TRIHOPOL

Активни састојак: Metronidazola
Код АТХ: P01AB01
КФГ: Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью
ИЦД-10 кодова (сведочење): A06, ZA 07.1, А40, А41, А59, I33, Ј15, Ј85, Ј86, К05, К12, К25, К26, К65.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, М00, М86, Н70, Н71, N 73.0, Z 29.2
Код КФУ: 07.01.01
Произвођач: Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A. (Пољска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете белого цвета с желтоватым оттенком, круг, раван, с делительной риской; желтеют под воздействием света.

Ексципијенси: скроб од кромпира, želatin, струјање скроба, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Obnovljene 5-nitrogroup metronidazola interakciji sa DNK ćelija mikroorganizama, ono sintezi njihove nukleinske kiseline, To vodi do smrti mikroorganizama.

Metronidazola aktivni protiv Trikamonas vaginalis, Entamoeba histoiytica, Гарднерелла вагиналис, Гиардиа интестиналис, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp . (укљ. Bakteroide fragilis, Bakteroide distasonis, Bakteroide ovatus, Bakteroide thetaiotaomicron, Bakteroide vulgatus), Фусобацтериум спп., Veillonella spp., Prevotella (Превотелла раскрсница, Превотелла уста, Превотелла дисиенс); neke ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ (Еубацтериум спп., Klostridija spp., Пептоцоццус спп., Peptostreptokokus moћe spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 уг / мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол проявляет синергизм с антибиотиками, эффективными в отношении обычных аэробов.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к этанолу (дисульфирамоподобное действие), Da li reparativee procesi.

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарат внутрь метронидазол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет не менее 80%. Ц_{максимум} метронидазола в плазме крови достигается через 1-3 не. Прием пищи снижает скорость всасывания и C_{максимум} метронидазола в сыворотке крови.

Додјела

Связывание метронидазола с белками плазмы составляет менее 20%.

Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, бубрези, јетра, кожа, cerebrospinalnog fluida, мозак, žučne, pljuvačke, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. У_Д у взрослых составляет около 0.55 л / кг, код новорођенчади – 0.54-0.81 л / кг.

Метаболизам

В печени метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Glavna metabolita (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

Повлачење

Т._1/2 при нормальной функции печени составляет в среднем 8 не (од 6 h do 12 не).

Метронидазол выводится почками – 60-80% (20% neizmenjen), kroz creva – 6-15%. Почечный клиренс метронидазола составляет 10.2 мл / мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Т._1/2 при алкогольном поражении печени составляет 18 не (од 10 h do 29 не); код новорођенчади, родившихся при сроке беременности 28-30 недеља – око 75 не; 32-35 недеља – 35 не, 36-40 недеља – 25 h odnosno.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т._1/2 smanjen na 2.6 не). При перитонеальном диализе выводятся в незначительных количествах.

У пациентов с нарушением функции почек после повторного приема возможна кумуляция метронидазола в сыворотке крови (поэтому у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени частоту приема препарата следует уменьшить).

У пациентов пожилого возраста уменьшается выведение метронидазола почками.

Индикације

Tretman za infektivne i neugodne bolesti, uzrokovano podložne infekcijama malarije:

— трихомониаз;

-Bakterijska vaginosis;

— все формы амебиаза (заболевания кишечной и внекишечной локализации, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, а также бессимптомный амебиаз);

— лямблиоз;

-Parodontalne infekcije (укљ. острый язвенный гингивит, острые одонтогенные инфекции);

— анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические и абдоминальные инфекции ЦНС, бактеријемија, сепса, Endokarditis, инфекције костију и зглобова, коже и меких ткива, respiratorne infekcije), вызванные Bacteroides spp., Klostridija spp., Еубацтериум спп., Пептоцоццус спп., Peptostreptokokus moћe spp. и
анаэробами, чувствительными к метронидазолу;

— лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, на пример, амоксициллином.

Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на ЖКТ и репродуктивных органах.

Режим дозирања

Лек је прописан у, tokom ili nakon obroka, таблетки принимают не разжевывая.

Trichomoniasis

Odraslih i djece starije od 10 године именовати 250 мг (1 tabela.) 3 puta / dana ili 500 мг (2 tabela.) 2 пута / дан за 7 дани. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 tabela.) ујутру и 1250 мг (5 tabela.) вечером или 2000 мг (8 tabela.)/сут однократно. Трајање лечења је 2 дан. Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Деца узраста 3 у 7 године именовати 125 мг (1/2 tabela.) 2 пута / дан; старости 7 у 10 године – 125 мг (1/2 tabela.) 3 пута / дан. Tijek tretmana je 7 дани.

Bakterijska vaginoza

Одрасли именовати 500 мг (2 tabela.) 2 пута / дан за 7 dana ili 2000 мг (8 tabela.)/сут однократно. Одновременное лечение полового партнера не требуется.

Amoebiasis

Са инвазивных формах амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (укљ. при амебной дизентерии) одрасли и деца преко 10 године именовати 750 мг (3 tabela.) 3 пута / дан. Деца узраста 3 у 7 године – о 250 мг (1 tabela.) 4 пута / дан; старости 7 у 10 године – о 375 мг (1.5 tabela.) 3 пута / дан. Курс лечения составляет обычно 5 дани.

Са амебиазе кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амебном гепатите одрасли и деца преко 10 године именовати 375 мг (1.5 tabela.) 3 пута / дан. Деца узраста 3 у 7 године – по125 мг (1/2 tabela.) 4 пута / дан; старости 7 у 10 године – 250 мг (1 tabela.) 3 пута / дан. Трајање лечења је 5-10 дани.

Са амебном абсцессе печени и других формах внекишечного амебиаза одрасли и деца преко 10 године именовати 375 мг (1.5 tabela.) 3 пута / дан. Деца узраста 3 у 7 године – о 125 мг (1/2 таблете) 4 пута / дан; старости 7 у 10 године – о 250 мг (1 tabela.) 3 пута / дан. Tijek tretmana je 5 дани.

Са бессимптомном носительстве цист одрасли и деца преко 10 године именовати 375-750 мг (1.5-3 tabela.) 3 пута / дан. Деца узраста 3 у 7 године – о 125 мг (1/2 tabela.) 4 пута / дан; старости 7 у 10 године – о 250 мг (1 tabela.) 3 пута / дан. Трајање лечења је 5-10 дани.

Giardiasis

Odraslih i djece starije od 10 године именовати 500 мг (2 tabela.) 2 пута / дан за 5 -7 дани; или 2000 мг (8 tabela.) 1 пута / дан за 3 дани.

Деца узраста 3 у 7 године – о 250-375 мг (1-1.5 tabela.) 1 пута / дан за 5 дани, или 500-750 мг (2-3 tabela.) 1 пута / дан за 3 дани. Деца узраста 7 у 10 године – о 250 мг (1 tabela.) 2 пута / дан за 5 дани, или 1000 мг (4 tabela.) 1 пута / дан за 3 дани.

Инфекции периодонта

Са остром язвенном гингивите одрасли и деца преко 10 године именовати 250 мг (1 tabela.) 3 пута / дан. Деца узраста 3 у 7 године – о 125 мг (1/2 tabela.) 2 пута / дан; старости 7 у 10 године – о 125 мг (1 tabela.) 3 пута / дан. Трајање лечења је 3 дан.

Са острых одонтогенных инфекциях одрасли и деца преко 10 године именовати 250 мг (1 tabela.) 3 пута / дан за 3-7 дани.

Зараза, вызванные анаэробными бактериями

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с в/в инфузий. Как только становится возможным, лечение должно быть продолжено метронидазолом в форме таблеток.

Odraslih i djece starije od 10 године именовати 500 мг (2 tabela.) 3-4 пута / дан. Trajanje liječenja treba da pređe 7 дани.

Деца испод 10 године при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение метронидазола в форме инфузионных растворов.

Eradikation Helicobacter pylori

Imenuje 500 мг (2 tabela.) 3 пута / дан за 7 дани (na terapiji je kombinacija, на пример, с амоксициллином 2.25 g/d).

Превенција инфекције, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)

Odraslih i djece starije od 12 године именовати 250-500 мг (1-2 tabela.) 3 puta / dan za 3-4 дня до операции. Посредством 1-2 дан после операције (когда уже разрешен прием внутрь) именовати 250 мг (1 tabela.) 3 пута / дан за 7 дани.

Zbog zatajenja bubrega, ozbiljne (КЗ мање од 10 мл / мин) суточную дозу Трихопола^® следует уменьшить в 2 пута.

Нуспојаве

Из дигестивног система: эпигастральные боли, мучнина, повраћање, дијареја, затвор, crevna Čolić, смањен апетит, анорексија, ukus, неприятный металлический привкус во рту, сува уста, Glossitis, стоматитис; скоро никада – отклонение от нормы функциональных тестов печени, Cholestatic hepatitisa, жутица, панкреатитис.

Са централног и периферног нервног система: uz dugoročnu upotrebu – главобоља, вртоглавица, koordinaciju pokreta, атаксија, perifernu neuropatiju, anksioznost, раздражљивост, депресија, smetnje spavanja, мамурлук, слабост; у неким случајевима – sputannosti svesti, халуцинације, конвулзије; скоро никада – encefalopatija.

Фром тхе уринарног система: dysuria, циститис, полиурија, уринарна инконтиненција, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

На делу репродуктивног система: избыточное развитие грибковой флоры влагалища (укљ. candidiasis vagine), bol u vagini.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema, назалне конгестије, грозница.

На делу мишићно-коштаног система: Mijalgija, артралгија.

Фром тхе хематопоетског система: леукопениа; ретко – агранулоцитоза, неутропенија, тромбоцитопенија, панцитопенија.

Друго: уплощение зубца Т на ЭКГ; ретко – ototoxicity; гнойничковые высыпания.

Контраиндикације

– leukopenia (укљ. u istoriji);

— organske lezije CENTRALNOG NERVNOG sistema (укљ. Epilepsija);

- Јетра неуспех (в случае назначения препарата в высоких дозах);

— Ja trimestru trudnoće;

- Дојење (дојење);

- Деца до старости 3 године;

— повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.

Ц опрез следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, во II-III триместрах беременности.

Трудноћа и дојење

Метронидазол проникает через плацентарный барьер, поэтому Трихопол^® контраиндикована за употребу у првом тромесечју трудноће. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Поскольку метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая в нем концентраций, близких к концентрации в плазме крови, при необходимости применения Трихопола^® dojenje dojenje bi trebalo da se obustavi.

Упозорења

С осторожностью следует назначать Трихопол^® пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тк. как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.

Требуется осторожность при назначении Трихопола^® пациентам с угнетением костномозгового кроветворения и функций ЦНС, а так же пациентам пожилого возраста. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При длительной терапии метронидазолом (више 10 дани) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, ако симптоми потрају, кроз 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, kao i tokom, најмање, 48 ч после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: болови у стомаку спастичне природе, мучнина, повраћање, главобоља, внезапный прилив крови к лицу.

Во время лечения метронидазолом моча может приобрести темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.

Трихопол^® может вызывать иммобилизацию трепонем, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Употреба у педијатрији

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять Трихопол^® у деца и адолесценти млађи 18 године.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, koji zahteva visoku koncentraciju, psihomotornog brzina reakcije, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.

Предозирати

Симптоми: povećana nuspojave, углавном, мучнина, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях возможны атаксия, парестезии и судороги. Летальная доза для человека неизвестна.

Лечење: šakama i podrske terapija. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового (при данной комбинации требуется уменьшение доз обоих препаратов).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих активность микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, Пхенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, што доводи до смањења његове концентрације у крвној плазми.

Пацијенти, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

При одновременном применении метронидазол может повышать плазменные концентрации бисульфана.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Аналогично дисульфираму вызывает метронидазол непереносимость этанола. Одновременное применение Трихопола^® с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 недеља).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, тамном месту на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 5 године.