ВЕЛАКСИН (таблете)

Активни састојак: Venlafaxine
Код АТХ: Н06АКС16
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 25.6
Код КФУ: 02.02.06
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, закошен на једној страни, sa graviranje “Е741”, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: лактоза монохидрат (84.93 мг), микрокристална целулоза, sodium skroba glikolat (Tip a), anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, закошен на једној страни, sa graviranje “Е743”, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: лактоза монохидрат (169.86 мг), микрокристална целулоза, sodium skroba glikolat (Tip a), anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив. Хемијска структура венлафаксина не може приписати било ког познатог класа антидепресива (Tricikliиki, tetracyclic ili druge). Има два активна енантиомерно облику рацемских.

Антидепресив ефекат венлафаксина је повезана са повећаном активношћу неуротрансмитера у ЦНС. Venlafaxine i glavna metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) су снажни инхибитори преузимања серотонина и норадреналина и слабо инхибирају поновно преузимање допамина неурона. Venlafaxine i EFA ciljevi jednako efikasno utiču na obrnutom preuzimanje neurotransmitera. Венлафаксин и ЕФА смање бета-адренергички реакције.

Венлафакине нема афинитет за м- и н-холинергичке рецепторе, gistaminovm (H)₁-receptore i α₁-adrenoreceptoram mozak. Venlafaxine ne inhibirati aktivnost Mao. Ima nema afinitet za opijata, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ili NMDA receptora.

Фармакокинетика

Апсорпције

Након оралне примене, венлафаксин се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта.. Након једне дозе од 25-150 мг Ц_{максимум} у крвној плазми се достиже у року од приближно 2.4 Х и 33-172 нг / мл. Венлафаксин се у великој мери метаболише “prvom prolazu” kroz jetru.

Ц_{максимум} ЕФА у плазми се постиже за приближно 4.3 nekoliko sati nakon prijema i je 61-325 нг / мл.

U dometu dnevne doze 75-450 мг венлафаксин и ЕФА имају линеарну кинетику. Nakon uzimati lijek za vreme obrok (C)_{максимум} u plazma je povećao se za 20-30 м, Međutim, vrednosti c_{максимум} и апсорпција не мења.

Додјела

Povezivanje venlafaxine i EFA sa proteinima krvne plazme je u skladu sa tim 27% и 30%.

Уз поновљени унос Ц_SS-A venlafaxine i EFA ciljeve ostvaruju se u roku od 3 дани.

Метаболизам и излучивање

Glavna metabolita – EFA.

Т._1/2 венлафаксин и ЕФА су респективно 5 и 11 не.

EFA i druge metabolite, као непромењене венлафаксин, бубрези.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod pacijenata sa ciroza jetre krvne plazme koncentracije venlafaxine i EFA podigao, i brzina njihove izlučivanje je smanjena.

Умереном или тешком бубрежном инсуфицијенцијом укупног клиренса венлафаксин и смањене ЕФА, i T_1/2 продужила. Smanjite ukupnu ulaz je uglavnom posmatranih u pacijenata sa KK manja 30 мл / мин.

Godine i seks pacijenta ne utiču na farmakokinetiku droge.

Индикације

je depresija različite ETIOLOGIJE (Лечење и превенција).

Режим дозирања

Велаксин таблете^® препоручује се узимање уз оброк.

Preporučena Početna doza je 75 mg 2 улаз (о 37.5 мг 2 пута / дан) dnevnik. Ako je nakon samo nekoliko sedmica nakon tretmana, tamo nema značajnog poboljšanja, дневна доза се може повећати на 150 мг (о 75 мг 2 пута / дан). Ако је мишљење лекара, већа доза (ozbiljne depresivnog poremećaj ili neko drugo stanje, Pacijent je ukazana), можете одмах доделити 150 mg 2 улаз (о 75 мг 2 пута / дан). Nakon toga, dnevna doza može biti povećan na 75 мг сваких 2-3 dana da se postigne željeni terapijski efekat. Максимална дневна доза лека Велаксин^® је 375 мг. Nakon postizanja željenog terapijski efekat dnevna doza može postepeno smanjiti na minimum efektivan nivo. Трајање периода, потребно смањити дозу, То зависи од дозе, трајање терапије, као и осетљивост сваког појединачног пацијента.

Podršku terapija i recidiv prevencije. Терапија одржавања се може наставити 6 meseci ili više. Лек се прописује у минималним ефикасним дозама, користи се у лечењу депресивне епизоде.

Са Otkazivanje bubrega lagano gravitacija (КЗ > 30 мл / мин) режим корекција није потребна. Са umereni bubrega deficit (КЗ 10-30 мл / мин) Trebalo bi da se smanje dozu 25-50%. U vezi sa oznaku tipa T_1/2 venlafaxine i njene aktivnog metabolita (EFA) takvih pacijenata treba da uzmu celu dozu 1 време / дан. Не препоручује се за употребу са венлафаксин ozbiljan deficit bubrega (КЗ < 10 мл / мин), пошто поуздани подаци о сигурности ове терапије су одсутни.

Пацијенти, налази се на hemodijalizu, možete da primate 50% уобичајена доза венлафаксна након завршетка хемодијализи.

Са Blagi jetre deficit (протромбинско време мање 14 Сец) режим корекција није потребна. Са umereni jetre deficit (протромбинско време по 14 у 18 Сец) Trebalo bi da se smanje dozu 50%. Не препоручује се за употребу са венлафаксин ozbiljne jetre deficit, пошто поуздани подаци о сигурности ове терапије су одсутни.

У пацијенти starije osobe лек треба користити са опрезом због могућности реналне дисфункције. Користите најмању ефективну дозу. Doza, pacijent treba da pod strogim medicinskim nadzorom..

Након што престанете да узимате Велакин^® препоручује се постепено смањење дозе лека, најмање, током недеље и пратити стање пацијента, da biste smanjili rizik od, povezane sa otkazivanje droge. Трајање периода, потребно смањити дозу, То зависи од дозе, трајање терапије, као и осетљивост сваког појединачног пацијента.

Нуспојаве

Већина нежељених ефеката зависи од дозе. Na dugoročne nezi, ozbiljnost i učestalost ovih efekata je smanjena, Ne postoji potreba za terapiju.

Да би се смањила учесталост: често ( ≥ 1%), retko (≥0.1% и <1%), ретко (≥0.01% и <0.1% ), скоро никада (<0.01%).

Из дигестивног система: смањен апетит, затвор, мучнина, повраћање, сува уста; ретко – хепатитис.

Од метаболизма: povećana seruma holesterol, губитак тежине; retko – абнормални тестови функције јетре, гипонатриемииа, sindrom od neadekvatno lučenje ADH.

Кардио-васкуларни систем: артеријске хипертензије, hyperemia kože; retko – posturalni Hipotenzija, тахикардија.

Са централног и периферног нервног система: neobično snove, вртоглавица, Nesanica, nervozan anksioznost, Seжate, pijanstvo, povećanje mišićnog tonusa, potres, zevanje; retko – apatija, халуцинације, grcevi misica, серотонергични синдром; ретко – напади, anksioznost reakcije, kao i simptomi, podseća neirolepticeski maligni sindrom.

Фром тхе уринарног система: dysuria (битно – poteškoćama na početku mokrenje); retko – Zadržavanje urina.

На делу репродуктивног система: kršenje ejakulacije, erekcija, Anorgasmia; retko – smanjeni libido, менорагија.

Iz senzornih organa: kršenje ccomodation, Mydriasis, оштећење вида; retko – ukus senzacije.

Дерматолошки реакције: Свеатинг; retko – фотосензитизације.

Фром тхе хематопоетског система: retko – крварење у кожу (ecchymosis) sluzokože i, тромбоцитопенија; ретко – produži krvarenje.

Алергијске реакције: retko – осип; ретко – еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром; скоро никада – анафилактицхеские реакције.

Друго: слабост, фатигуабилити.

После наглог Велаксина отказивања^® или смањење дозе mogući umor, мамурлук, главобоља, мучнина, повраћање, анорексија, сува уста, вртоглавица, дијареја, Nesanica, анксиозност, алармни, нервозан раздражљивост, Dezorijentacija, napadaje hipomanije, Seжate, Свеатинг. Ovi simptomi su obično blage i prolaze bez tretmana. Zbog verovatnoću da ovi simptomi, vrlo je važno da se postepeno smanji dozu droge (као и било који други антидепресив), посебно након пријема високих доза.

Контраиндикације

-ozbiljna kršenja bubrege (КЗ < 10 мл / мин);

-ozbiljna kršenja jetre;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

— dete i mladosti da 18 године (безбедност и ефикасност ових пацијената није доказано);

- успоставити или сумња трудноћу;

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез Потребно је прописати са недавним инфарктом миокарда, nestabilna angina., arterijsku hipertenziju, Tahikardija, историја нападима, очна хипертензије, ugao-zatvaranje glaukom, Маниц државе историја, предиспозиција за крварење из коже и слузокожа, иницијално смањена телесне тежине.

Трудноћа и дојење

Сецурити апликације Велаксина^® Kada trudnoća nije dokazana. Због тога, употреба током трудноће (ili osumnjičenih trudnoću) Možda samo, ако очекивана корист за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус.

Žene u dobi za rađanje Требало би да користимо поуздане методе контрацепције током третмана са леком и одмах се обратите лекару у случају трудноће или планирају трудноћу.

Венлафаксин и ЕФА метаболита излучују у мајчином млеку. Sigurnost ove supstance za bebe nije dokazana, Стога, ако је потребно, узимања лека током дојења треба да одлучи питање престанка дојења. Ako majka je tretman završena je neposredno pred roditi, novorodjence, može doći do droge apstinentsku krizu.

Упозорења

Нагли прекид терапије Велаксином^® (као и други антидепресиви), посебно након примене високих доза, може изазвати симптоме одвикавања, и зато се препоручује да уклони лек постепено смањити дозу. Трајање периода, потребно смањити дозу, То зависи од дозе, трајање терапије, као и осетљивост сваког појединачног пацијента.

Пацијената са депресивним поремећајима Пре почетка терапије леком мора узети у обзир вероватноћу покушаји самоубиства. Стога, да би се смањио ризик од предозирања на почетку лечења, лек треба користити кад год је то могуће у најнижој ефективној дози., i pacijent treba biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Kod pacijenata sa afektivnim poremećaja u liječenju antidepresivima (укљ. venlafaxine), gipomaniakale maniakale ili maja palo na pamet, država. Kao drugi antidepresivi, венлафаксин треба користити са опрезом код пацијената са историјом маније. Takvih pacijenata je potrebno medicinsko praćenje.

Велакин^® (kao drugi antidepresivi) To bi trebalo da to zavesti uz oprez da pacijenti sa epileptiиar u istoriji. Лечење венлафаксином треба прекинути ако се јаве епилептични напади..

Велаксин треба примењивати са опрезом.^® pacijenti, недавни инфаркт миокарда, пате од декомпензованом срчане инсуфицијенције, јер је безбедност лека код ових пацијената није испитивана.

Опрез се препоручује да користе дрогу код пацијената са тахиаритмија. Против позадини третмана са могућношћу повећања стопе срца, посебно током пријема у високим дозама.

Pacijenti treba da bude upozoren na potrebu da se odmah obratite se doktorici, ako dođe do osip, urtikarnyh elementi ili druge alergijske reakcije.

Код неких пацијената, док примају венлафаксин приметио пораст од дозно зависни пораст крвног притиска, Zbog toga je preporučljivo redovne monitoring oglasa, posebno tokom clarify ili povećanje doze.

Пацијенти, posebno starije osobe, треба упозорити о потенцијалу за вртоглавица и слуха осећај равнотеже.

Kao i kod drugih inhibitore preuzimanja serotonina, Венлафаксин може да повећа ризик од крварења у кожи и слузокоже. U liječenju pacijenata, predispozicije za takvim uslovima, Postoji potreba za oprez.

Током пријема, венлафаксин, posebno u kontekstu dehidracije ili smanjiti na BCC (укљ. код старијих пацијената и пацијената, uzimanje diuretics), hyponatremia može doći i/ili sindroma neadekvatno lučenje ADH.

Dok je uzimati lijek, može doći do Mydriasis, и стога препоручује да контрола очног притиска код болесника са, sklon svoj napredak ili zakratougolna glaukom koji patite od.

Do sada urađene kliničkim pokazali nema tolerancije za venlafaksinu ili zavisi od njega. Упркос томе, kao i kod tretmana drugih droga, Reagujući na centralni nervni sistem, Doktor mora da uspostavi temeljno posmatranja pacijenata za otkrivanje tragova droge zlostavljanja. Пацијентима је неопходно пажљиво праћење и посматрање, са историјом ових симптома.

Приликом прописивања Велаксин таблета^® пацијенти са нетолеранцијом на лактозу треба да воде рачуна о садржају лактозе (84.93 мг по таблети 37.5 мг; 169.86 мг по таблети 75 мг).

Код пацијената који су примали венлафаксин треба да буду нарочито опрезни током електро-терапијом, тк. Iskusite aplikacije za venlafaxine u ovim okolnostima, a tamo je nema.

Током лечења Велаксин^® алкохол треба избегавати.

Употреба у педијатрији

Безбедност и ефикасност лека у deca i adolescenti mlađa od 18 године nije studirao..

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Uprkos tome, taj venlafaxine nema nikakvog uticaja na psihomotornog i kognitivnih funkcija, To bi trebalo da podnosimo na umu, да неке лекове психоактивних лекова може угрозити менталне процесе и смањују способност за обављање моторне функције. O ovome treba da obavesti pacijenta pre tretmana. У случају таквог кршења степена и трајања ограничења треба поставити лекару.

Предозирати

Симптоми: ECG promene (elongation QT intervala, blokada noge zrak Guisa, širenje mikro), Sinusa ili ventrikularna tahikardija, брадикардија, Hipotenzija, zadrћavanju daha, Promena svesti (smanjenje nivoa regulacije). Venlafaxine predoziranje pri prijemu na alkohol i/ili drugim psihotropskih droga, Javili su smrtonosna ishoda.

Лечење: simptomatična terapija. Određene protivotrova su nepoznati. Preporučuje se kontinuirano praćenje propisa vitalne funkcije (disanje i cirkulaciju). Намена активном угљу да смањи апсорпцију лека. Nije preporučljivo da izazovemo povraća u opasnost od aspiracije. Venlafaxine i EFA ciljevi nisu prikazani kada dijalizu.

Друг Интерацтионс

Истовремена примена Велаксина^® Инхибитори МАО је контраиндикована. Улаз Велаксина^® Možete početi sa ne manje od 14 dana nakon kraja terapije MAO inhibitore. Ako se koristi reverzibilna MAO inhibitorom (moclobemide), Ovaj interval može biti kraći (24 не). Terapija MAO inhibitore možete da počnete da ne manje od 7 дана након престанка на Велаксин дроге^® .

Истовремена примена венлафаксин са литијум може повећати ниво последњи.

У апликацији са имипрамин фармакокинетику венлафаксин и његов метаболит ЕФА не мења.

Може повећати ефекат халоперидолом због повећања његове концентрације у крви када се комбинује са Велаксином^® .

Када се примењује истовремено са диазепам фармакокинетици и њихових главних метаболита значајно не мења. Takođe pronašli nema uticaja na psihomotornog i psihometrijski efekte diazepam.

Zajedno sa klozapinom i aplikacije možda iskustvo povećao svoj nivo u krvne plazme i razvoj nuspojave (на пример, napad epilepsije).

Zajedno sa risperidonom u aplikaciju (Uprkos povećanjem AUC risperidone) pharmacokinetics od iznosa aktivnim sastojcima (risperidone i njene aktivnog metabolita) Nije značajno promenila.

Уз истовремену употребом венлафаксин са етанолом примећено смањење психомоторне реакције. Међутим, током венлафаксин терапија не препоручује пити алкохол.

Венлафакине метаболизам до активног метаболита ЕФА јављају уз учешће изоензима ЦИП2Д6. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, венлафаксин доза не може смањити док употребе инхибитора ЦИП2Д6, или код пацијената са генетски одређена смањења ЦИП2Д6 активношћу, Od ukupno koncentracija aktivne supstance i metabolite (venlafaxine i EFA) се не мења.

Главни пут излучивања обухватају венлафаксин метаболизма ЦИП2Д6 и ЦИП3А4, Стога опрез треба поштовати када додељује венлафаксин у комбинацији са лековима, који су инхибитори ова два ензима. Природа ове интеракције није испитивана.

Венлафакине је релативно слаб инхибитор ЦИП2Д6 и ЦИП1А2 Изозимска супримира активност, ЦИП2Ц9 и ЦИП3А4; Stoga, ne treba očekivati svoje interakcije sa drugim drogama, Метаболизам укључује ензиме јетре.

Cimetidine ometa metabolizam venlafaxine u “prvom prolazu” кроз јетру и има утицај на фармакокинетику ЕФА. Većina pacijenata je očekivao samo neznatno povećanje u ukupan farmakološke aktivnosti venlafaxine i EFA (više je proglasio za starije pacijente i kršenje jetre).

Није детектовано клинички значајна интеракција између венлафаксин и антихипертензивом (укљ. sa beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitore i diuretics) анд хипогликемици.

Пошто протеин плазме везивање венлафаксин и ЕФА је редом 27% и 30%, није намењен интеракције лекова, због повреде везивање за протеине плазме.

Када се истовремено са варфарином може повећати антикоагулантну дејство овог другог.

Док пријем до смањења индинавиром АУЦ индинавир у 28% и смањење његове Ц_{максимум} од 36%, док фармакокинетички параметри венлафаксин и ЕФА не мењају. Клинички значај овог ефекта је непознато.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба држати суво и даље од деце на температури не виша од 30 ° Ц. Рок употребе – 5 године.