VAL′SAKOR

Published by
Владимир Андрејевич Диденко

Активни састојак: Valsartan
Код АТХ: Ц09ЦА03
КФГ: Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, Ja 50.0
Код КФУ: 01.04.02
Произвођач: (D) i KRKA. (d). (Slovenija)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, -Филм braonkasto žute boje, круг, malo bikonveksni, postigao je na jednoj strani.

1 таб.
valsartan * 40 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Povidon, natrijum croscarmellose, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), дие Жути гвожђе оксид (E172), макрогол 4000.

7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (40) – пачки картонные.

Таблете, -Филм розе, круг, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.

1 таб.
valsartan * 80 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Povidon, natrijum croscarmellose, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), црвени оксид гвожђа боја (E172), макрогол 4000.

7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (40) – пачки картонные.

Таблете, -Филм braonkasto žute boje, Ovalni, лентикуларан, postigao je na jednoj strani.

1 таб.
valsartan * 160 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, Povidon, natrijum croscarmellose, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), дие Жути гвожђе оксид (E172), црвени оксид гвожђа боја (E172), макрогол 4000.

7 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 Комади. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 Комади. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 Комади. – блистеры (40) – пачки картонные.

* међународни незаштићени назив, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

Фармаколошко дејство

Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) za prijem unutra, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецептори. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT1-рецептори. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 o 20 000 puta iznad, od podvrsta receptore AL2.

Valsartan nije ingibiruet agenata, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Valsartan ući u interakciju i ne blokira druge receptore hormona ili jonske kanale, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 не, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 не. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, постигнуто 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FVLŽ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

Апсорпције

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Ипак, кроз 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, су исти. Smanjenje AUC nije u pratnji je klinički značajno smanjenje terapijski efekat valsartan, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Т.максимум составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Posle redovne prijema maksimalni pad ad dolazi kroz 4 недеље.

Додјела

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, је 94-97%. УД око 17 Ја. U pripremu prijema 1 раз/сут накопление его незначительно.

Метаболизам

Плазменный клиренс относительно низкий – примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – примерно 30 /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Повлачење

Т.1/2 је 9 не. Выводится с калом 70%, с мочой – 30% (Uglavnom nepromenjenom obliku) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Имајући у виду, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Око 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, Uglavnom, neizmenjen. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 пута.

Индикације

- Хипертензија;

-hronične otkazivanje srca (Funkcionalna klasa II-IV NYHA klasifikacije) у комплексу терапији (на фоне стандартной терапии) i kod pacijenata, не получающих ингибиторы АПФ.

Режим дозирања

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 пута / дан.

U pitanju

Preporučena doza je 80 мг 1 време / дан, bez obzira na godine, пола или расы пациента. Maksimalna dnevna doza je 320 мг / дан.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 недеље. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.

За хроничну срчану инсуфицијенцију

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 мг 2 пута / дан. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 пута / дан, тј. do maksimalne doze, переносимой пациентом. Maksimalna dnevna doza je 320 мг 2 пута / дан.

Пацијенти, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, PAKAO. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: часто – головная боль, вртоглавица (укљ. постуральное), вртоглавица; иногда – бессонница, несвестица (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Респираторни систем: часто – кашель, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, Farangitis, rhinitis, sinusitis.

Кардио-васкуларни систем; часто – выраженное снижение АД, ortostatical gipotenzia; иногда – сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

Из дигестивног система: часто – тошнота, дијареја, бол у трбуху.

На делу мишићно-коштаног система: часто – боль в спине, mialgia. artralgia.

Фром тхе уринарног система: очень редко – нарушение функции почек.

Iz reproduktivni sustav: иногда – снижение либидо.

Со стороны лабораторных параметров: часто – гиперкалиемия; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, неутропенија, тромбоцитопенија, gipercreatininemia, хипербилирубинемија, Повећање трансаминаза јетре, повышение сывороточного азота мочевины.

Алергијске реакције: очень редко – ангионевротический отек, осип, сврабеж, хиперсензитивне реакције (укљ. serum bolest, васкулитис).

Друго: часто – общая слабость; иногда – отеки, umor, умор.

Контраиндикације

-na laktozu, galactosemia ili sindrom od oštećenog glukoze/Galactose malabsorption;

- Трудноћа;

- Дојење;

— dete i mladosti da 18 године (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

Ц опрез droga se treba koristiti u arterijska Hipotenzija, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, Otkazivanje bubrega (КЗ<10 мл / мин), укљ. пацијенти, na hemodijalizu, Kada hyponatremia, диете с ограничением потребления натрия, bilateralni bubrezima stenoza ili stenoza arterija jedini bubreg, uslovi, u pratnji smanjenja u polje "Bcc" (укљ. дијареја, повраћање).

Трудноћа и дојење

Podaci o upotrebi valsartan u trudnoći nije.

Bubrega perfuzije fetusa, To zavisi od evolucije sistem Renin-angiotensin-u, počinje u treći trimestru trudnoće. Rizik da fetus povećava kada uzimanje valsartan u II i III trimestrah. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Непознат, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Упозорења

Срчана инсуфицијенција

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (ретко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитици, атсетилсалитсиловаиа Цхислотх, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, на пример, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, посебно, smanjivanjem doze diuretics.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% rastvor natrijum hlorida. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Kršenje funkcije bubrega

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КЗ<10 мл/мин или 0.167 ml/s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Дисфункција јетре

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, захтевају посебну пажњу.

Предозирати

Симптоми: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Лечење: Симптоматично, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% rastvor natrijum hlorida. Hemodijalizu neefikasan.

Друг Интерацтионс

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Припреме, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, варфарин, Digoksin, atenolol, индометацин, hydrochlorothiazide, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (укљ. спиронолактон, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок трајања - 2 година.

Published by
Владимир Андрејевич Диденко

Овај сајт користи колачиће и услуге за прикупљање техничких података од посетилаца како би се обезбедио учинак и побољшао квалитет услуге.. Наставком коришћења нашег сајта, аутоматски пристајете на коришћење ових технологија.

Read More