VALSAFORS

Активни састојак: Valsartan
Код АТХ: C09CA03
КФГ: Ангиотензин ИИ антагониста ретсепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, Ja 50.0
Код КФУ: 01.04.02
Произвођач: Farmaplant izradu chemischer Produkte ГмбХ (Немачка)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан жут, круг, dvoyakovpukla obrazaca.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, Povidon (поливинилпирролидон низкомолекулярный), Mliječni šećer, скроб од кромпира, колоидни силицијум диоксид (аерофорцес), талк, магнезијум-стеарат, хипромелозе (оксипропилметилцеллюлоза), Титанијум диоксид, макрогол (polietilen glikol 4000), tropeolin na.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.
14 Комади. – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
14 Комади. – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
28 Комади. – polimer tegle (1) – поседује картон.
28 Комади. – banke od stakla (1) – поседује картон.

* међународни незаштићени назив, препоручује СЗО – val'zartan.

Фармаколошко дејство

Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Штавише, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецептори. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-рецептори. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ o 20 000 puta iznad, od podvrsta receptore AL₂.

U liječenju pacijenata sa valsartanom arterijsku hipertenziju opadati u pakao , Ne u pratnji promena u OTKUCAJI srca. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 не, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 не. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 не. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т._1/2а менее1 ч и T_1/2Β око 9 не).

Додјела

U opsegu studirao dozu Kinetika valsartan ima linearni karakter. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. U pripremu prijema 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (од 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, Uglavnom albuminom.. У_Д в период равновесного состояния низкий (око 17 Ја). U odnosu na protok krvi jetre (око 30 /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (око 2 /).

Повлачење

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, Uglavnom nepromenjenom obliku.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, тк. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Око 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, Uglavnom nepromenjenom obliku. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Индикације

- Хипертензија;

-hronične otkazivanje srca (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) kod pacijenata, получающих стандартную терапию, укљ. dioretikami, Srčani glycosides, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Режим дозирања

Uzmi pilule unutra, Nisam likvidan, bez obzira na obrok.

Са arterijsku hipertenziju preporučena doza je 80 мг 1 време / дан. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 nedelja liječenja; максимальный эффект отмечается через 4 недеље. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. Максимална дневна доза је 320 мг.

Pacijenti sa kršenje funkcije bubrega или са jetre deficit, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Са hronične otkazivanje srca preporučena Početna doza je 80 мг 1 време / дан. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 пута / дан, при хорошей переносимости – у 160 мг 2 пута / дан. Максимална дневна доза – 320 мг, podeljena na 2 улаз.

Пацијенти, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, PAKAO. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Нуспојаве

ЦНС-: често – главобоља, вртоглавица (укљ. постуральное), вртоглавица; retko – Nesanica; понекад – несвестица (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Респираторни систем: понекад – кашаљ, Respiratorni trakt seksualno gornji divizije, Farangitis, rhinitis, sinusitis.

Кардио-васкуларни систем: често – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; понекад (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – застој срца.

Из дигестивног система: понекад – мучнина, дијареја, бол у трбуху; ретко – хипербилирубинемија, Повећање трансаминаза јетре.

Дерматолошки реакције: ретко – осип.

На делу мишићно-коштаног система: понекад – бол у леђима; скоро никада – mialgia, artralgia.

Са урогениталног система: ретко – gipercreatininemia, повышение сывороточного азота мочевины; скоро никада – kršenje funkcije bubrega.

Алергијске реакције: скоро никада – ангиоедем, осип, свраб, reakcije preosetljivosti, включая сывороточную болезнь и васкулит.

Фром тхе хематопоетског система: често – неутропенија; ретко – smanjenje koncentracija hemoglobina i hematokrit, неутропенија, тромбоцитопенија.

Друго: понекад – генерализована слабост, хиперкалемиа; retko – оток, umor, умор, smanjeni libido.

Контраиндикације

-na laktozu, galactosemia ili sindrom od oštećenog glukoze/Galactose malabsorption;

- Трудноћа;

- Дојење;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

-preosetljivost na bilo koju komponentu droge.

Ц опрез следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, arterije stenoze jedini bubreg, при соблюдении диеты с ограничением натрия, Kada uslovi, u pratnji smanjenja u polje "Bcc" (укљ. дијареја, повраћање), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, za otkazivanje bubrega (КЗ мање од 10 мл / мин), при проведении гемодиализа.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикована током трудноће и дојења.

Упозорења

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, на пример, primanje visokih doza diuretics, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, на пример, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, и, ако је неопходно, Držite na/u infuziu rastvora. После, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Имајући у виду, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (ретко) akutnog otkazivanja bubrega i/ili smrt. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Међутим,, при выраженных нарушениях (КЗ мање од 10 мл / мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Valsartan je cak uglavnom jelchew, nemontiranih, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, nego kod pacijenata od ranog uzrasta, међутим, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска.

Лечење: Ako je droga je nedavno usvojen, Trebalo bi da je uzrok povraćanja. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Nije verovatno, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Друг Интерацтионс

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, furosemide, Digoksin, atenolol, индометацин, hydrochlorothiazide, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Uprkos tome, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ са диуретицима који штеде калијум (на пример, mog pristupa, triamteren, amiloride), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Moramo biti oprezni.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б . Лек треба чувати на сувом, mrak i izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година.