ВЕЛАКСИН (kapsule)

Активни састојак: Venlafaxine
Код АТХ: Н06АКС16
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 25.6
Код КФУ: 02.02.06
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Kapsula produžena akcija Тешко желатина, само-затварање, безбојна транспарентна тело и оранж-браон цап; Садржај капсула – смеша белих и жутих пелета, bez ili skoro bez mirisa.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, Натријум хлорид, etil Celuloza, талк, Dimethicone, kalijum-hlorid, коповидон, anhidrozne Koloidna Silika, ksantan guma, Iron oksid žuti.

Sastav želatinske kapsule: Титанијум диоксид, Iron oksid žuti, želatin.

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив. Хемијска структура венлафаксина не може приписати било ког познатог класа антидепресива (Tricikliиki, tetracyclic ili druge). Има два активна енантиомерно облику рацемских.

Антидепресив ефекат венлафаксина је повезана са повећаном активношћу неуротрансмитера у ЦНС. Venlafaxine i glavna metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) су снажни инхибитори преузимања серотонина и норадреналина и слабо инхибирају поновно преузимање допамина неурона. Venlafaxine i EFA ciljevi jednako efikasno utiču na obrnutom preuzimanje neurotransmitera. Венлафаксин и ЕФА смање бета-адренергички реакције.

Венлафакине нема афинитет за м- и н-холинергичке рецепторе, gistaminovm (H)₁-receptore i α₁-adrenoreceptoram mozak. Venlafaxine ne inhibirati aktivnost Mao. Ima nema afinitet za opijata, benzodiazepinovym, fenciklidinovym ili NMDA receptora.

Фармакокинетика

Апсорпције

Jednom unutar C_{максимум} venlafaxine i EFA (Главни метаболит) у плазми се постижу у оквиру 6.0 ± 1.5 и 8.8 ± 2.2 х, односно. Стопа апсорпције венлафаксин продуженим ослобађањем капсуле убрзавају испод њеног отклањање. Према томе, Т._1/2 венлафаксин капсуле након именовања дугог дејства (15± 6) Т представља стварни_1/2 усисавање, нежели T_1/2 дистрибуција (5± 2), која се посматра после примене лека у облику таблета.

U dometu dnevne doze 75-450 мг венлафаксин и ЕФА имају линеарну кинетику. Nakon uzimati lijek za vreme obrok (C)_{максимум} u plazma je povećao se za 20-30 м, Međutim, vrednosti c_{максимум} и апсорпција не мења.

Додјела

Povezivanje venlafaxine i EFA sa proteinima krvne plazme je u skladu sa tim 27% и 30%.

Уз поновљени унос Ц_SS-A venlafaxine i EFA ciljeve ostvaruju se u roku od 3 дани.

Метаболизам и излучивање

Glavna metabolita – EFA.

EFA i druge metabolite, као непромењене венлафаксин, бубрези.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod pacijenata sa ciroza jetre krvne plazme koncentracije venlafaxine i EFA podigao, i brzina njihove izlučivanje je smanjena. Умереном или тешком бубрежном инсуфицијенцијом укупног клиренса венлафаксин и смањене ЕФА, i T_1/2 продужила. Smanjite ukupnu ulaz je uglavnom posmatranih u pacijenata sa KK manja 30 мл / мин.

Godine i seks pacijenta ne utiču na farmakokinetiku droge.

Индикације

- депресија (укљ. ако постоји аларм), лечење и превенција рецидива.

Режим дозирања

Капсуле продуженог деловања треба узети са храном. Свака капсула треба прогутати целу и испрана течношћу. Капсуле не може да се подели, млин, жваћу или ставе у воду. Дневна доза треба узети у једном потезу (јутро или вече) сваки пут отприлике у исто време.

Са depresija preporučena Početna doza je 75 мг 1 време / дан. Ако је мишљење лекара, већа доза (ozbiljne depresivnog poremećaj ili neko drugo stanje, Pacijent je ukazana), можете одмах доделити 150 мг 1 време / дан. Nakon toga, dnevna doza može biti povećan na 75 мг евери 2 недеља или више (али не више од 4 дан) да се постигне жељени терапеутски ефекат. Максимална дневна доза лека Велаксин^® је 350 мг. Nakon postizanja željenog terapijski efekat dnevna doza može postepeno smanjiti na minimum efektivan nivo.

Podršku terapija i recidiv prevencije. За лечење депресије мора трајати најмање 6 Месеци. Када стабилизације лечење и терапија за спречавање рецидива или нове епизоде ​​депресије, лек администриран у дози, показала њену ефикасност. Лекар треба редовно, најмање 1 пута 3 Месеци, прати ефикасност дугорочне терапије Велаксином^®.

Пацијенти, узимајући Велаксин^® у облику таблете облик може се пренети на лек у облику капсула продуженог деловања именовањем еквивалентне дозе 1 време / дан. Међутим, појединац ће бити потребно подешавање дозе.

Са Otkazivanje bubrega lagano gravitacija (КЗ > 30 мл / мин) режим корекција није потребна. Са umereni bubrega deficit (КЗ 10-30 мл / мин) Trebalo bi da se smanje dozu 25-50%. U vezi sa oznaku tipa T_1/2 venlafaxine i njene aktivnog metabolita (EFA) takvih pacijenata treba da uzmu celu dozu 1 време / дан. Не препоручује се за употребу са венлафаксин ozbiljan deficit bubrega (КЗ < 10 мл / мин), пошто поуздани подаци о сигурности ове терапије су одсутни.

Пацијенти, налази се на hemodijalizu, možete da primate 50% уобичајена доза венлафаксна након завршетка хемодијализи.

Са Blagi jetre deficit (протромбинско време мање 14 Сец) режим корекција није потребна. Са umereni jetre deficit (протромбинско време по 14 у 18 Сец) Trebalo bi da se smanje dozu 50%. Не препоручује се за употребу са венлафаксин ozbiljne jetre deficit, пошто поуздани подаци о сигурности ове терапије су одсутни.

У пацијенти starije osobe лек треба користити са опрезом због могућности реналне дисфункције. Користите најмању ефективну дозу. Doza, pacijent treba da pod strogim medicinskim nadzorom..

Нагли прекид терапије Велаксином^® (као и други антидепресиви), посебно након примене високих доза, може изазвати симптоме одвикавања, и зато се препоручује да уклони лек постепено смањити дозу. Ако се лек користи у високим дозама преко 6 недеља, Препоручује нижу дозу најмање 2 недеља. Трајање периода, потребно смањити дозу, То зависи од дозе, трајање терапије, као и осетљивост сваког појединачног пацијента.

Нуспојаве

Већина нежељених ефеката зависи од дозе. Na dugoročne nezi, ozbiljnost i učestalost ovih efekata je smanjena, Ne postoji potreba za terapiju.

Да би се смањила учесталост: често (<1/10 и >1/100), retko (<1/100 и >1/1000), ретко (<1/1000), скоро никада (<1/10 000).

Из тела у целини: слабост, фатигуабилити, дрхтавица, грозница.

Из дигестивног система: смањен апетит, затвор, мучнина, повраћање, сува уста, бол у трбуху; retko – bruksizam, реверзибилни повећања ензима јетре; ретко – gastrointestinalni krvarenje; скоро никада – хепатитис.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, Nesanica, побуде, мамурлук; често – neobično snove, анксиозност, sputannosti svesti, Seжate, povećanje mišićnog tonusa, potres; retko – apatija, халуцинације, myoclonus; ретко – атаксија, poremećaji govora, манија или гипоманииа, Симптоми, podseća neirolepticeski maligni sindrom, серотонергични синдром, grčevitu napadi; скоро никада – Delirijum, ekstrapiramidnye poremećaja (укључујући дискинезија, Distonija, diskinesia kasnije), агитација / акатизија.

Кардио-васкуларни систем: артеријске хипертензије, вазодилатацију (plima krvi), лупање срца; retko – ortostatical gipotenzia, несвестица, тахикардија; скоро никада – nepravilan tip “Pirueta”, elongation QT intervala, ventrikularna tahikardija, Fibrilacije.

Iz senzornih organa: kršenje ccomodation, Mydriasis, оштећење вида, Сонитус; retko – ukus senzacije.

Фром тхе хематопоетског система: retko – крварење у кожу (ecchymosis) sluzokože i; ретко – тромбоцитопенија, produži krvarenje; скоро никада – агранулоцитоза, Aplastična anemija, неутропенија, панцитопенија.

Дерматолошки реакције: povećao se znoje; retko – фотосензитизације; ретко – alopecija.

Од метаболизма: povećana seruma holesterol, губитак тежине; retko – гипонатриемииа, sindrom od neadekvatno lučenje ADH, повреда тестова функције јетре; скоро никада – nivo prolaktina povećane.

Фром тхе уринарног система: retko – Zadržavanje urina.

На делу репродуктивног система: kršenje ejakulacije, erekcija, Anorgasmia; retko – smanjeni libido, menstrualne nepravilnosti, менорагија; ретко – галактореја.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia; retko – refleks; скоро никада – boljelo.

Алергијске реакције: сврабеж, осип; retko – ангиоедем, makulo-papular osip, копривњача; ретко – еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром.

Деца приметио следеће нежељене ефекте: бол у трбуху, стетхалгиа, тахикардија, одбијање уноса хране, губитак тежине, затвор, мучнина, ecchymosis, krvarenje iz nosa, Mydriasis, mialgia, вртоглавица, emocionalna lability, potres, neprijateljstvo, суицидалне мисли.

После наглог Велаксина отказивања^® или смањења дозе су могући умор, мамурлук, главобоља, мучнина, повраћање, анорексија, сува уста, вртоглавица, дијареја, Nesanica, анксиозност, алармни, нервозан раздражљивост, Dezorijentacija, napadaje hipomanije, Seжate, Свеатинг. Ovi simptomi su obično blage i prolaze bez tretmana. Zbog verovatnoću da ovi simptomi, vrlo je važno da se postepeno smanji dozu droge (као и било који други антидепресив), посебно након пријема високих доза.

Контраиндикације

-ozbiljna kršenja bubrege (КЗ мање од 10 мл / мин);

-ozbiljna kršenja jetre;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

- До старости 18 године (безбедност и ефикасност ових пацијената није доказано);

- успоставити или сумња трудноћу;

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез Потребно је прописати са недавним инфарктом миокарда, nestabilna angina., iznenadnog zastoja srca, oboljenja koronarne arterije, ЕКГ промене (укљ. elongation QT intervala), електролит дебаланс, arterijsku hipertenziju, Tahikardija, историја нападима, очна хипертензије, ugao-zatvaranje glaukom, Маниц државе историја, предиспозиција за крварење из коже и слузокожа, иницијално смањена телесне тежине.

Трудноћа и дојење

Сецурити апликације Велаксина^® Kada trudnoća nije dokazana. Због тога, употреба током трудноће (ili osumnjičenih trudnoću) Možda samo, ако очекивана корист за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус.

Žene u dobi za rađanje Требало би да користимо поуздане методе контрацепције током третмана са леком и одмах се обратите лекару у случају трудноће или планирају трудноћу.

Венлафаксин и ЕФА метаболита излучују у мајчином млеку. Sigurnost ove supstance za bebe nije dokazana, Стога, ако је потребно, узимања лека током дојења треба да одлучи питање престанка дојења. Ako majka je tretman završena je neposredno pred roditi, novorodjence, može doći do droge apstinentsku krizu.

Упозорења

Пацијената са депресивним поремећајима Пре почетка терапије леком мора узети у обзир вероватноћу покушаји самоубиства. Због тога, само мали број капсула треба да се изда да би се смањио ризик од злоупотребе и / или предозирања, рано лечење, i pacijent treba biti pod strogim medicinskim nadzorom.

То пријавио агресивно понашање, док примају венлафаксин (посебно на почетку терапије и након престанка лека).

Употреба венлафаксина може изазвати агитације, да клинички подсећа акатизија, карактерише забринутост са потребом да се крећу, често у комбинацији са немогућношћу да се седи или стоји мирно. Ово је најчешће забележен је у току првих неколико недеља лечења. Ако имате ове симптоме повећање дозе може имати негативан ефекат и треба размотрити да ли да настави да буде лек.

Kod pacijenata sa afektivnim poremećaja u liječenju antidepresivima (укљ. venlafaxine), gipomaniakale maniakale ili maja palo na pamet, država. Kao drugi antidepresivi, венлафаксин треба користити са опрезом код пацијената са заблудама и / или историји хипоманије. Takvih pacijenata je potrebno medicinsko praćenje.

Велакин^® (kao drugi antidepresivi) To bi trebalo da to zavesti uz oprez da pacijenti sa epileptiиar u istoriji. третман венлафаксин треба прекинути у случају напада или повећају фреквенцију.

Мере опреза треба прописати лек у комбинацији са антипсихотика, тк. mogu da razviju simptome, неуролептички малигни синдром налик.

Pacijenti treba da bude upozoren na potrebu da se odmah obratite se doktorici, ako dođe do osip, urtikarnyh elementi ili druge alergijske reakcije.

Код неких пацијената, док примају венлафаксин приметио пораст од дозно зависни пораст крвног притиска, Zbog toga je preporučljivo redovne monitoring oglasa, posebno tokom clarify ili povećanje doze.

Пацијенти, posebno starije osobe, треба упозорити о потенцијалу за вртоглавица и слуха осећај равнотеже.

Мере опреза треба прописати венлафаксин пацијенте, недавни инфаркт миокарда, пате од декомпензованом срчане инсуфицијенције, јер је безбедност лека код ових пацијената није испитивана.

Опрез се препоручује да користе дрогу код пацијената са тахиаритмија. Против позадини третмана са могућношћу повећања стопе срца, посебно током пријема у високим дозама.

Узимајући лек може да развије Ортостатска хипотензију.

Kao drugi antidepresivi, утичу серотонина метаболизам, Венлафаксин може да повећа ризик од крварења у кожи и слузокоже. U liječenju pacijenata, predispozicije za takvim uslovima, Postoji potreba za oprez.

Током пријема, венлафаксин, posebno u kontekstu dehidracije ili smanjiti na BCC (укљ. код старијих пацијената и пацијената, uzimanje diuretics), hyponatremia može doći i/ili sindroma neadekvatno lučenje ADH.

Dok je uzimati lijek, može doći do Mydriasis, и стога препоручује да контрола очног притиска код болесника са, sklon svoj napredak ili zakratougolna glaukom koji patite od.

Код пацијената који су примали венлафаксин треба да буду нарочито опрезни током електро-терапијом, тк. Iskusite aplikacije za venlafaxine u ovim okolnostima, a tamo je nema.

Мере опреза преписани лек за бубрега и јетре инсуфицијенцијом.

Безбедност и ефикасност венлафаксина средствима, смањење телесне тежине, укљ. фентермином, nije instaliran, стога њихова истовремена примена (као коришћење венлафаксин у монотерапији за смањење телесне тежине) To se ne preporučuje..

Клинички значајно повећање серумског холестерола забележен је у неких пацијената, пријем венлафаксин најмање 4 Месеци. Стога, хронична примена лека препоручљиво је извршити контролу нивоа серумског холестерола.

posle прекида, posebno изненада, могу имати симптоме одвикавања. Ризик симптома одвикавања може зависити од неколико фактора, укљ. Трајање курса и доза, као и снижавање стопе дозе. витхдравал симптомс (вртоглавица, сензорна поремећај / укљ. парестезија /, поремећаји спавања / укљ. несаница, абнормални снови /, узнемиреност или анксиозност, mučnina i/ili povraćanje, potres, Свеатинг, главобоља, дијареја, лупање срца и тахикардија, и емоционална лабилност) обично имају малу или средње озбиљности, Међутим, код неких пацијената могу бити тешки. Обично се види у првим данима након повлачења лека, мада је било изолованих извештаја о појаве таквих симптома код пацијената, случајно пропустили једну дозу. Обично су ови догађаји су се у 2 недеља. Међутим, код неких пацијената могу бити дужи (2-3 месеци или више). Због тога, пре укидања венлафаксин препоручује се постепено смањити дозу током неколико недеља или месеци, у зависности од стања пацијента

Употреба у педијатрији

Безбедност и ефикасност лека у deca i adolescenti mlađa od 18 године nije studirao.. Повећана вероватноћа самоубилачког понашања, и непријатељство, у клиничким испитивањима је чешћа међу децом и адолесцентима, прима антидепресиве, и упоређене са групама, који су примали плацебо.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Треба узети у обзир, да неке лекове психоактивних лекова може угрозити менталне процесе и смањују способност за обављање моторне функције. O ovome treba da obavesti pacijenta pre tretmana. У случају таквог кршења степена и трајања ограничења треба поставити лекару.

Предозирати

Симптоми: ECG promene (elongation QT intervala, blokada noge zrak Guisa, širenje mikro), Sinusa ili ventrikularna tahikardija, брадикардија, Hipotenzija, zadrћavanju daha, Promena svesti (smanjenje nivoa regulacije). Venlafaxine predoziranje pri prijemu na alkohol i/ili drugim psihotropskih droga, Javili su smrtonosna ishoda.

Лечење: simptomatična terapija. Određene protivotrova su nepoznati. Preporučuje se kontinuirano praćenje propisa vitalne funkcije (disanje i cirkulaciju). Намена активном угљу да смањи апсорпцију лека. Nije preporučljivo da izazovemo povraća u opasnost od aspiracije. Venlafaxine i EFA ciljevi nisu prikazani kada dijalizu.

Друг Интерацтионс

Истовремена примена Велаксина^® Инхибитори МАО је контраиндикована. Улаз Велаксина^® Možete početi sa ne manje od 14 dana nakon kraja terapije MAO inhibitore. Ako se koristi reverzibilna MAO inhibitorom (moclobemide), Ovaj interval može biti kraći (24 не). Terapija MAO inhibitore možete da počnete da ne manje od 7 дана након престанка на Велаксин дроге^®.

Истовремена примена венлафаксин са литијум може повећати ниво последњи.

У апликацији са имипрамин фармакокинетику венлафаксин и његов метаболит ЕФА не мења. U isto vreme, њихову цонцуррент усе повећава ефекте десипрамина – Основним Имипрамине метаболити – а други метаболит 2-ОХ-имипрамин, иако је клинички значај ове појаве је непознат.

Може повећати ефекат халоперидолом због повећања његове концентрације у крви када се комбинује са Велаксином^®.

Када се примењује истовремено са диазепам фармакокинетици и њихових главних метаболита значајно не мења. Takođe pronašli nema uticaja na psihomotornog i psihometrijski efekte diazepam.

Zajedno sa klozapinom i aplikacije možda iskustvo povećao svoj nivo u krvne plazme i razvoj nuspojave (на пример, napad epilepsije).

Zajedno sa risperidonom u aplikaciju (Uprkos povećanjem AUC risperidone) pharmacokinetics od iznosa aktivnim sastojcima (risperidone i njene aktivnog metabolita) Nije značajno promenila.

Уз истовремену употребом венлафаксин са етанолом примећено смањење психомоторне реакције. Међутим, током венлафаксин терапија не препоручује пити алкохол.

Венлафакине метаболизам до активног метаболита ЕФА јављају уз учешће изоензима ЦИП2Д6. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, венлафаксин доза не може смањити док употребе инхибитора ЦИП2Д6, или код пацијената са генетски одређена смањења ЦИП2Д6 активношћу, Od ukupno koncentracija aktivne supstance i metabolite (venlafaxine i EFA) се не мења.

Главни пут излучивања обухватају венлафаксин метаболизма ЦИП2Д6 и ЦИП3А4, Стога опрез треба поштовати када додељује венлафаксин у комбинацији са лековима, који су инхибитори ова два ензима. Природа ове интеракције није испитивана.

Венлафакине је релативно слаб инхибитор ЦИП2Д6 и ЦИП1А2 Изозимска супримира активност, ЦИП2Ц9 и ЦИП3А4; Stoga, ne treba očekivati svoje interakcije sa drugim drogama, Метаболизам укључује ензиме јетре.

Cimetidine ometa metabolizam venlafaxine u “prvom prolazu” кроз јетру и има утицај на фармакокинетику ЕФА. Većina pacijenata je očekivao samo neznatno povećanje u ukupan farmakološke aktivnosti venlafaxine i EFA (više je proglasio za starije pacijente i kršenje jetre).

Није детектовано клинички значајна интеракција између венлафаксин и антихипертензивом (укљ. sa beta-adrenoblokatorami, ACE inhibitore i diuretics) анд хипогликемици.

Пошто протеин плазме везивање венлафаксин и ЕФА је редом 27% и 30%, није намењен интеракције лекова, због повреде везивање за протеине плазме.

Када се истовремено са варфарином може повећати антикоагулантну дејство овог другог, чиме продужава протромбинског времена и повећана МХО.

Док пријем до смањења индинавиром АУЦ индинавир у 28% и смањење његове Ц_{максимум} од 36%, док фармакокинетички параметри венлафаксин и ЕФА не мењају. Клинички значај овог ефекта је непознато.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба држати суво и даље од деце на температури не виша од 30 ° Ц. Рок употребе – 2 година.