ACRIDILOL

445 6 minuter läst

Aktivt material: Karvedilol
När ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 koder (vittnesmål): I10, i20, I50,0
Tillverkare: Kemisk-farmaceutisk anläggning AKRIKHIN JSC (Ryssland)

doseringsform, sammansättning och förpackning

Piller Valium, en aspekt och Valium, från vitt till vitt med kremovatam vit färg, Svag marmorering.

	1 flik.
karvedilol	6.25 mg

Hjälpämnen: ludipress LTSE (laktos, povidon), natriumstärkelseglykolat (natriumkarboximetylcellulosa), magnesiumstearat.

10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (1) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (2) – förpackningar kartong.
10 PC. – förpackningar Valium planimetrisk (3) – förpackningar kartong.

Piller квадратные с округленными углами, linsformig, с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой “АЛ1” – annan, från vitt till vitt med kremovatam vit färg, Svag marmorering.

	1 flik.
karvedilol	12.5 mg

Hjälpämnen: ludipress LTSE (laktos, povidon), natriumstärkelseglykolat (natriumkarboximetylcellulosa), magnesiumstearat.

Piller Oval, linsformig, с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой “АЛ2” på ena sidan, från vitt till vitt med kremovatam vit färg, Svag marmorering.

	1 flik.
karvedilol	25 mg

Hjälpämnen: ludipress LTSE (laktos, povidon), natriumstärkelseglykolat (natriumkarboximetylcellulosa), magnesiumstearat.

Farmakologisk verkan

Alfa- и бета-адреноблокатор. Акридилол^® блокирует β₁-, b₂– и en₁-adrenoreceptory. Оказывает вазодилатирующее, antianginös och antiarytmisk effekt. Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца возможно снижение АД, уменьшение сердечного выброса и уменьшение ЧСС. Акридилол^® подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, natrium och magnesium i plasman.

Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Farmakokinetik

Absorption

Efter oral administrering absorberas karvedilol snabbt från mag-tarmkanalen.. Обладает высокой липофильностью. C_max plasmanivåer uppnås efter 1-1.5 Nej. Biotillgänglighet – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Fördelning

Plasmaproteinbindningen är 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “första passage” genom levern. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Avdrag

T_1/2 är 6-10 Nej.

Выведение препарата из организма происходит в основном с желчью.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола повышается за счет снижения метаболизма при “första passage” genom levern.

При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Vittnesbörd

- Arteriell hypertension (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Hjärtsvikt (i en kombinationsterapi);

- CHD: stabil angina.

Dosregim

Vid hypertoni начальная доза для Vuxen är 6.25-12.5 mg / dag för 2 dagar. Затем назначают по 25 mg/dag 1 tid / dag på morgonen. Genom om nödvändigt 14 дней можно еще повысить дозу в 2 gånger. Den maximala dagliga dosen är 50 mg 1 tid / dag (возможно в 2 inträde).

Vid CHD в начале лечения препарат назначают по 12.5 mg 2 раза/сут в первые 2 dagars behandling, sedan – av 25 mg 2 gånger / dag. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 gånger. Den maximala dagliga dosen är 100 mg (av 50 mg 2 gånger / dag).

Vid kronisk hjärtsvikt behandlingen inleds med doser 3.125 mg 2 gånger / dag för 2 veckor. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 veckor innan 6.25 mg 2 gånger / dag, sedan till 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 gånger / dag. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. I пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg/dag; i patienter som väger mer 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg/dag.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, dricka en liten mängd vätska.

Sidoeffekt

Från den centrala och perifera nervsystemet: yrsel, huvudvärk (vanligen, не сильные и в начале лечения), medvetslöshet, myastenia (oftare i början av behandlingen), trötthet, depression, sömnstörningar, parestesi.

Kardiovaskulära systemet: bradykardi, ortostatical gipotenzia, AV-blockad II och III grader; sällan – нарушение периферическою кровообращения, progression av hjärtsvikt (в период увеличения доз), ödem i de nedre extremiteterna, angina, markant reduktion av blodtrycket.

Från matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående, diarré eller förstoppning, kräkningar, magont, aptitlöshet, ökning av levertransaminaser.

Från det hematopoietiska systemet: sällan – trombocytopeni, leukopeni.

Metabolism: viktökning, нарушение углеводного обмена.

Allergiska reaktioner: allergiska hudreaktioner (hudutslag, nässelfeber, klåda, hudutslag), exacerbation av psoriasis, nästäppa.

Den andningsorganen: одышка и бронхоспазм (hos predisponerade patienter).

Annat: suddig syn, minska slezootdeleniâ, influensaliknande symtom, chikhaniye, myalgi, artralgi, smärta i armar och ben, claudicatio intermittens; sällan – kränkning av urinering, nedsatt njurfunktion.

Kontra

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Allvarligt nedsatt leverfunktion;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradykardi (mindre 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotension (systoliskt blodtryck lägre än 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogen chock;

- KOL;

- Upp till 18 år (effekt och säkerhet har inte fastställts);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

FRÅN FÖRSIKTIGHET следует применять препарат при стенокардии Принцметала, tyreotoxikos, ocklusiv perifer vaskulär sjukdom, feokromocytom, psoriaze, njursvikt, AV-блокаде jag степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, diabetes, gipoglikemii, med depression, myastenia.

Graviditet och amning

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов возможно только в случаях, när den förväntade nyttan av behandling för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Försiktighetsåtgärder

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, särskilt i IBS, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости дозу препарата следует снижать постепенно, under 1-2 veckor.

В начале терапии Акридилолом^® или при повышении дозы препарата у пациентов, särskilt för äldre, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. В таких случаях необходима коррекция дозы.

При лечении хронической сердечной недостаточности при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола^®, рекомендовано назначение диуретиков в более высоких дозах вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола^® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (verapamil) и бензотиазепина (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом^®.

Акридилол^® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Patienter, использующим контактные линзы, bör övervägas, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

Under behandlingen bör undvika alkohol.

Effekter på förmågan att framföra fordon och förvaltningsmekanismer

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола^®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Överdosering

Symptom: sänkning av blodtrycket (сопровождающееся головокружением или обмороком, systoliskt BP nedan 80 mmHg.), bradykardi. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, andningssvikt, förvirring, retledningsrubbningar.

Behandling: symptomatisk behandling. Мониторинг и коррекция жизненно важных показателей, om nödvändigt – в отделении интенсивной терапии. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Läkemedelsinteraktioner

При одновременном применении карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrater).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

Hämmare av mikrosomal oxidation (cimetidin) öka, а индукторы (fenobarbital, rifampicin) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, medan symtomen på hypoglykemi (särskilt takykardi) kan maskeras, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Beredningar, снижающие содержание катехоламинов (reserpin, MAO-hämmare), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать гипотензивный и отрицательный хронотропный эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Villkor för tillhandahållande av apotek

Läkemedlet är släppt under receptet.

Villkor

Förteckning B. Läkemedlet ska förvaras i ett torrt, skyddas från ljus, räckhåll för barn, vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C. Hållbarhetstid – 3 år.

Vladimir Andreevich Didenko

445 6 minuter läst