УРОФОСФАБОЛ

Активни састојак: Fosfomycin
Код АТХ: Ј01КСКС01
КФГ: Antibiotici grupa derivata fosfonovoj kiseline
ИЦД-10 кодова (сведочење): А39, А41, Г00, I33, Ј15, Ј20, Ј42, Ј85, Ј86, К65.0, К81.0, К83.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, М00, М86, Н10, Н11, Н30, Н34, Н41, Н70, Н71, Н72, N 73.0, Т79.3
Код КФУ: 06.14
Произвођач: АБОЛмед ООО (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Prah za rešenje za na na/u predstavljanju belo ili belo žućkasto Sheen bojom.

Ексципијенси: dikarbonske kiseline (20 мг).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 Јр (1) – поседује картон.
Флаконы стеклянные вместимостью 20 Јр (5) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Prah za rešenje za na na/u predstavljanju belo ili belo žućkasto Sheen bojom.

Ексципијенси: dikarbonske kiseline (40 мг).

Флаконы стеклянные вместимостью 20 Јр (1) – поседује картон.

Prah za rešenje za na na/u predstavljanju belo ili belo žućkasto Sheen bojom.

Ексципијенси: dikarbonske kiseline (80 мг).

Флаконы стеклянные вместимостью 60 Јр (1) – поседује картон.
Флаконы стеклянные вместимостью 60 Јр (5) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Antibiotici grupa derivata fosfonovoj kiseline.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Stafilokoka aureus, Stafilokoka epidermidis (укљ. некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Stafilokoka spp., Стрептоцоццус пиогенес, Streptokokama viridans, стрептококков групп С, (F), (G), Стрептоцоццус пнеумониае, Ентероцоццус фаецалис, Bacil anthracis; грамотрицательных аэробов: Аеромонас хидропхила, Цитробацтер спп., Kampilobakterija jejuni, Есцхерицхиа цоли, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Хаемопхилус инфлуензае, Bakteriju klebsiela pneumoniae, Bakteriju klebsiela oxytoca (умеренно чувствительны), Морганелла моргании (большинство штаммов умеренно чувствительны), Неиссериа гоноррхоеае, Неиссериа менингитидис, Протеус је диван, Протеус вулгарис, Провиденце Реттгери (умеренно чувствительны), Псеудомонас аеругиноса, Серратиа венуће, Салмонелла спп., Схигелла спп., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Иерсиниа ентероцолитица; анаероби: Ацтиномицес спп., Пептоцоццус спп., Peptostreptokokus moћe spp., Фусобацтериум спп., Veillonella spp.

Da je droga умеренно чувствительны Klostridija perfringens, Prevotella spp.

Da je droga otporna Legionela spp., Borrelia spp., Listerija monocytogenes, Mycobacterium spp., Bakteroide spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Hlamidija spp., Možda ima mikoplazmu pneumoniae, Уреапласма уреалитицум).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

Фармакокинетика

Додјела

Посредством 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 mg i 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 mg/l i 46 мг / л, односно; кроз 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (за 30-40 м) инфузии больших доз препарата (4 g svaki 6 не) Ц_{максимум} је преко 250 мг / л. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 мг / л.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, žučne, подкожно-жировой клетчатке, мишић, кости, синовијалне течности, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Повлачење

Т._1/2 је, у просеку, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 у 1.04 не, U zavisnosti od doze, – деца. Основной путь выведения фосфомицина – Bubreg (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У детей при медленной (за 60 м) в/в инфузии из расчета 25 mg/kg i 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 mg/l i 118.8 мг / л; кроз 1 не – 34.2 mg/l i 89.7 mg/l, odnosno.

Индикације

— инфекции ЦНС: bakterijski meningitis (primarne i sekundarne, укљ. постоперативни), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, укљ. у больных с нарушениями периферического кровообращения (дијабетес мелитус, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

– infekcija kostiju i zglobova: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

– infekcija divizije spusti respiratorne infekcije: бактериальные пневмонии, Pacijent je ukazana, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

-infekcija trbusne duplje: острый холецистит, cholangitis, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: salpingitis, ендометритис, пелвиоперитонит;

-infekcija urinarnog trakta: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

-Bakterijski endokarditis..

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, укљ. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

— sepsu, вызванная энтеробактериями (Bakteriju klebsiela spp., Протеус спп., Ентеробацтер спп., Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, пенициллинами (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

— бактериальный менингит – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

- тешке инфекције, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

-infekcija, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, aktivni protiv anaerobes (metronidazola) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

-infekcija, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

Режим дозирања

Droga se ubrizgava u/u.

Средняя доза Урофосфабола^® у odrasli је 2-4 господин, которые вводят каждые 6-8 не.

У деца, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 Težina tela mg/kg/dan. Dnevna doza je podeljen na 3 Uvod; интервалы между введениями составляют 8 не.

У больных с почечной недостаточностью и пациентов, na hemodijalizu, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

Пацијенти, u gemodialise, nameće 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

Да в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® utopio u 20 ml vode za injekciju (10 мл растворителя на 1 g proizvoda). Вводят медленно в течение 5 м (рекомендуемый режим дозирования – 2 g svaki 6-8 не).

Да быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® utopio u 20 ml vode za injekciju; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 не (рекомендуемый режим дозирования – 4 g svaki 6-8 не).

Да длительного капельного введения 4 господин (в некоторых клинических случаях – 8 господин) Урофосфабола^® utopio u 20 ml vode za injekciju. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 не (рекомендуемый режим – 4 g svaki 6-8 не).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные течности: 0.9% rastvor natrijum hlorida (slani rastvor), 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза), acetat, раствор Рингера с лактатом.

Нуспојаве

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

Са стране јетре и жучних путева: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, ИС, Алкална фосфатаза, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; скоро никада – жутица.

Из дигестивног система: дијареја; ретко – стоматитис, мучнина, повраћање, бол у трбуху, анорексија.

Фром тхе нервног система: вртоглавица, главобоља; скоро никада – конвулзије (при введении в высоких дозах).

Фром тхе хематопоетског система: гранулоцитопенија, еозинофилииа, леукопениа; скоро никада – анемија, тромбоцитопенија, панцитопенија и агранулоцитоза (<1%).

Кардио-васкуларни систем: периферни едеми, осећај нелагодности у грудима, ощущение сдавления в грудной клетке, лупање срца,

Фром тхе уринарног система: ретко – kršenje funkcije bubrega, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурија.

Локалне реакције: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, болезненность по ходу вены; ретко – упала вена.

Алергијске реакције: копривњача, озноб или лихорадка, осип, свраб, кашаљ, bronhospazma; скоро никада – анафилактицхескии шок (<1%).

Друго: ретко – žeđ, грозница, слабост, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

Контраиндикације

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

Ц опрез следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, обољења јетре, сердечной и почечной недостаточности, arterijsku hipertenziju, kod starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® в период лактации следует соблюдать осторожность.

Упозорења

Поскольку Урофосфабол^® Она садржи 14.5 мЭкв натрия на 1 g proizvoda, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, arterijsku hipertenziju.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

Предозирати

Predoziranja nije dostupna.

Друг Интерацтионс

В комбинациях с пенициллинами, holesterol, карбапенемами, aminoglikozidni, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, энтеробактериями, Псеудомонас аеругиноса).

Farmaceutske interakcije

В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати на сувом, заштићено од светлости, izvan domašaja dece na temperaturi od ne više od 25 ° c. Рок употребе – 2 година.