ТИЗЕРЦИН

Активни састојак: Levomepromazine
Код АТХ: N05aa02
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): (B) 02.2, Ф20, F21, F22, F23, F25, F29, Ф31, Ф40, (F) 41.0, (F) 25.6, G 31.1, Г51
Код FSC: 02.01.01.01
Произвођач: ЕГИС ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС Плц (Мађарска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан бео, круг, malo bikonveksni, без мириса.

Ексципијенси: магнезијум-стеарат, sodium skroba glikolat, Povidon, микрокристална целулоза, скроб од кромпира, Mliječni šećer, Титанијум диоксид, хипромелозе, Dimethicone.

50 Комади. – бочица тамног стакла (1) – поседује картон.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, јасно, без мириса.

Ексципијенси: natrijum disul'fit, аскорбинска киселина, Вода Д / и.

1 Јр – безбојног стакла бочица (5) – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седатив (хипнотичан), аналгетик, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотик утицај због блокаде допамин Д₂-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативни ефекат због блокаде адренергичких рецептора на формирања ретикуларно мозга; protivorvotnoe efekat – блокадой допаминовых D₂-рецептор триггер зоне вомитоксина; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, nego u “классических” Neurolepticima. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 не.

Фармакокинетика

Апсорпције

Jednom unutar C_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1-3 не.

Nakon i / m uvod (C)_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 30-90 м.

Додјела

Она продире баријере у крви-ткива, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизам

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Повлачење

Т._1/2 је 15-30 не.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Индикације

— психомоторное возбуждение различной этиологии: u shizofrenije (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, епилепсија;

— другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, anksioznost, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

— усиление действия анальгетиков, sredstva za opštu anesteziju, antihistaminik drogu;

— bol sindrom (Tic douloureux, Neurozu drskosti tretman lica, херпес зостер).

Режим дозирања

Инвардс постављен, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг / дан. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

АТ амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами лек применити у дневној дози од 12.5-50 мг (1/2-2 tabela.).

Parenteralnu препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Dnevna doza 75-100 мг, podeljena na 2-3 убризгавање, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. Ако је потребно, дневна доза је повећан на 200-250 мг.

Daj/m (duboko) ili/u infuziju.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин^® (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстроза) и вводить медленно через капельницу.

Pacijenti sa психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: заједнички – смањење крвног притиска, ortostatical gipotenzia; moguća – тахикардија, sindrom morgagni-Adams-Stokes., elongation QT intervala (аритмогенный эффект, тахикардия типа “Pirueta”). Prilikom prijema dozama fenotiazinovogo nekoliko instanci iznenadne smrti (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Фром тхе хематопоетског система: панцитопенија, агранулоцитоза, леукопениа, еозинофилииа, тромбоцитопенија.

ЦНС-: мамурлук, вртоглавица, умор, sputannosti svesti, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, напади, povećani intrakranijalni pritisak, neirolepticeski maligni sindrom (CSN).

Iz endokrini sistem: галактореја, menstrualne nepravilnosti, mastalgia, smanjenje telesne težine. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Фром тхе уринарног система: обесцвечивание мочи, kršenje mokrenje.

Из дигестивног система: сува уста, абдомена нелагодност, мучнина, повраћање, затвор, јетра (жутица, Cholestasis).

Дерматолошки реакције: фотосензитизације, еритема, pigmentacija.

Од поглед органа: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, pigmentary retinopatije.

Алергијске реакције: laringealni edem, периферни едеми, anaphylactoid reakcije, bronhospazma, копривњача, ексфолиативни дерматитис.

Друго: хипертермија (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Контраиндикације

— одновременный прием антигипертензивных средств;

— передозировка средств, pružanje priguљno efekat na centralni nervni sistem (алкохол, общие анестетики, хипнотици);

-ugao-razgovor o tome glaukom;

— задержка мочи;

-Stimulacija;

-Multipla skleroza;

-Ali mijastenija gravis;

— гемиплегия;

-hronične srčane nestašicu na decompensation;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција;

-ozbiljne otkazivanje jetre;

— izrazio arterijski gipotenzia;

- инхибиција коштане сржи хематопоезе (гранулоцитопенија);

- Порфирииа;

-dojenje;

- Деца до старости 12 године;

— повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

Ц опрез применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, Аритмија, sindrom stečeni elongation QT intervala).

Трудноћа и дојење

Препарат не следует применять при беременности, осим, Kada su to očekivane beneficije terapije sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина^® в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji ako odluči o prestanku dojenja.

Упозорења

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, tiranske CNS, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Штавише, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 м. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. CSN – смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: хипертермија, Ukočenost, sputannosti svesti, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардија, аритмија, znojenje), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (boljelo) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина^® Treba da odmah prestanu.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, повраћање, Boli me glava, тремора, повышенного потоотделения, Tahikardija, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, укљ. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин^® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

При длительной терапии рекомендуется регулярный контроль картины периферической крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (за 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина^®).

Praćenje laboratorijskih parametara

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЕКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Предозирати

Симптоми: arterijska Hipotenzija, нарушения проводимости в сердечной мышце (elongation QT intervala, ventrikularna tahikardija tip “Pirueta”, AV-blokade), угнетение сознания различной степени выраженности (do utorka), extrapyramidal simptome, umirujuće dejstvo, напади.

Лечење: reanimacija, simptomatična terapija. Određene protuotrov nije poznato. Nasilnog diurezu, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Друг Интерацтионс

Следует избегать одновременного применения Тизерцина^® с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; са МАО инхибиторима, тк. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина^® и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (Tricikliиki antidepresivi; блокаторы гистаминовых H₁-рецептори, некоторые противопаркинсонические средства; Атропин, Skopolamin, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (paraliza crevna okluzija, Zadržavanje urina, Glaukom), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; са средствима, tiranske CNS (опиоидные аналигетики, sredstva za opštu anesteziju, анксиолитичка, седативные и снотворные, Tricikliиki antidepresivi), тк. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина^® na centralni nervni sistem; са средствима, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (укљ. производные амфетамина), тк. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, тк. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, тк. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; са средствима, proširenje QT intervala (некоторые антиаритмики, Antibiotici grupe macrolides, противогрибковые средства производные азола, cisapride, neki antidepresivi, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), тк. повышается риск удлинения интервала QT и, дакле, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; са етанолом, тк. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 h ispred ili iza 4 h nakon administracije antatsidnykh sredstva, тк. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином^® препарати, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Droga u obliku pilula, premazni tablete, следует хранить в недоступном для детей месте, na temperaturi od 15° do 25° c. Рок употребе – 5 године.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, zaštićeni od svetlosti mesto, na temperaturi od 15° do 25° c. Рок употребе – 2 година.