Zafirlukast

Код АТХ:
R03DC01

Карактеристика.

Белый или бледно-желтый аморфный порошок, praktično nerastvorim vode, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, dimetil sulfoxide и ацетоне.

Фармаколошко дејство.
Upale, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм.

Апликација.

Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), укљ. при неэффективности бета-стимуляторов.

Контраиндикације.

Преосетљивост, Otkazivanje jetre, -ciroza jetre, deca starosne dobi do 5 године (sigurnost i efikasnost primjenu koji nisu identifikovani).

Трудноћа и дојење.

Kada je moguće trudnoće, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – B. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem.

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: Nesanica, главобоља, слабост.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): редко — гематомы при ушибах, крварење, укљ. хиперменоррхеа, тромбоцитопенија; очень редко — агранулоцитоз.

Из дигестивног тракта: мучнина, повраћање, bol u trbuhu; редко — симптоматический гепатит, укљ. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.

Uredu.nema: retko-artralgia, mialgia.

Sa kožom: осип (укљ. mehurastu), свраба коже.

Алергијске реакције: копривњача; редко — ангионевротический отек.

Друго: увеличение частоты развития инфекций у пожилых пациентов (7,8%).

Кооперација.

Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (у 1,5 пута) атсетилсалитсиловаиа Цхислотх, снижают — эритромицин (од 40%) и теофиллин (око 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.

Дозирање и администрација.

Инвардс, за 1 sat vremena pre jela ili 2 nekoliko sati nakon jela; одрасли и деца преко 12 godine su 20 мг 2 једном дневно (у 80 mg/dan u 2 улаз). Детям 5–11 лет — по 10 мг 2 једном дневно.

Мере предострожности.

Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.

Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Стросса).

Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пацијенти, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.