VEROSPIRON

Активни састојак: Mog pristupa
Код АТХ: C03DA01
КФГ: Kalijsberegaûŝij diuretik
ИЦД-10 кодова (сведочење): E26, (E) 38.0, (E) 54.4, И10, Ja 50.0, К74, Н04
Код КФУ: 01.08.03
Произвођач: ГЕДЕОН Рихтер доо. (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, закошен, с характерным меркаптановым запахом, sa oznakom “VEROSPIRON” na jednoj strani je.

Ексципијенси: колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, талк, кукурузни скроб, лактоза монохидрат.

20 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Величина №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Ексципијенси: натријум лаурилсулифат, магнезијум-стеарат, кукурузни скроб, лактоза монохидрат.

Sastav želatinske kapsule: хинолиновыи зхелтыи (Е104) C.I.47005, Титанијум диоксид (Е171) C.I.77891, želatin.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Капсуле Тешко желатина, Величина №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Ексципијенси: натријум лаурилсулифат, магнезијум-стеарат, кукурузни скроб, лактоза монохидрат.

Sastav želatinske kapsule: краситель оранжевый (Е110) C.I.15985, Титанијум диоксид (Е171) C.I.77891, хинолиновыи зхелтыи (Е104) C.I.47005, želatin.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Kalijsberegaûŝij diuretik, конкурентный антагонист альдостерона.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Maksimalni efekat je na 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 не. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 dan tretman.

Фармакокинетика

Апсорпције

Jednom kad je unutra brzo i u potpunosti upija iz digestivnog trakta. Биорасположивост ис 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_{максимум} је 80 нг / мл, время достижения С_{максимум} после очередного утреннего приема – 2-6 не.

Додјела

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. У_Д – 0.05 л / кг.

Метаболизам

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_{максимум} кроз 2-4 не, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Повлачење

Т._1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – u obliku metabolite, 10% – в неизменном виде) и частично – изметом. Выведение канренона (углавном, sa urina) двухфазное, Т._1/2 в первой фазе – 2-3 не, во второй – 12-96 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Индикације

— эссенциальная гипертензия (na terapiji je kombinacija);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

-Država, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, укљ. -ciroza jetre, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

-primarni hyperaldosteronism (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Режим дозирања

Са есенцијална хипертензија дневна доза за odrasli обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 једном 2 недеље. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недеља. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Са идиопатическом гиперальдостеронизме droga imenovan za dozu 100-400 мг / дан.

Са выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии dnevna doza 300 мг (максимално 400 мг) за 2-3 улаз, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг / дан.

Са гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг / дан, однократно или в несколько приемов. Максимална дневна доза је 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Са диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 dana na 400 мг / дан, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Са длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недеља. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Kada se tretira отеков на фоне нефротического синдрома дневна доза за odrasli обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Са отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 dana na 100-200 mg/dan 2-3 улаз, у комбинацији са “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Доза одржавања се бира појединачно. Максимална дневна доза је 200 мг.

Са отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для odrasli обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (NA^+/(K)⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Доза одржавања се бира појединачно.

Са otok у деца Početna doza 1-3.3 mg/kg telesne težine ili 30-90 mg/m²/dana u 1-4 улаз. Посредством 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Нуспојаве

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, дијареја, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, gastritis, crevna Čolić, бол у трбуху, затвор, kršenje jetre.

Са централног и периферног нервног система: атаксија, летаргија, вртоглавица, главобоља, мамурлук, letargija, sputannosti svesti, refleks, grcevi tele mišiće.

Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоза, тромбоцитопенија, мегалобластоз.

Од метаболизма: hyperuricemia, gipercreatininemia, povećava koncentraciju uree, хиперкалемиа, гипонатриемииа, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Iz endokrini sistem: brutalization glasanje, мушкарци – гинекомастија (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; женски – menstrualne nepravilnosti, дисменореја, аменореја, метроррагия в климактерическом периоде, Hirsutism, боли в области молочных желез, карцином дојке (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Алергијске реакције: копривњача, ретко – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, droge groznica, свраб.

Дерматолошки реакције: alopecija, Hypertrichosis.

Фром тхе уринарног система: akutnog otkazivanja bubrega.

Контраиндикације

-Addison-ovu bolest;

— гиперкалиемия;

-hyponatremia;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ мање од 10 мл / мин);

– anuria;

- Трудноћа;

- Дојење;

-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.

Ц опрез следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), Dijabetes (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, hirurških intervencija, узимање лекова, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, Otkazivanje jetre, -ciroza jetre, kao i pacijenata.

Трудноћа и дојење

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Упозорења

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Предозирати

Симптоми: мучнина, повраћање, вртоглавица, дијареја, осип, хиперкалемиа (Seжate, slabost mišića, Аритмија), гипонатриемииа (сува уста, žeđ, мамурлук), hiperkalcemiju, дегидрататсииа, увеличение концентрации мочевины.

Лечење: pranje utrobe, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% решења) с инсулином из расчета 0.25-0.5 U na 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Друг Интерацтионс

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (heparin, kumarin derivata, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ACE inhibitore, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (тк. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Петлевие” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури од 15 ° до 30 ° Ц. Рок употребе – 5 године.