VALTREX-A

Активни састојак: Валацицловир
Код АТХ: Ј05АБ11
КФГ: Антивирусно друг
ИЦД-10 кодова (сведочење): А60, Б00, Б02, (B) 02.2, Б25
Код КФУ: 09.01.01
Произвођач: GlaksoSmitKlajn Pharmaceuticals СЛ (Пољска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан бео, лентикуларан, duguljast, bez rizika, na jednoj strani plave boje označeno “VALTREX-A 500”; Tablet jezgra beli, ili skoro beo.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, кросповидон, Povidon K90, магнезијум-стеарат, Silika Koloidno anhidrozne, карнаубскии Воск, Koncentriљi se bela boja; mastila za štampanje, koja sadrži briljantno plava 5312 (ФТ203).

6 Комади. – пликови (7) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антивирусно друг. Kod ljudi, valacyclovir brzo i potpuno pretvara u aciklovir pod valaciklovirgidrolazy na uticaj.

Aciclovir u vitro poseduje određenu aktivnost koja unistava protiv virusi Herpes simpleks tip 1 и 2, Kozice zoster i Epstein - Barr virusni, Citomegalovirus i ljudska vrsta herpes virus 6. Aciklovir sprečava virusnu DNK sintezu odmah nakon fosfaurilirovania i postane aktivni obrazac trifosfat aziklovira. U prvoj fazi se odvija u prisustvu virusospecificheskih phosphorylation enzima. Zbog virusa Herpes simplex, Kozice zoster i Epstein - Barr virusni je jedan virusni enzim thymidine kinaze takve, koji je prisutan u ćelijama pogođenih virusom. Delimična kako bira ciljeve phosphorylation je spasio od citomegalovirus i posredovala kroz gen proizvoda fosfotransferazy UL 97. Aktiviranje određene virusne enzim aziklovira velikoj meri objašnjava svoje selektivnost.

Phosphorylation od aciklovir (transformacija iz mono- u trifosfat) dovršava ćelije kinazami. Aciklovir trifosfatom konkurentne ingibiruet nalazimo-polimerazu i virusne, kao analogno od na nucleoside, ugrađeni u virusnog DNK, to dovodi do obligatnomu (puna) kida lance, Prestanak sinteze DNK i, дакле, da blokira virusne replikacije.

Kod pacijenata sa očuvane imuna virusi herpesa simplex i kozice zoster sa smanjenim osetljivost na valatzikloviru su izuzetno retki (мање 0.1%), Ali ponekad može biti otkrivena kod pacijenata sa strogo oštećenog imuniteta, на пример, sa koљtanu, od primanja hemoterapije za malignih neoplazmi, kao i u zaraženih HIV-om.

Otpor je uzrokovano virus virus timidinkinaza deficita, to dovodi do prekomernog širenje virusa u organizmu domaćina. Ponekad snižava osetljivost na azikloviru zahvaljujući sojeve virusa sa virus timidinkinaza virus struktura kršenje ili DNK-polymerases. Virulencije od navedenih sorti virusa slična takav njegov divlji naprezanja.

Фармакокинетика

Valacyclovir i aciklovir imaju slične pharmacokinetic parametara nakon usisnog.

Апсорпције

Nakon uzimali neke valacyclovir dobro se resorbuje iz digestivnog trakta, brzo i skoro potpuno pretvara u aciklovir i Valin. Ova transformacija je catalyzed od strane valaciklovirgidrolazoj na enzim, izdvojene iz ljudskoj jetri.

Nakon jedne prijem 0.25-2 g valaciclovir C_{максимум} aciklovir u zdravih dobrovoljaca normalne bubreћne funkcije u proseku 10-37 ммол (2.2-8.3 уг / мл), i median vremena za ostvarivanje ovog koncentraciju 1-2 не.

Kada se uzima u dozu valaciclovir 1 g bioraspoloživošću od aciklovir je 54% i ne zavisi od obroke.

Ц_{максимум} valaciclovir u plazma je samo 4% Koncentracija aciklovir i postigli u proseku 30-100 minuta nakon uzimati lijek; кроз 3 h nivo C_{максимум} ostaje nepromenjena ili Opadajući.

Додјела

Vezivanje na aciklovir plazma proteina je veoma nizak – 15%.

Повлачење

Kod pacijenata sa bubrega u normali (T)_1/2 aciklovir je približno 3 не. Valacyclovir je mokraжom na, uglavnom u obliku aciklovir (више 80% доза) i svojih metabolita 9-karboksimetoksimetilguanina, u nepromenjenom obliku obrasca pojavljuje se manje 1% droge.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod pacijenata sa kraja fazi otkazivanja bubrega T_1/2 aciklovir je približno 14 не.

Pharmacokinetics valaciclovir i aciklovir se nije znatno remete kod pacijenata, zaraženo Herpes simplex i kozice zoster virusa.

U kasno trudnoća održive dnevne stopa AUC nakon administracije 1 g valaciclovir je više približno 2 пута, od takva kad uzima aciklovir dozu 1.2 g/d.

Prijem Valtrekso dozu 1 g i 2 g ne narušavaju i pharmacokinetic distribucije indikatori valaciclovir kod pacijenata zaraženih HIV-om u poređenju sa zdravim osobama.

Primaoci transplantacije organa, primanje valacyclovir dozu 2 господин 4 пута / дан, Ц_{максимум} aciklovir jednako ili nadmašuje samu u zdravih dobrovoljaca, primanje istu dozu, (a) misija najpotrebnijih dzeparac stope AUC je mnogo veći.

Индикације

-tretiranje Herpes Zoster, uzrokovano kozice zoster virus (ubrzava nestanak bol., smanjuje dužini i procenat obolelih od bola, uključujući akutne i postgerpeticheskuju neuralgije);

-liječenju infekcija kože i sluzokože, uzrokovana Herpes simplex virus tip 1 и 2 (uključujući, za prvi put otkrivena i periodiиna genitalni herpes);

-postupanje prema labialnogo Herpes (usta groznica);

Je Valtrex-a je u stanju da spreči formiranje lezije, Ako prihvatite to kada prvi simptomi ponavljanje Herpes Simplex;

– Prevencija (Za suzbijanje) Ponavljanje bolesti kože i sluzokože, uzrokovana Herpes simplex virus tip 1 и 2, uključujući genitalni herpes;

Je Valtrex-a genitalni herpes infekcija može da smanji zdravih partnera, Ako njegov odgovor kao supresivnu terapiju u kombinaciji sa siguran seks;

Sprečavanje infekcije citomegalovirus, upleten u presađivanje organa (umanjuje ozbiljnost reakcije odbacivanja akutni graft kod pacijenata sa presađivanja bubrega, razvoj opportunistic infekcije i druge virusne infekcije., uzrokovana Herpes simplex i kozice zoster virusa).

Режим дозирања

Да liječenju Herpes Zoster odrasli именовати 1 господин 3 пута / дан за 7 дани.

Да lečenje bolesti, uzrokovana Herpes simplex virus, odrasli Doza Valtrex-a 500 мг 2 пута / дан. U slučaju ponavljanja liječenja bi trebalo sprovesti tokom 3 или 5 дани. U ozbiljnim slučajevima, primarni tretman bi trebala da što pre, i njeno trajanje trebalo bi da bude povećan sa 5 у 10 дани. Pogoršanja (relapsa) bolesti smatra se da je optimalna dodela Valtrekso u periodu neaktivni režimu, ili odmah nakon pojave prvih simptoma bolesti.

Kao neki alternativni tretman za labialnogo Herpes (groznica) imenovanje efektivno Valtrekso dozu 2 господин 2 puta u toku u 1 дан. Druga doza treba uzeti otprilike 12 не (Ali ne pre toga, nego kroz 6 не) Nakon prve doze. U ovom režimu doziranje trajanje liječenja treba da pređe 1 дан, Jer to ne pruža dodatne pogodnosti kliničke. Terapija trebalo da počne sa pojavom najraniji simptomi groznice (тј. Tingl, свраб, спаљивање).

Да Prevencije (supression) Ponavljanje infekcije, uzrokovana Herpes simplex virus, odrasle osobe sa normalnom pokazatelja imunitet администриран у дози од 500 мг 1 време / дан. Kada je vrlo čestim pogoršanja (relapsa) (10 i više od jednom godišnje) mogu biti efektivnije dodeljivanje dnevna doza Valtrekso 500 мг, podeljena na 2 улаз (о 250 мг 2 пута / дан). Odrasle osobe sa HIV Preporučujemo da dodelite 500 мг 2 пута / дан.

Trajanje liječenja – 4-12 Месеци.

Да Sprečavanje infekcije sa zdravim partnerom genitalni herpes у heteroseksualni odraslim pacijentima sa zadržavaju se imunitet i brojem exacerbations da 9 godinu dana trebalo bi na Valtrex-a 500 мг 1 puta na dan tokom cele godine i svaki dan sa redovne seksualni kontakt, Kada je nepravilan seksualni kontakt prijem Valtrekso pocetka 3 dana prije na navodne seksualni kontakt.

Podaci o prevenciji infekcija u drugim populacija pacijenata koji nedostaju.

Да Sprečavanje infekcije citomegalovirus у odrasli i adolescenti iznad 12 године preporučena doza je na 2 господин 4 пута / дан. Droga je prepisao najkraćem nakon što se presađivanje. Doza treba biti smanjena u zavisnosti od PK.. Trajanje kursa je 90 дани, Ali je mogao da se poveća kod pacijenata sa visokim rizikom od infekcije.

Са Otkazivanje bubrega doziranje režim uspostavljen u zavisnosti od kreatinin odobrenje i iskaz.

Пацијенти, u gemodialise, Preporučuje se da dodelite na Valtrex-a odmah nakon što je sastanak završen dijalizi doza, dizajniran za pacijente sa КЗ мање од 15 мл / мин. Pripremu treba zatvoriti, nakon što se završava sesiju na hemodijalizu.

Да Sprečavanje infekcije citomegalovirus Valtrex-a preporučuje se nagrada u sledećim dozama.

Пацијенти, u gemodialise, Valtrex-a trebalo bi da bude imenovan nakon što se završava sesiju na hemodijalizu.

Zahtijeva česte nadzorni PK., naročito u periodu, Kada funkcija bubrega se brzo menja (укљ. odmah nakon transplantacije ili implantacija korupcije); Valtrekso dozu treba prilagoditi u skladu sa KK.

Нуспојаве

Neželjene reakcije dole navedene u skladu sa klasifikacija osnovni sistemi i organi i o učestalosti njenog ponavljanja: врло често (≥ 1/10), често (≥ 1/100, <1/10), retko (≥ 1/1000, <1/100), ретко (≥ 1/10 000, <1/1000), скоро никада (<10 000).

ЦНС-: често – главобоља.

Из дигестивног система: често – мучнина.

Podaci postmarketingovyh istraživanja

ЦНС-: ретко – вртоглавица, sputannosti svesti, халуцинације, ментални пад; скоро никада – побуде, potres, атаксија, dysarthria, psihotiиki simptomi, конвулзије, encefalopatija, кома.

Ove reakcije su dva lica i obično video kod pacijenata sa oštećenim bubrega ili drugih predisposing uslova. Kod pacijenata sa transplantirovannym telo, prima visoke doze Valtrex-a (8 g/d) za sprečavanje infekcije citomegalovirus, Neurološke reakcije razvije češće, od kada su snimljene u niže doze.

Респираторни систем: retko – диспнеја.

Из дигестивног система: ретко – uzrokuje nemir u abdomen, повраћање, дијареја; скоро никада – reverzibilna kršenja Testovi jetre (koji ponekad smatraju da su manifestacija hepatitisa).

Фром тхе хематопоетског система: скоро никада – леукопениа (Uglavnom označen kod pacijenata sa niskim imunitet), тромбоцитопенија.

Дерматолошки реакције: retko – осип, manifestacija Fotosenzitivna; ретко – свраб.

Алергијске реакције: скоро никада – копривњача, ангиоедем, анафилакса.

Фром тхе уринарног система: ретко – kršenje bubreg; скоро никада – akutnog otkazivanja bubrega, bubregu (mogu biti povezane sa oštećenje funkcije bubrega).

Друго: kod pacijenata sa strogo oštećenog imuniteta, Pogotovo u kasno fazi AIDS-a, prima visoke doze valacyclovir (8 g/d svakodnevno) dugo vremena, Bilo je slučajeva otkazivanja bubrega, Nemoguce mikroangiopaticescoy i thrombocytopenia (Ponekad u kombinaciji). Zabeleženo je slične negativne reakcije kod pacijenata sa iste bolesti, Ali nema povratnog valaciclovir.

Контраиндикације

-preosetljivost na valatzikloviru, azikloviru i bilo koju drugu komponentu, Dolazni sastojke.

Ц опрез koristiti za klinički izražena obrasce HIV-a.

Трудноћа и дојење

Postoje ograničene podatke na primjenu Valtrekso tokom trudnoće. Valtrex-a primenjuje samo u slučajevima, Kada ima potencijal koristi za majku od potencijalnog rizika da fetus.

Registrovani podataka na ishod trudnoće kod žena, uzimanje Valtrex-a ili zovirax (aciklovir je za aktivnog metabolita od valaciclovir), pokazao nema porasta u broju defekti u svoju decu u odnosu na ukupnu populaciju. Budući da je mali broj žena u registar, uzimanje valacyclovir kada ste trudni, pouzdan i određene zaključke o bezbednosti iz valaciclovir u trudnoći može da se uradi.

Ацицловир, Glavna metabolita od valaciclovir, iz majčino mleko. I nakon toga valaciclovir unutar dozu 500 мг Ц_{максимум} aciklovir u majčino mleko u 0.5-2.3 пута (u proseku u na 1.4 пута) premaši odgovarajuću koncentracija aciklovir u plazma majka. AUC odnos aciklovir, nalazi se u mleku da AUC od aciklovir u plazma majka kretao se od 1.4 у 2.6 (prosečnu vrednost 2.2). Median koncentracije aciklovir u mleku je bio 2.24 уг / мл (9.95 µg/m). Kada majka valaciclovir unutar dozu 500 мг 2 puta dnevno dete će biti podvrgnuti iste efekte aciklovir, kao pri stavljam unutra u doza oko 0.61 мг / кг / дан. Т._1/2 aciklovir majčino mleko iz iste, kao iz krvne plazme. Valacyclovir u neizmenjenom obliku nije definisan u plazmu od majke, majčino mlijeko ili u urin na dete.

Sa ovim na umu, Treba da budete oprezni imenuje Valtrex-a majka laktaciji (дојење). Međutim, u/u dozu zoviraksa 30 mg/kg/dan se koristi za lečenje bolesti za novorodjence, uzrokovana herpes simplex virus.

АТ eksperimentalne studije valacyclovir je imao nema teratogenicity u štakore i zečeve. P/da uvođenje aciklovir u generalno prihvaćena testove za defekti ne izaziva teratogenic efekte u štakore i zečeve. Dodatne studije u pacove od fetusa malformacije bili kada je identifikovao s/na uvođenja droge u dozama, To je uzrokovalo povećanje plazma koncentracija aciklovir da 100 µg/ml i otrovni efekte u organizmu majke.

Oralna valacyclovir uzrokuje kršenja plodnosti kod muške i ženske pacova.

Упозорења

Pacijenti koji su pod rizikom od dehidracije, posebno bolesne starije osobe, tijekom liječenja Valtreksom neophodno je da se osigura adekvatnu hidrataciju organizma.

Kod pacijenata sa bubrega da postoji povećan rizik od razvoja neuroloških komplikacija.

U slučaju kod pacijenata sa slabo ili blagi ciroza jetre (sintetičke funkcije jetre sačuvana) doza korekcija nije potrebna Valtrekso. U studiji pharmacokinetics kod pacijenata sa ozbiljnim ciroza jetre (kršenje sintetičke funkcije jetre i prisustvo љantove između portal sistem i uobičajene vaskularni kanal) takođe ne primljene podatke, što ukazuje na potrebu za korekciju režima; Međutim, klinička iskustva sa droge Valtrex-a ograničena u ovoj kategoriji pacijenata imaju.

Nema podataka o upotrebi visokih doza Valtrekso (4 g/d i još mnogo) kod pacijenata sa bolesti jetre, Budite oprezni kada imenuje droge u visokim dozama u ovoj kategoriji pacijenata.

Stariji pacijenti dozu korekcija nije potrebna, Osim u slučajevima kršenja značajan bubrega,. Ti mora da održi balans i adekvatne Vodna-elektrolitny.

Posebne studije na akciji Valtrekso kod pacijenata sa transplantacija jetre, sprovedeno je. Međutim, pokazalo se, To je preventivno sredstvo za zaštitu aciklovir u visokim dozama, smanjuje citomegalovirusnuju infekcija.

Supressus terapija Valtreksom smanjuje rizik za prenošenje genitalni herpes, Ali to ne isključuje potpuno, i neće dovesti do potpuni oporavak. Tokom Valtreksom terapije, pacijent treba preduzeti korake da osigura sigurnost partnera kad se seksamo.

Употреба у педијатрији

Iskustvo kliničke aplikacije droge kod dece je nestao.

Uticaj na sposobnost da vozi vozila i rad sa mašinama

Posebne mere opreza nije neophodno.

Предозирати

Trenutno, podaci na predoziranje Valtrekso nedovoljna.

Симптоми: Jednokratna jedenjem aciklovir u Prekomerna doza da 20 g je bilo delimične apsorpciju iz creva, To nije bio u pratnji toksičnih efekata droge. Jedenjem aciklovir u prekomerne doze tokom nekoliko dana u pratnji gastrointestinalni (мучнина, повраћање) i neurološke simptome (главобоља, sputannosti svesti). U/na uvođenja aciklovir u prekomerne doze bilo praćeno povećanje nivoa seruma kreatinin i naredni razvoj otkazivanje bubrega, Dok neuroloških komplikacija uključeni zbunjenost, халуцинације, побуде, konvulzije i komu.

Лечење: pacijenti bi trebalo pod strogim medicinskim nadzorom za otkrivanje tragova toksiиnosti. Hemodijalizu poboljšava uklanjanje aciklovir krvi i može se smatrati metoda za izbor kada upravljanje pacijenata sa velikom dozom Valtrekso.

Друг Интерацтионс

Klinički značajne interakcije droge Valtrex-a sa drugim supstancama nije instaliran.

Aciklovir je cak sa urin u velikoj meri neizmenjen aktivni kanalzeva mojumalu. Nakon što Valtrekso dozu 1 g zimetidin i prepisali antibiotike, blokira lučenje kanalzevu, povećati na AUC aciklovir i smanjiti svoje renal odobrenje. Međutim, dozu korekcija nije potrebna Valtrekso, тк. aciklovir ima širok therapeutic indeks.

Treba da budem oprezna sa Valtrex-a u veće doze (4 g/d) istovremeno sa drogom, to da se takmiče sa aciclovir za put van, тк. Postoji rizik od povećanja nivoa jedno ili oba drogu ili njihove metabolite krvne plazme. Bio je istaknuti povećanje AUC aciklovir i neaktivnih metabolita Mikofetanoloatom mofetila (imunosupresori, koristi u transplantacije) u slučaju istovremene upotrebe ove droge.

Budite pažljivi pri kombinovanju Valtrekso u veliku dozu (4 g/d i veći) sa drogom, kršenje funkcije bubrega (укљ. циклоспорин, такролимус).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droga se treba uskladištiti na temperaturi od ne više od 30° c, izvan dohvata djece. Рок употребе – 3 година.