VAL′SAKOR

588 8 минута прочитана

Активни састојак: Valsartan
Код АТХ: C09CA03
КФГ: Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, Ja 50.0
Код КФУ: 01.04.02
Произвођач: (D) i KRKA. (d). (Slovenija)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм braonkasto žute boje, круг, malo bikonveksni, postigao je na jednoj strani.

	1 таб.
valsartan *	40 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Povidon, natrijum croscarmellose, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), дие Жути гвожђе оксид (E172), макрогол 4000.

7 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (4) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (20) – поседује картон.
7 Комади. – пликови (80) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (20) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (50) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (10) – поседује картон.
14 Комади. – пликови (40) – поседује картон.

Таблете, -Филм розе, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.

	1 таб.
valsartan *	80 мг

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), црвени оксид гвожђа боја (E172), макрогол 4000.

Таблете, -Филм braonkasto žute boje, Ovalni, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.

	1 таб.
valsartan *	160 мг

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), дие Жути гвожђе оксид (E172), црвени оксид гвожђа боја (E172), макрогол 4000.

* међународни незаштићени назив, препоручује СЗО – val'zartan.

Фармаколошко дејство

Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) za prijem unutra, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-рецептори. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-рецептори. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ o 20 000 puta iznad, od podvrsta receptore AL₂.

Valsartan nije ingibiruet agenata, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Valsartan ući u interakciju i ne blokira druge receptore hormona ili jonske kanale, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 не, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 не. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, постигнуто 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FVLŽ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “Otkazivanje” при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

Апсорпције

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Ипак, кроз 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Smanjenje AUC nije u pratnji je klinički značajno smanjenje terapijski efekat valsartan, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т._{максимум}составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Posle redovne prijema maksimalni pad ad dolazi kroz 4 недеље.

Додјела

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, је 94-97%. У_Д око 17 Ја. U pripremu prijema 1 раз/сут накопление его незначительно.

Метаболизам

Плазменный клиренс относительно низкий – око 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – око 30 /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Повлачење

Т._1/2 је 9 не. Выводится с калом 70%, sa urina – 30% (Uglavnom nepromenjenom obliku) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Имајући у виду, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Око 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, Uglavnom, neizmenjen. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 пута.

Индикације

- Хипертензија;

-hronične otkazivanje srca (Funkcionalna klasa II-IV NYHA klasifikacije) у комплексу терапији (на фоне стандартной терапии) i kod pacijenata, не получающих ингибиторы АПФ.

Режим дозирања

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 пута / дан.

U pitanju

Preporučena doza je 80 мг 1 време / дан, bez obzira na godine, пола или расы пациента. Максимална дневна доза – 320 мг / дан.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недеље. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.

При хронической сердечной недостаточности

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 пута / дан. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости – у 160 мг 2 пута / дан, тј. do maksimalne doze, переносимой пациентом. Максимална дневна доза – 320 мг 2 пута / дан.

Пацијенти, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, PAKAO. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: често – главобоља, вртоглавица (укљ. постуральное), вртоглавица; понекад – Nesanica, несвестица (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Респираторни систем: често – кашаљ, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, Farangitis, rhinitis, sinusitis.

Кардио-васкуларни систем; често – изражена смањење крвног притиска, ortostatical gipotenzia; понекад – застој срца (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Из дигестивног система: често – мучнина, дијареја, бол у трбуху.

На делу мишићно-коштаног система: често – бол у леђима, mialgia. artralgia.

Фром тхе уринарног система: скоро никада – kršenje funkcije bubrega.

Iz reproduktivni sustav: понекад – smanjeni libido.

Со стороны лабораторных параметров: често – хиперкалемиа; ретко – smanjenje koncentracija hemoglobina i hematokrit, неутропенија, тромбоцитопенија, gipercreatininemia, хипербилирубинемија, Повећање трансаминаза јетре, повышение сывороточного азота мочевины.

Алергијске реакције: скоро никада – ангиоедем, осип, сврабеж, хиперсензитивне реакције (укљ. serum bolest, васкулитис).

Друго: често – генерализована слабост; понекад – оток, umor, умор.

Контраиндикације

-na laktozu, galactosemia ili sindrom od oštećenog glukoze/Galactose malabsorption;

- Трудноћа;

- Дојење;

— dete i mladosti da 18 године (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

Ц опрез droga se treba koristiti u arterijska Hipotenzija, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, Otkazivanje bubrega (КЗ<10 мл / мин), укљ. пацијенти, na hemodijalizu, Kada hyponatremia, диете с ограничением потребления натрия, bilateralni bubrezima stenoza ili stenoza arterija jedini bubreg, uslovi, u pratnji smanjenja u polje "Bcc" (укљ. дијареја, повраћање).

Трудноћа и дојење

Podaci o upotrebi valsartan u trudnoći nije.

Bubrega perfuzije fetusa, To zavisi od evolucije sistem Renin-angiotensin-u, počinje u treći trimestru trudnoće. Rizik da fetus povećava kada uzimanje valsartan u II i III trimestrah. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Непознат, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Упозорења

Срчана инсуфицијенција

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (ретко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ACE inhibitore, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитици, атсетилсалитсиловаиа Цхислотх, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, на пример, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, посебно, smanjivanjem doze diuretics.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% rastvor natrijum hlorida. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Kršenje funkcije bubrega

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КЗ<10 мл/мин или 0.167 ml/s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Дисфункција јетре

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Предозирати

Симптоми: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечење: Симптоматично, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% rastvor natrijum hlorida. Hemodijalizu neefikasan.

Друг Интерацтионс

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Припреме, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, Digoksin, atenolol, индометацин, hydrochlorothiazide, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (укљ. спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 2 година.

Владимир Андрејевич Диденко

588 8 минута прочитана