Тиотропијум бромид

Код АТХ:
R03BB04

Фармаколошко дејство

Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до M5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. При ингаляционном способе введения тиотропиум оказывает избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 не, что связано с медленной диссоциацией от М3-рецепторов. Высвобождение от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Значительно улучшает функцию легких (ФЖЕЛ) kasnije 30 мин после однократной дозы, увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую скорость выдоха. Фармакодинамическое равновесие достигается в течение 1 Сунце, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на 3 Д.

Фармакокинетика

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность — 19,5 %. Плохо всасывается в ЖКТ. TCmax после ингаляции — 5 м. Cmax у пациентов с ХОБЛ составляет 17-19 пг/мл после ингаляции порошка в дозе 18 мкг и быстро снижается. В интервале терапевтических доз имеет линейную фармакокинетику. Связь с белками плазмы — 72 %, объем распределения — 32 л / кг, Css — 3-4 PG/ml. Не прелазите БББ. Метаболизируется незначительно до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты (фармакологически неактивны), мање 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) с образованием различных метаболитов. Не ингибирует цитохром CYP1A1, ЦИП1А2,, ЦИП2Б6, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, CYP2E1 и CYP3A. T1/2 после ингаляции — 5-6 дани. Общий клиренс — 880 мл / мин. Prikaz memorije (14 %) в основном путем канальцевой секреции, i izmeta. Ne koumouliruet. У пожилых больных снижается почечный клиренс (7 %), однако плазменная концентрация значительно не меняется. При ХПН наблюдается повышение концентрации в плазме и снижение почечного клиренса.

Индикације

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Режим дозирања

Ингаляционно с помощью специального ингалятора, о 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать. Люди пожилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

Контраиндикације

Повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), Ja trimestru trudnoće, godinama da 18 године.

Нуспојаве

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), затвор.

Respiratorni sistem: кашаљ, lokalne iritacije, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Друго: тахикардија, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангиоедем, замагљен вид, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Упозорења

Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих тиотропия бромид в комбинации с другими препаратами, экскретирующимися, битно, бубрег.

С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Нельзя использовать в качестве средства неотложной терапии для купирования приступов бронхоспазма.

Не следует допускать попадания порошка в глаза.

Противопоказано применение в I триместр беременности. В остальные сроки беременности и в период кормления грудью — только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или грудного ребенка.

Упозорења

Не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.