AKTAPAROKSETIN

Aktivt material: Paroxetin
När ATH: N06AB05
CCF: Antidepressiv
ICD-10 koder (vittnesmål): F31, F32, F33, F40, F41.1, F41.2, F42, F43
Tillverkare: Actavis Group hf. (Island)

Beredningsform, SAMMANSÄTTNING OCH FÖRPACKNING

Piller, Film-belagda vit eller nästan vit, runda, linsformig, с риской с обеих сторон и боковыми рисками, med en inskription “P” på ena sidan och “20” – annan.

Hjälpämnen: magnesiumstearat 2255, Natriumkarboximetylstärkelse, маннитол DC, mikrokristallin cellulosa, эудрагит Е100 (metylmetakrylat, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry АМВ белый (vattenlösning): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titandioxid (E171), talk, indigokarmin (E132), sojalecitin (E322), Xantangummi (E415).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Piller, Film-belagda blå, runda, linsformig, med Valium på ena sidan och inskriptionen “P30” – annan.

Hjälpämnen: magnesiumstearat 2255, Natriumkarboximetylstärkelse, маннитол DC, mikrokristallin cellulosa, эудрагит Е100 (metylmetakrylat, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата сополимер), Opadry AMB синий (vattenlösning): поливиниловый спирт частично гидролизованный, Titandioxid (E171), talk, indigokarmin (E132), sojalecitin (E322), Xantangummi (E415), färgämnet para-orange (E110), kinolin gult färgämne (E104).

10 PC. – blåsor (3) – förpackningar kartong.

Farmakologisk verkan

Antidepressiv. Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата серотонина (5-gidroksitriptamin, 5-NT) hjärnans nervceller, vilken bestämmer dess antidepressiva verkan och effektivitet i behandlingen av tvångssyndrom och panikångest.

Huvudmetaboliterna av paroxetin är polära och konjugerade oxidation och metylering, som utsöndras snabbt, har dålig farmakologisk aktivitet och påverkar inte den terapeutiska verkan. Metabolismen av paroxetin inte är störd på grund av påverkan av den selektiva infångningen av dess 5-HT-neuroner.

Paroxetin har låg affinitet för m-holinoretseptorov. Med selektiv verkan, Till skillnad från tricykliska antidepressiva medel, Paroxetin har en låg affinitet för α₁, en₂, B-адренорецепторам, och för dopamin, 5-HT₁ som, 5-NT₂ och liknande histamin H₁-Receptor.

Paroxetin inte bryter psykomotorisk funktion och inte förstärka den hämmande effekten av etanol på dem.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пациентов, принимающих пароксетин, beprövad, что при назначении в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-HT, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства. Hos friska försökspersoner, inte orsaka en betydande förändring av blodtrycket, Puls och EEG.

Till skillnad från antidepressiva medel, som hämmar fångst av noradrenalin, Paroxetin hämmar mycket svagare antihypertensiva effekten av guanetidin.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering av paroxetin absorberas väl från mag-tarmkanalen. Metaboliseras i “första passage” genom levern.

Kliniska effekter av paroxetin (biverkningar och effektivitet) inte korrelerad till dess koncentration i plasma.

Fördelning

C_ss Det uppnås genom att 7-14 dag efter behandling, farmakokinetik under långtidsbehandling ändras inte.

Vid terapeutiska koncentrationer av paroxetin bindning till plasmaproteiner är 95%.

Paroxetin har en omfattande distribution i vävnader, och farmakokinetiska beräkningar indikerar, bara 1% den är närvarande i plasman.

Metabolism

Поскольку метаболизм пароксетина включает эффект “första passage” genom levern, mängden, определяемое в системном кровотоке, меньше того, som absorberas från mag-tarmkanalen. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, ökar när belastningen på kroppen, en partiell absorptionseffekten “första passage” genom levern och minskade plasmaclearance av paroxetin. Som ett resultat, kan det öka koncentrationen av paroxetin i plasmasvängningar och farmakokinetiska parametrar, som kan observeras endast i de patienter, som när du tar läkemedlet uppnås vid låga doser av paroxetin låga koncentrationer i plasma.

Avdrag

T_1/2 varierar, men oftast handlar det om 1 d. Utsöndringen av metaboliter av paroxetin bifasisk, först i metabolismen vid första passagen genom levern, och då är det styrt system eliminering.

Paroxetin utsöndras huvudsakligen som metaboliter: 64% metaboliter utsöndras i urinen och 36% с желчью через кишечник. В неизмененном виде выводится 2% с мочой и 1% gallan.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Äldre patienter, а также у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой степени, концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном у здоровых взрослых добровольцев.

Vittnesbörd

- Alla typer av depression (inkl. reaktivnaя, svår endogen depression och depression, åtföljs av ångest);

- Tvångssyndrom;

- Paniksyndrom, it. Nej. med agorafobi;

- Social fobi / social fobi;

- Generaliserat ångestsyndrom;

— лечение посттравматического стрессового расстройства.

Dosregim

Läkemedlet tas oralt 1 tid / dag, morgon, medan man äter. Svälj hela tabletter, dricker vatten.

Dos plockade individuellt för första 2-3 veckor efter behandlingsstart och därefter, om så erfordras, justera.

Till лечения депрессий skriven läkemedelsdos 20 mg 1 tid / dag. Om så är nödvändigt, är dosen gradvis till 10 mg/dag, den maximala dygnsdosen – 50 mg.

Vid obsessiv-kompulsiva störningar initiala terapeutiska dosen är 20 mg/dag, с последующим еженедельным увеличением ее на 10 mg. Den rekommenderade genomsnittliga terapeutiska dosen – 40 mg/dag, om det är nödvändigt, kan dosen ökas till 60 mg/dag.

Vid panikångest Актапароксетин назначают в начальной дозе 10 mg/dag (för att minska den eventuella risken för en försämring av symptom av panik), följt av vecko ökningar av 10 mg. Genomsnittlig terapeutisk dos – 40 mg/dag. Den maximala dosen – 50 mg/dag.

Vid социально-тревожных расстройствах/социофобии startdos är 20 mg/dag, utan effekt under åtminstone 2 veckor kan öka dosen till maximalt 50 mg/dag. Dosen ska ökas med 10 mg i intervaller om inte mindre än 1 veckor enligt klinisk effekt.

Vid posttraumatiska psykiska störningar för de flesta patienter de första och terapeutiska doser är 20 mg/dag. В некоторых случаях рекомендуется увеличение дозы максимально до 50 mg/dag. Dosen ska ökas med 10 mg per vecka enligt det kliniska svaret.

Vid Generaliserat ångestsyndrom start- och rekommenderade dosen – 20 mg/dag.

Vid njur- och / eller leversvikt Den rekommenderade dagliga dosen är 20 mg.

Till äldre patienter dagliga dosen bör inte överstiga 40 mg. В целях предупреждения развития синдрома отмены прекращение приема препарата проводится постепенно.

Sidoeffekt

CNS: dåsighet, tremor, trötthet, sömnlöshet, yrsel, uttröttbarhet, konvulsioner, extrapyramidal störning, serotonergt syndrom, hallucinationer, mani, förvirring, ažitaciâ, larm, personlighetsförändring, panikattacker, повышеннаяи нервная возбудимость, parestesi, minskad förmåga att koncentrera.

På den del av rörelseapparaten: artralgi, myalgi, myastenia, mioclonia, миопатический синдром.

Från sinnena: synnedsättning, förändringar i smak.

På den del av det reproduktiva systemet: sexuell dysfunktion (inkl. импотенция и расстройства эякуляции), hyperprolaktinemi / galaktorré, anorgazmija.

Från urinvägarna: urinretention, ökad urinering.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, illamående, kräkningar, muntorrhet, förstoppning eller diarré; sällan – hepatit.

Kardiovaskulära systemet: ortostatical gipotenzia.

Allergiska reaktioner: hudutslag, nässelfeber, ekkymos, klåda, angioödem.

Annat: ökad svettning, giponatriemiya, kränkning av utsöndring av ADH, uttag på en kraftig lyft av läkemedlet, rinit.

Kontra

- Samtidig mottagning av MAO-hämmare och perioden fram till 14 dagar efter deras avboknings;

— одновременный прием тиоридазина;

– instabil epilepsi;

- Graviditet;

- Amning (amning);

- Barn- och ungdomsåren upp 18 år;

- Överkänslighet mot läkemedlet.

FRÅN FÖRSIKTIGHET Det bör föreskrivas drogen för lever- och njursvikt, vinkelglaukom, prostatahyperplasi, mani, hjärtsjukdom, epilepsi, konvulsiva tillstånd, under elkonvertering, när man tar droger, öka risken för blödning, i närvaro av ökad blödningsrisk faktorer och sjukdomar, öka risken för blödning, äldre patienter.

Graviditet och amning

Препарат Актапароксетин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (amning).

Försiktighetsåtgärder

Во избежание развития ЗНС пациентам, принимающим нейролептики, drogen är föreskriven med försiktighet.

Лечение пароксетином назначают через 2 veckor efter utsättande av MAO-hämmare.

У пациентов пожилого возраста во время приема препарата возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях при одновременном применении Актапароксетина с инсулином и/или пероральными гипогликемическими препаратами требуется коррекция дозы последних.

При развитии судорог лечение пароксетином следует прекратить.

При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Patienten bör informeras, что в период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Icke desto mindre, liksom vid behandling av andra psykofarmaka, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, kräver hög koncentration och hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Överdosering

Symptom: illamående, mydriasis, feber, förhöjt blodtryck, huvudvärk, ofrivilliga muskelsammandragningar, ažitaciâ, ångest, sinustakykardi, bradykardi, nodal rytm; sällan – угнетение сознания вплоть до комы (при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем).

Behandling: magpumpning, Aktivt kol, symtomatisk terapi. Ingen specifik antidot.

Läkemedelsinteraktioner

Födointag av antacida och påverkar inte absorption och farmakokinetiska parametrar av läkemedlet.

Paroxetin är oförenligt med MAO-hämmare.

När samtidig administrering av paroxetin ökar koncentrations protsiklidina.

Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.

В связи с ингибированием пароксетином изоферментов цитохрома Р450 возможно усиление действия барбитуратов, fenytoin, antikoagulantia, tricykliska antidepressiva medel, fentiazin-neuroleptika, антиаритмиков класса I С, metoprolol och öka risken för biverkningar, medan utnämningen av dessa läkemedel.

När samtidig administrering med läkemedel, hämma leverenzymer, kan kräva dossänkning av paroxetin.

Paroxetin ökar blödningstiden hos patienter som får warfarin, при неизменном протромбиновом времени.

När samtidig administrering av paroxetin med atypiska antipsykotiska läkemedel, fenotiazinami, tricykliska antidepressiva, acetylsalicylsyra, NSAID rekommenderas försiktighet i samband med eventuella blödningsrubbningar.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (tramadol, sumatriptan) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

Отмечено взаимное усиление действия триптофана, droger litium och paroxetin.

När samtidig administrering av paroxetin med fenytoin och andra antiepileptika kan minska plasmakoncentrationen av paroxetin och ökade biverkningar.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid eller över 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.