Валацицловир

Код АТХ:
Ј05АБ11

Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость u vodi (у 25 ° Ц) - 174 mg/ml; molekulske mase 360,80.

Фармаколошко дејство.
Antivirus, protivogerpeticescoe.

Апликација.

Herpes Zoster; инфекции кожи и слизистых оболочек, uzrokovana herpes simplex virus (укљ. genitalni herpes); профилактика рецидивов заболеваний, uzrokovana herpes simplex virus.

Преосетљивост (укљ. к ацикловиру), presađivanje koštane srži, трансплантация почки (видети. «Mere opreza»).

Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, deca starosne dobi do 12 године (sigurnost i efikasnost primjenu koji nisu identifikovani).

Гестација. Можда, Ako efekat terapije nadjaиava potencijalni rizik za fetus (održane su nisu adekvatne i dobro kontrolisane studije sigurnost trudnica).

Podaci o ishodu trudnoće kod žena, uzimanje aciklovir za sistematske efekte u prvom trimestru trudnoće (aciklovir je za aktivnog metabolita od valaciclovir), pokazao nema porasta u broju defekti kod dece u poređenju sa ukupnog broja stanovnika. Jer na posmatranje je uključen mali broj žena, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Б. (Varijacije u životinje imaju studiji rizik od negativnih akcija na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao.)

Дојење. Ацицловир, Glavna metabolita od valaciclovir, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Ц_{максимум} ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (u proseku u na 1,4 пута) превышала соответствующие концентрации в крови матери. AUC odnos aciklovir, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (у просеку 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 уг / мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, kao pri stavljam unutra u doza oko 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, Ako ti treba.

U tabeli 1 представљени нежељени ефекти, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 господин 3 једном дневно) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

Nuspojave, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

U tabeli 2 представљени нежељени ефекти, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

Nuspojave, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

При супрессивной (профилактической, превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших валацикловир в дозе 500 мг 2 једном дневно (n=194) и плацебо (n=99), часто отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (13 и 8% односно), умор (8/5%), осип (8/1%). Пацијенти, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (у поређењу са плацебом): повышение уровней ЩФ (4/2%), Голд (14/10%), ИС (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) i trombocite (3/0%).

Кооперација.

Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают C_макх и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, tiazidnami dioretikami.

Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Предозирати.

Симптоми: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

Лечење: хемодијализа (при острой почечной недостаточности и анурии).

Дозирање и администрација.

Инвардс (bez obzira na obrok). Grupno se pojedinačno, U zavisnosti od dokaze. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (osip, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 мг 3 puta dnevno za 7 дани.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, -na 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1000 мг сваких 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина 10–29 мл/мин и по 500 мг 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 10 мл / мин; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 мг сваких 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 30 мл / мин; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

Мере предострожности.

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, посебно код болесника заражених ХИВ-ом. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 g/d) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, u rijetkim slučajevima, fatalna, kod pacijenata sa klinički teških oblika zaraze HIV-om, после трансплантации костного мозга или почки (видети. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 клеток/мм³), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Т_1/2 ацикловир), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции (видети. «Способ применения и дозы»). У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).