Alfacalcidol

När ATH:
A11CC03

Karakteristik

Аналог витамина D₃.

Färglösa kristaller eller ett vitt kristallint pulver. Praktiskt taget olöslig i vatten, något löslig i etanol, мало и медленно растворим в подсолнечном и других растительных маслах. Не устойчив по отношению к кислороду воздуха и действию света. Molekylvikt 400,64.

Farmakologisk verkan

Reglerings kalcium-fosfor-metabolism.

Tillämpning

Hypo- и авитаминоз витамина D (Förebyggande och behandling), а также состояния повышенной потребности организма в витамине D: osteomalaci, osteoporos, остеопатия (inkl. efter njurtransplantation, на фоне почечной недостаточности), неполноценное и несбалансированное питание (inkl. парентеральное, вегетарианская диета), malabsorption, недостаточная инсоляция, гипокальциемия на фоне гипопаратиреоза, семейная гипофосфатемия (витамин D-резистентный рахит), alkoholism, leversvikt, levercirros; синдром Фанкони (наследственный почечный ацидоз с нефрокальцинозом, поздним рахитом и адипозогенитальной дистрофией); obstruktiv gulsot, gastrointestinala sjukdomar (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, Crohns sjukdom), быстрое похудание, graviditet (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, polycyesis), laktation; nyfödda, ammas, при недостаточной инсоляции.

Kontra

Överkänslighet, hyperkalcemi, гипервитаминоз D, renal osteodystrofi med hyperfosfatemi (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Begränsningarna gäller

Ateroskleros, lungtuberkulos (aktiv form), sarkoidos eller annan granulomatos, hjärtsvikt, kronisk njursvikt, нефроуролитиаз в анамнезе, giperfosfatemiя, ålderdom (kan främja åderförkalkning), barndom.

Graviditet och amning

В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4–15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным действием.

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, aortastenos.

Kategori åtgärder leder till FDA - C. (Studiet av reproduktion hos djur har visat negativa effekter på fostret, och adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor inte har hållit, Dock de potentiella fördelarna, samband med användning av HP hos gravida kvinnor, kan motivera dess användning, trots den möjliga risken.)

Небольшие количества проникают в грудное молоко. В период грудного вскармливания с осторожностью применять системно в больших дозах, tk. возможна гиперкальциемия у младенцев.

Nyfödda, ammas, особенно рожденные женщинами с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения дефицита витамина D.

Bieffekter

Metabolism: hyperkalcemi, незначительное повышение ЛПВП в плазме, giperfosfatemiя (при выраженном нарушении функции почек).

Från mag-tarmkanalen: förstoppning (чаще у детей и подростков), diarré, torrhet i munslemhinnan, törst, minskad aptit, metallisk smak i munnen, illamående eller kräkningar (чаще у детей и подростков), ощущение дискомфорта в области эпигастрия, незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме, pankreatit.

Från nervsystemet och sinnesorganen: trötthet, allmän svaghet, dåsighet, huvudvärk, psykos, konjunktivit (röda ögon, århundrade, flytningar från ögonen), повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, rinorré.

Från cirkulationssystemet och blod (hematopoies, hemostas): förhöjt blodtryck, störning av hjärtrytmen.

Med urin- och könsorganen: grumling av urin, nedsatt njurfunktion, поллакиурия/никтурия, polyuri, minskad libido.

Allergiska reaktioner: klåda, hudutslag.

Annat: myalgi, artralgi, ektopisk förkalkning, feber, viktminskning.

Samverkan

При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма. Induktanser av mikrosomala leverenzymer (antikonvulsiva medel, inkl. fenytoin, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности). Kolestyramin, kolestipol, sukralfat, antacida, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола. При совместном использовании с антацидами или слабительными, innehållande magnesium, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, kalcium preparat, PM, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Токсическое действие ослабляют витамин А, tokoferol, C-vitamin, pantotensyra, tiamin, riboflavin. Kalcitonin, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект. Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Överdosering

Симптомы гипервитаминоза D-vitamin: tidigt, på grund av hyperkalcemi, — боль в костях, förstoppning, diarré, dåsighet, muntorrhet, huvudvärk, polydipsi, поллакиурия/никтурия, polyuri, oregelbundna hjärtslag, minskad aptit, metallisk smak i munnen, myalgi, illamående eller kräkningar, klåda, ovanlig trötthet eller svaghet. Поздние симптомы гипервитаминоза D, på grund av hyperkalcemi: skelettsmärta, grumling av urin (utseende i urin av Hyalint cylindrar, proteinuri, leukocyturi), konjunktivit, minskad libido, ektopisk förkalkning, feber, trycksättning, повышенная чувствительность глаз к свету или раздражение глаз, kliande hud, dåsighet, minskad aptit, myalgi, тошнота или рвота и панкреатит (выраженная боль в области желудка), psykos (en förändring av mentaliteten och humör), rinorré, viktminskning. Симптомы хронической интоксикации витамином D: förkalkning av mjuk vävnad, njure, lätt, blodkärl, arteriell hypertension, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты чаще возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), tillväxt sjukdom hos barn.

Behandling: avlägsnande av läkemedlet. В ранние сроки острой передозировки — промывание желудка, прием минерального масла (способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения с фекалиями); в тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (forcerad diures), loop-diuretika, glюkokortikoidov, ʙifosfonatov, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция.

Dosering och administration

Inuti, I /. Начинать лечение необходимо с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в крови. Inuti, vuxen: den initiala dosen 1 mg / dag, может повышаться на 0,25–0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. Детям — в зависимости от возраста и массы тела. Продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.

B /, при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса (under 30 från). Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком). Den initiala dosen - 1 g, max - 6 мкг на диализ, men inte mer 12 xg under 1 Sol.

Försiktighetsåtgärder

В процессе лечения необходим постоянный контроль концентрации Ca²⁺ и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать содержание Ca²⁺ в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию Ca²⁺ в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, särskilt vid kronisk njursvikt. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием препарата прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Det inses, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. Barn, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Samverkan