Валацицловир

Код АТХ:
Ј05АБ11

Валацикловир је хидрохлоридна со Л-валил естра ацикловира. Валацикловир хидрохлорид је бели или сивобели прах.; максимална растворљивост u vodi (у 25 ° Ц) - 174 mg/ml; molekulske mase 360,80.

Фармаколошко дејство.
Antivirus, protivogerpeticescoe.

Апликација.

Herpes Zoster; инфекције коже и слузокоже, uzrokovana herpes simplex virus (укљ. genitalni herpes); превенција релапса болести, uzrokovana herpes simplex virus.

Преосетљивост (укљ. на ацикловир), presađivanje koštane srži, трансплантација бубрега (видети. «Mere opreza»).

Дисфункција бубрега, клинички изражени облици ХИВ инфекције, deca starosne dobi do 12 године (sigurnost i efikasnost primjenu koji nisu identifikovani).

Гестација. Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (održane su nisu adekvatne i dobro kontrolisane studije sigurnost trudnica).

Podaci o ishodu trudnoće kod žena, uzimanje aciklovir za sistematske efekte u prvom trimestru trudnoće (aciklovir je za aktivnog metabolita od valaciclovir), pokazao nema porasta u broju defekti kod dece u poređenju sa ukupnog broja stanovnika. Jer na posmatranje je uključen mali broj žena, Не могу се извући поуздани и дефинитивни закључци о безбедности валацикловира током трудноће..

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

Дојење. Ацицловир, Glavna metabolita od valaciclovir, излучује се у мајчино млеко. Након прописивања валацикловира орално у дози 500 мг Ц_{максимум} ацикловир у мајчино млеко 0,5-2,3 пута (u proseku u na 1,4 пута) премашио одговарајуће концентрације у крви мајке. AUC odnos aciklovir, налази у мајчином млеку, до АУЦ ацикловира у плазми мајке била је 1,4–2,6 (у просеку 2,2). Просечна концентрација ацикловира у мајчином млеку је: 2,24 уг / мл. Када се валацикловир прописује дојиља у дози 500 мг 2 једном дневно дете ће бити изложено истој количини ацикловира, kao pri stavljam unutra u doza oko 0,61 мг/кг/дан. Валацикловир у непромењеном облику се не открива у крви и мајчином млеку мајке или у урину детета. Валацикловир треба користити са опрезом код дојиља., Ako ti treba.

U tabeli 1 представљени нежељени ефекти, често примећено током лечења валацикловиром (1 господин 3 једном дневно) код имунокомпетентних пацијената са херпес зостером током рандомизованих, двоструко слепих клиничких испитивања.

Nuspojave, примећено у клиничким испитивањима код пацијената са херпес зостером

U tabeli 2 представљени нежељени ефекти, примећено током лечења валацикловиром код пацијената са гениталним херпесом током клиничких испитивања.

Nuspojave, примећено у клиничким испитивањима код пацијената са гениталним херпесом

Са супресивним (превентивне, превентивне) терапија за спречавање поновног појављивања гениталног херпеса код пацијената заражених ХИВ-ом, узимање валацикловира у дози 500 мг 2 једном дневно (н=194) и плацебо (н=99), Ови нежељени ефекти су често пријављени, као главобоља (13 и 8% односно), умор (8/5%), осип (8/1%). Пацијенти, узимање валацикловира, забележена су и одступања у лабораторијским параметрима (у поређењу са плацебом): повећан ниво АЛП (4/2%), Голд (14/10%), ИС (16/11%), смањен број неутрофила (18/10%) i trombocite (3/0%).

Кооперација.

Нису утврђене клинички значајне интеракције код пацијената са нормалном функцијом бубрега.. Циметидин и пробенецид (одвојено или заједно) након узимања валацикловира у једној дози 1000 мг повећање Ц_макх и АУЦ и смањују бубрежни клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира се не мења када се узима истовремено са дигоксином., антациди који садрже алуминијум/магнезијум, tiazidnami dioretikami.

Нефротоксични лекови повећавају ризик од бубрежне инсуфицијенције и поремећаја централног нервног система.

Предозирати.

Симптоми: таложење седимента ацикловира у бубрежним тубулима.

Лечење: хемодијализа (за акутну бубрежну инсуфицијенцију и анурију).

Дозирање и администрација.

Инвардс (bez obzira na obrok). Grupno se pojedinačno, U zavisnosti od dokaze. Препоручљиво је започети терапију што је раније могуће, забележена је највећа ефикасност, ако је лечење започето унутар 48 х од прве појаве знакова или симптома болести (osip, бол или осећај печења). За херпес зостер - према 1000 мг 3 puta dnevno za 7 дани.

За херпес симплекс, укључујући рекурентни генитални херпес, -na 500 мг 2 једном дневно 5-10 дана.

У случају бубрежне инсуфицијенције, доза се смањује: са херпес зостер — по 1000 мг сваких 12 х при креатинину Цл 30–49 мл/мин или 1 једном дневно са креатинином Цл 10–29 мл/мин и 500 мг 1 једном дневно са мање креатинина Цл 10 мл / мин; са једноставним (укључујући гениталне) херпес - по 500 мг сваких 12 х при креатинину Цл 30–49 мл/мин или 1 једном дневно са мање креатинина Цл 30 мл / мин; у случају хемодијализе, лек се прописује након њега.

Мере предострожности.

Прописује се са великим опрезом за било које стање, у пратњи имунодефицијенције, посебно код болесника заражених ХИВ-ом. Током клиничких испитивања када се узима валацикловир у високим дозама (8 g/d) тромбоцитопенична пурпура и/или хемолитичко-уремични синдром су дуго забележени, u rijetkim slučajevima, fatalna, kod pacijenata sa klinički teških oblika zaraze HIV-om, након трансплантације коштане сржи или бубрега (видети. "Контраиндикације" и "Ограничења за употребу"). Ефикасност и безбедност валацикловира код имунокомпромитованих пацијената нису утврђени. (са изузетком супресивне терапије гениталног херпеса код пацијената заражених ХИВ-ом), за супресивну терапију рекурентног гениталног херпеса код пацијената са клинички значајним облицима ХИВ инфекције (Број ЦД4 ћелија <100 ћелије/мм³), за лечење гениталног херпеса код пацијената заражених ХИВ-ом, за лечење генерализованог херпеса зостер, да се смањи могућност заразе здравог партнера гениталним херпесом.

Користите опрезно у случају оштећења бубрежне функције (продужава Т_1/2 ацикловир), неопходна је корекција режима дозирања у зависности од степена дисфункције (видети. "Начин примене и дозирање"). Код пацијената са обољењем бубрега, примање високих доза валацикловира, примећени су случајеви акутне бубрежне инсуфицијенције и поремећаја централног нервног система.

Старијим пацијентима се саветује да повећају унос течности током лечења..

Током лечења гениталног херпеса треба избегавати сексуални контакт (лек не штити од преношења инфекције).