ВЕЛАФАКС МВ

Активни састојак: Venlafaxine
Код АТХ: Н06АКС16
КФГ: Антидепресив
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф31, Ф32, Ф33, (F) 25.6
Код КФУ: 02.02.06
Произвођач: ПЛИВА ХРВАТСКА д.о.о. (ХОРВАТИЯ)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Kapsula produžena akcija Тешко желатина, Величина №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; Садржај капсула – пеллеты белого или почти белого цвета.

Ексципијенси: Сахароза, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: хипромелозе (6CPS), талк.
Састав омотача, регулирующей высвобождение активного вещества: хипромелозе (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой kiselina, кремния диоксида коллоидного).
Састав капсуле омотача: колорант Сунсет жута, quinoline žuta boja, Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат, želatin.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Kapsula produžena akcija Тешко желатина, Величина №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; Садржај капсула – пеллеты белого или почти белого цвета.

Ексципијенси: Сахароза, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: хипромелозе (6CPS), талк.
Састав омотача, регулирующей высвобождение активного вещества: хипромелозе (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Састав капсуле омотача: колорант Сунсет жута, quinoline žuta boja, za patent plava boja, Титанијум диоксид, натријум лаурилсулифат, želatin.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антидепресив. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (Tricikliиki, tetracyclic ili druge). Има два активна енантиомерно облику рацемских.

Антидепресив ефекат венлафаксина је повезана са повећаном активношћу неуротрансмитера у ЦНС. Venlafaxine i glavna metabolita, o-desmetilvenlafaksin (EFA) су снажни инхибитори преузимања серотонина и норадреналина и слабо инхибирају поновно преузимање допамина неурона. Venlafaxine i EFA ciljevi jednako efikasno utiču na obrnutom preuzimanje neurotransmitera. Венлафаксин и ЕФА смање бета-адренергички реакције.

Venlafaxine je nema afinitet za m-holinoreceptoram, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxine ne inhibirati aktivnost Mao. Ima nema afinitet za opijata, benzodiazepinovym, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема Велафакса МВ C_{максимум} венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Додјела

Povezivanje venlafaxine i EFA sa proteinima krvne plazme je u skladu sa tim 27% и 30%.

Ponovljene uvođenje C_SS-A venlafaxine i EFA ciljeve ostvaruju se u roku od 3 дани. U dometu dnevne doze 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Метаболизам и излучивање

EFA i druge metabolite, kao i u neizmenjenom venlafaxine, mokraжom bubrege.

Стопа апсорпције венлафаксин продуженим ослобађањем капсуле убрзавају испод њеног отклањање. Према томе, Т._1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, Т._1/2 усисавање, нежели T_1/2 дистрибуција (5 ± 2), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, i brzina njihove izlučivanje je smanjena.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, i T_1/2 продужила. Smanjite ukupnu ulaz je uglavnom posmatranih u pacijenata sa KK manja 30 мл / мин.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Индикације

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (укљ. ако постоји аларм).

Режим дозирања

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Свака капсула треба прогутати целу и испрана течношћу. Капсуле не може да се подели, млин, жваћу или ставе у воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (јутро или вече) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Kada se tretira depresija preporučene početne doze – 75 мг 1 време / дан. Ako je potrebno, upotreba droge na veća doza (ozbiljne depresivnog poremećaj ili neko drugo stanje, Pacijent je ukazana), можете одмах доделити 150 мг 1 време / дан. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг евери 2 недели или более (али не чешће, nego kroz 4 дан) да се постигне жељени терапеутски ефекат. Максимална дневна доза – 350 мг. Nakon postizanja željenog terapijski efekat dnevna doza može postepeno smanjiti na minimum efektivan nivo.

Podršku terapija i recidiv prevencije

За лечење депресије мора трајати најмање 6 месеци. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (најмање 1 пута 3 у месецу) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 време / дан. Међутим, појединац ће бити потребно подешавање дозе.

Са Otkazivanje bubrega lagano gravitacija (СКФ более 30 мл / мин) режим корекција није потребна. Са umereni bubrega deficit (SCF 10-30 мл / мин) Trebalo bi da se smanje dozu 50%. U vezi sa oznaku tipa T_1/2 venlafaxine i njene aktivnog metabolita (EFA) takvih pacijenata treba da uzmu celu dozu 1 време / дан. Не препоручује се за употребу са венлафаксин ozbiljan deficit bubrega (СКФ менее 10 мл / мин), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Пацијенти, u gemodialise, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Са Blagi jetre deficit (протромбинско време мање 14 Сец) режим корекција није потребна. Са umereni jetre deficit (протромбинско време по 14 сек до 18 Сец) Trebalo bi da se smanje dozu 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Postavljenjem droge starijih pacijenata promene u dozu nije potrebno, међутим (kao i kod imenovanja druge lekove) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, на пример, Kada je u pitanju mogućnost funkcije bubrega. Користите најмању ефективну дозу. Doza, pacijent treba da pod strogim medicinskim nadzorom..

При резкой отмене приема препарата Велафакс (Pogotovo kod velikih doza) могу имати симптоме одвикавања. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 недеља, Препоручује нижу дозу најмање 2 недеља. Трајање периода, потребно смањити дозу, То зависи од дозе, трајање терапије, а также реакций пациента.

Нуспојаве

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Na dugoročne nezi, ozbiljnost i učestalost ovih efekata je smanjena, причем не возникает необходимости отмены терапии.

Frekvencija od negativnih reakcija prikazan prema sledećem upoređivanju: често (<1/10 и >1/100); понекад (<1/100 и >1/1000); ретко (<1/1000); скоро никада (<1/10 000).

Из тела у целини: слабост, фатигуабилити, главобоља, бол у трбуху, дрхтавица, грозница.

Из дигестивног система: смањен апетит, затвор, мучнина, повраћање, сува уста; понекад – скрежетание зубами во время сна, реверзибилни повећања ензима јетре; ретко – krvarenje iz digestivnog trakta; скоро никада – хепатитис, панкреатитис.

Са централног и периферног нервног система: вртоглавица, Nesanica, побуде, мамурлук; често – neobično snove, алармни, спутанное состояние сознания, povećanje mišićnog tonusa, парестезија, potres; понекад – apatija, халуцинације, myoclonus; ретко – атаксија, poremećaji govora (укљ. dysarthria), манија или гипоманииа, manifestacije, напоминающие ЗНС, grčevitu napadi, серотонергични синдром, ekstrapiramidnye poremećaja (укљ. дискинезия и дистония, akathisia); скоро никада – Delirijum.

Кардио-васкуларни систем: артеријске хипертензије, вазодилатацију (plima krvi), лупање срца; понекад – ortostatical gipotenzia, несвестица, Аритмија (включая тахикардию); скоро никада – nepravilan tip “Pirueta”, elongation QT intervala, ventrikularna tahikardija, Fibrilacije.

Iz senzornih organa: kršenje ccomodation, Mydriasis, замагљен вид, Сонитус; понекад – ukus senzacije.

Фром тхе хематопоетског система: понекад – крварење у кожу (ecchymosis) sluzokože i; ретко – тромбоцитопенија, produži krvarenje; скоро никада – агранулоцитоза, Aplastična anemija, неутропенија, панцитопенија.

Дерматолошки реакције: Свеатинг, кожный зуд и сыпь; понекад – фотосензитизације, ангиоедем, макуло-папулезные высыпания, копривњача; ретко – alopecija, еритема мултиформе, Стевенс-Јохнсонов синдром.

На делу репродуктивног система: kršenje ejakulacije, erekcija, оргазма; понекад – smanjeni libido, импотенција, menstrualni ciklus, менорагија; ретко – галактореја.

Фром тхе уринарног система: često mokrenje upućuje; понекад – Zadržavanje urina.

Од метаболизма: povećana seruma holesterol (в отдельных случаях при длительном применении и, можда, Kada se koristi u velikim dozama), повећање или смањење телесне тежине; понекад – гипонатриемииа, синдром неадекватной секреции АДГ; скоро никада – nivo prolaktina povećane.

На делу мишићно-коштаног система: artralgia, mialgia; понекад – refleks; скоро никада – boljelo.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: moguća – фатигуабилити, мамурлук, главобоља, мучнина, повраћање, анорексија, сува уста, вртоглавица, чувство дурноты, дијареја, Nesanica, noćne more, анксиозност, алармни, Dezorijentacija, napadaje hipomanije, слабост, kršenje koordinaciju, zvoni u uši, potres, конвулзије, Seжate, Свеатинг. Ovi simptomi su obično blage i prolaze bez tretmana. Zbog verovatnoću da ovi simptomi, vrlo je važno da se postepeno smanji dozu droge (као и било који други антидепресив), посебно након пријема високих доза. Трајање периода, потребно смањити дозу, То зависи од дозе, трајање терапије, а также индивидуальной чувствительности.

Контраиндикације

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

-ozbiljna kršenja bubrege (СКФ менее 10 мл / мин) и / или печена (протромбиновое время более 18 Сец);

- До старости 18 године (sigurnost i efikasnost nisu instalirane);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Дојење (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, u nestabilna angina pektoris., iznenadnog zastoja srca, oboljenja koronarne arterije, ЕКГ промене (укљ. Kada se produžava QT interval), електролит дебаланс, arterijsku hipertenziju, Tahikardija, историја нападима, при внутриглазной гипертензии, ugao-zatvaranje glaukom, Маниц државе историја, предиспозиција за крварење из коже и слузокожа, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, Kada u početku smanjili telesne težine.

Трудноћа и дојење

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) uz majčino mleko. Sigurnost ove supstance za bebe nije dokazana, Stoga, venlafaxine usisnim tokom dojenja se ne preporučuje. Ako je potrebno doza laktaciji ako odluči o prestanku dojenja. Ako majka je tretman završena je neposredno pred roditi, novorodjence, može doći do droge apstinentsku krizu.

Упозорења

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

То пријавио агресивно понашање, док примају венлафаксин (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Употреба венлафаксина може изазвати агитације, да клинички подсећа акатизија, карактерише забринутост са потребом да се крећу, често у комбинацији са немогућношћу да се седи или стоји мирно. Ово је најчешће забележен је у току првих неколико недеља лечења. Ако имате ове симптоме повећање дозе може имати негативан ефекат и треба размотрити да ли да настави да буде лек.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, тк. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, тк. mogu da razviju simptome, напоминающих ЗНС.

Pacijenti treba da bude upozoren na potrebu da se odmah obratite se doktorici, ako dođe do osip, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Пацијенти, особенно пожилые, Treba da bude upozoren o mogućnosti vrtoglavica i saldo prekršaja.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, посебно током пријема у високим дозама. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Kao i kod drugih inhibitore preuzimanja serotonina, Венлафаксин може да повећа ризик од крварења у кожи и слузокоже, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, Postoji potreba za oprez.

Током пријема, венлафаксин, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (укљ. у пациентов пожилого возраста и пациентов, uzimanje diuretics), hyponatremia može doći i/ili sindroma neadekvatno lučenje ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Безбедност и ефикасност венлафаксина средствима, смањење телесне тежине, укљ. фентермином, nije instaliran, стога њихова истовремена примена (као коришћење венлафаксин у монотерапији за смањење телесне тежине) To se ne preporučuje..

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, пријем венлафаксин најмање 4 Месеци. Стога, хронична примена лека препоручљиво је извршити контролу нивоа серумског холестерола.

posle прекида, posebno изненада, часто возникают симптомы отмены. Ризик симптома одвикавања може зависити од неколико фактора, укљ. Трајање курса и доза, као и снижавање стопе дозе.

витхдравал симптомс, kao što je vrtoglavica, сенсорные нарушения (укљ. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), поремећаји спавања (укљ. бессонница и необычные сновидения), узнемиреност или анксиозност, mučnina i/ili povraćanje, potres, Свеатинг, главобоља, дијареја, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, обично имају малу или средње озбиљности, Међутим, код неких пацијената могу бити тешки. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, мада је било изолованих извештаја о појаве таквих симптома код пацијената, случајно пропустили једну дозу. Обично су ови догађаји су се у 2 недеља; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Због тога, пре укидања венлафаксин препоручује се постепено смањити дозу током неколико недеља или месеци, у зависности од стања пацијента.

Употреба у педијатрији

Велафакс МВ противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 године. Повећана вероватноћа самоубилачког понашања (попытка суицида и суицидальные мысли), и непријатељство, у клиничким испитивањима је чешћа међу децом и адолесцентима, прима антидепресиве, у поређењу са групама, који су примали плацебо.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Треба узети у обзир, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, misli ili izvršavanje motorne funkcije. O ovome treba da obavesti pacijenta pre tretmana. Ako naiđete na takav stepen efekte i trajanje ograničenja mora biti opremljen od strane doktora.

Предозирати

Симптоми: ECG promene (elongation QT intervala, blokada noge zrak Guisa, širenje mikro), Sinusa ili ventrikularna tahikardija, брадикардија, arterijska Hipotenzija, zadrћavanju daha, ugnjetavanje svesti, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Лечење: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Nije preporučljivo da izazovemo povraća u opasnost od aspiracije. Simptomatična terapija. Određene protivotrova su nepoznati. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxine i EFA ciljevi nisu prikazani kada dijalizu.

Друг Интерацтионс

Istovremena upotreba MAO inhibitore i venlafaxine je kontraindikovana.. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dana nakon kraja terapije MAO inhibitore. Terapija MAO inhibitore možete da počnete da ne manje od 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, селективни инхибитор преузимања серотонина, литијум), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. U isto vreme, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – Основним Имипрамине метаболити – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, иако је клинички значај ове појаве је непознат.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, не мењају се значајно. Takođe pronašli nema uticaja na psihomotornog i psihometrijski efekte diazepam.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (на пример, судорожных припадков).

Zajedno sa risperidonom u aplikaciju (Uprkos povećanjem AUC risperidone) pharmacokinetics od iznosa aktivnim sastojcima (risperidone i njene aktivnog metabolita) Ne menja se značajno.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Упркос томе, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, тк. Iskusite aplikacije za venlafaxine u ovim okolnostima, a tamo je nema.

Лекови, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Za razliku od mnogih drugih antidepresivi, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Osnovni način od zakljuиi venlafaxine uključuje metabolizing koje uključuju isoenzymes CYP2D6 i CYP3A4, Стога опрез треба поштовати када додељује венлафаксин у комбинацији са лековима, угнетающими оба эти фермента. Takve interakcije droge još bio istraživao.

Venlafaxine – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, ЦИП2Ц9 и ЦИП3А4, Stoga, ne treba očekivati svoje interakcije sa drugim drogama, u metabolizam koji uključuje ove isoenzymes.

Cimetidine ometa metabolizam venlafaxine u “prvom prolazu” кроз јетру и има утицај на фармакокинетику ЕФА. Većina pacijenata je očekivao samo neznatno povećanje u ukupan farmakološke aktivnosti venlafaxine i EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Када се истовремено са варфарином може повећати антикоагулантну дејство овог другог, чиме продужава протромбинског времена и повећана МХО.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (smanjenje AUC od strane 28% и снижение C_{максимум} од 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, u suvo mesto na temperaturi od ne više od 30° c . Рок употребе – 2 година.