviditet;

- Överkänslighet mot läkemedlet;

— повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при миастении, parkinsonizme, ботулизме (aminoglykosider kan orsaka en kränkning av neuromuskulär transmission, vilket leder till en ytterligare försvagning av skelettmusklerna), degidratacii, njursvikt, в периоде новорожденности, i för tidigt födda barn, hos äldre patienter, laktation.

Graviditet och amning

Drogen är kontraindicerat under graviditet.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Det inses, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Försiktighetsåtgärder

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, innehållande 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, från 15 till 16 mm – умеренно чувствительным, mindre 14 mm – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 ig / ml (терапевтической является концентрация 15-25 ig / ml).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Vid dålig hörsel testdos minska eller avbryta behandlingen.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Överdosering

Symptom: toxiska reaktioner – hörselnedsättning, ataxi, yrsel, urineringsstörningar, törst, minskad aptit, illamående, kräkningar, eller ringande känsla i öronen om, andningssvikt.

Behandling: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий – гемодиализ или перитонеальный диализ; kolinesterashämmare, kalciumsalt, IVL, andra symptomatisk och understödjande behandling.

Läkemedelsinteraktioner

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, benzilpenicillinom, cefalosporiner (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Nalidixinsyra, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- och nefrotoxicitet.

Diuretisk (особенно фуросемид), cefalosporiner, penicilliner, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, blockera neuromuskulär transmission (halogenerade kolväten – средства для ингаляционной анестезии, opioidanalgetika), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T_1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Farmaceutisk interaktion

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, geparinom, cefalosporiner, kapreomycin, amfotericin B, гидрохлоротиазидом, Erytromycin, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torr, защищенном от света месте при температуре от 5°C до 25°С. Hållbarhetstid – 2 år.