SUL′ZONCEF

Активни састојак: Medicinskih proizvoda, Сулбацтам
Код АТХ: Ј01ДД62
КФГ: Цефалоспорин ИИИ генерације са инхибитором бета-лактамазе
ИЦД-10 кодова (сведочење): А39, А40, А41, А54, Г00, Х66, I88, (I) 89.1, Ј01, Ј02, Ј03, Ј04, Ј15, Ј20, Ј31, Ј32, (J) 35.0, Ј37, Ј42, Ј85, Ј86, К65.0, К81.0, К81.1, К83.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, М00, М86, Н10, Н11, Н30, Н34, Н41, Н70, Н71, Н72, N 73.0, Z 29.2
Код КФУ: 06.02.03.01
Произвођач: SINTEZA KUJBIŠEV AZOT (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Прашак за припрему раствора за интравенску и интрамускуларну примену belo ili belo žućkasto Sheen bojom.

Zapremina boce 20 Јр (1) – поседује картон.
Zapremina boce 20 Јр (5) – поседује картон.
Zapremina boce 20 Јр (5) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
Zapremina boce 20 Јр (5) – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
Zapremina boce 20 Јр (10) – поседује картон.
Zapremina boce 20 Јр (50) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Цефалоспорин ИИИ генерације са инхибитором бета-лактамазе. Na baktericidno, Ima širok spektar radnje. Высокоактивен в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (укљ. Псеудомонас аеругиноса), устойчив к β-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Сулбацтам – необратимый ингибитор β-лактамаз, которые выделяются микроорганизмами, отпоран на бета-лактамске антибиотике. Предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов под действием β-лактамаз устойчивых микроорганизмов. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, проявляет синергизм при одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону, и действует синергидно (снижает до 4 раз минимальную подавляющую концентрацию (IPC) комбинацию по сравнению со значениями для каждого компонента в отдельности) в отношении следующих микроорганизмов: Хаемопхилус инфлуензае, Bakteroide spp., Stafilokoka spp., Acinetobacter calcoaceticus, Ентеробацтер аерогенес, Есцхерицхиа цоли, Протеус је диван, Bakteriju klebsiela pneumoniae, Морганелла моргании, Цитробацтер фреундии, Цитробацтер диффусус, Ентеробацтер цлоацае.

Сульзонцеф^® in-vitro активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Stafilokoka aureus (укљ. сојеви, образующие и не образующие пенициллиназу), Stafilokoka epidermidis, Стрептоцоццус пнеумониае, Стрептоцоццус пиогенес (бета-гемолитический штамм группы A), Streptokokama agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинства штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Ентероцоццус фаецалис; aerobne bakterije gramotricationah: Псеудомонас аеругиноса, Acinetobacter calcoaceticus, Есцхерицхиа цоли, Bakteriju klebsiela spp., Ентеробацтер спп., Цитробацтер спп., Хаемопхилус инфлуензае, Протеус је диван, Морганелла моргании, Providencia spp. (укљ. Провиденце Реттгери), Серратиа спп. (включая Serratia marcescens), Салмонелла спп., Схигелла спп., Неиссериа гоноррхоеае, Неиссериа менингитидис, Бордетелла пертуссис, Иерсиниа ентероцолитица; anaerobne bakterije: Bakteroide fragilis, Klostridija spp., Фусобацтериум спп., Пептоцоццус спп., Peptostreptokokus moћe spp., Veillonella spp., Еубацтериум спп., Lactobacillus spp.

Для изучения чувствительности рекомендуется применение дисков, који садржи 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона (метод Кирби-Бауэр).

Фармакокинетика

Додјела

Ц_{максимум} сульбактама и цефоперазона после в/в введения препарата в дозе 2 господин (1 г сульбактама и 1 г цефоперазона) за 5 мин в среднем составили 130.2 µg/ml i 236.8 уг / мл, респективно. Это отражает более высокий V_Д сульбактама (од 8 л то 27.6 Ја) по сравнению с таковым цефоперазона (од 10.2 л то 11.3 Ја). Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.

Как цефоперазон, так и сульбактам, хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях, включая желчь, Žučna, кожа, аппендикс, фаллопиевые трубы, јајник, u matericu.

Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении препарата нет.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция не наблюдалась.

Повлачење

O 25% дозы цефоперазона и 84% дозы сульбактама выводится почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. Т._1/2 цефоперазона составляет 1.7 не, сульбактама – у просеку од око 1 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Цефоперазон активно выводится с желчью. Т._1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, i T_1/2 увеличивается всего в 2-4 пута.

У больных с различной функцией почек, получавших Сульзонцеф^®, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение T_1/2 сульбактама (у просеку 6.9 h i 9.7 ч в различных исследованиях).

Гемодиализ вызывал значительные изменения T_1/2, общего клиренса из организма и V_Д сульбактама.

Фармакокинетика препарата изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушениями функции печени. По сравнению со здоровыми добровольцами выявлено увеличение длительности T_1/2, снижение клиренса и повышение V_Д как цефоперазона, так и сульбактама. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона – со степенью нарушения функции печени.

В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетических параметров компонентов препарата по сравнению с таковыми у взрослых. Prosek T_1/2 сульбактама у детей составлял от 0.91 h do 1.42 не, цефоперазона – од 1.44 h do 1.88 не.

Индикације

-intraabdominal infekcije (упала трбушне марамице, na upalu plućnog mjehura, cholangitis);

-infekcija urinarnog trakta (пијелонефритис, циститис);

— инфекции органов малого таза (простатитиса, ендометритис, гонореја, vulvovaginitis);

— инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (Farangitis, упала крајника, sinusitis, бронхитис, упала плућа, bronchopneumonia, empiema, Apsces pluća);

-Puno-organov infekcija (Akutna SEKRETORNI medija, sinusitis, Упала грла);

-infekcije kože i mekih tkiva (фурункулоза, апсцес, пиодерма, лимфаденитис, Lymphangitis);

-napravim, инфекции суставов;

-sepsa;

— менингитис.

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, в сердечно-сосудистой хирургии.

Режим дозирања

Препарат назначают в/в (struino ili kap po kap) ili / m.

Ниже указаны суммарные дозы цефоперазона и сульбактама (у односу 1:1).

Одрасли именовати 2-4 г/сут с интервалом в 12 не; у тежак, упорно протекающих инфекциях – у 8 g/d. Максимална дневна доза – 8 g proizvoda (4 г цефоперазона + 4 г сульбактама).

Больным с хронической почечной недостаточностью (КЗ мање од 30 мл / мин) проводят коррекцию дозы. Са КЗ 15-30 мл / мин максимальная доза сульбактама составляет 1 господин 2 пута / дан, у КЗ мање од 14 мл / мин – 500 мг 2 пута / дан.

Са нарушении функции печени и обструкции желчных путей максимална дневна доза – максимум 2 господин.

Deca pripremu imenuje na 40-80 mg/kg/po danu 2-4 Uvod, новорожденным в течение первой недели жизни – у 2 Uvod; у тежак, длительно протекающих инфекциях – у 160 мг / кг / дан. Максимальная суточная доза Сульзонцефа^® – 160 мг / кг / дан. При необходимости введения более 80 мг / кг / дан, рассчитанных по активности цефоперазона, увеличение дозы достигается за счет дополнительного введения цефоперазона. Максимальная суточная доза сульбактама детям – максимум 80 мг / кг / дан.

Правила приготовления и введения препарата

Для в/в болюсного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза), 0.9% rastvor natrijum hlorida, 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) у 0.225% rastvor natrijum hlorida, 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) у 0.9% растворе натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, и вводят в течение 3 м.

Для в/в инфузионного введения растворяют, како је горе наведено. Затем разводят до 20-100 мл и вводят в течение 15-60 м.

Для в/м введения для растворения используют стерильную воду для инъекций. Приготовление раствора с использованием лидокаина проводят в 2 faza: сначала стерильной водой для инъекций, онда – 2% раствором лидокаина до получения 0.5% раствора лидокаина. Суммарный объем растворителя составляет 6.7 Јр.

Нуспојаве

Из дигестивног система: дијареја, мучнина, повраћање, Zaraznosti, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе, хипербилирубинемија.

Od strane organa od Hematopoiesis: анемија, неутропенија, тромбоцитопенија, крварење (недостатак витамина К).

Laboratorijski pokazatelji: gipercreatininemia, gipoprotrombinemia.

Алергијске реакције: копривњача, makulo-papular osip, грозница, еозинофилииа; ретко – анафилактицхескии шок.

Локалне реакције: у / у уводу – упала вена; Kada je / m uvod – bol u ubrizgavanje.

Контраиндикације

- Дојење;

- Преосетљивост на лек, укљ. к другим бета-лактамным антибиотикам.

Ц опрез лек треба прописати за бубрежну и / или јетрену инсуфицијенцију, kolitis (укљ. u istoriji), недоношенным новорожденным, трудноћа.

Трудноћа и дојење

Применение препарата при беременности и в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Упозорења

Учитывая широкий спектр активности, можно использовать препарат в качестве монотерапии.

При одновременном использовании с аминогликозидными антибиотиками необходимо контролировать функцию почек.

У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T_1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, Т._1/2 povećava se 2-4 пута. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, ozbiljne jetre deficit (в этих случаях максимальная суточная доза препарата – 2 господин).

Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; pacijenti, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.

При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.

В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.

Лечение недоношенных новорожденных проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Предозирати

Симптоми: Neurološki poremećaji, включая судороги.

Лечење: simptomaticescuu terapija (укљ. седативную терапию). Hemodijalizu je efektivna.

Друг Интерацтионс

Употребление этанола (одновременно или в течение последующих 5 дней после окончания лечения) усиливает риск развития дисульфирамоподобной реакции (plimu i oseku, povećao se znoje, главобоља, тахикардија).

Farmaceutske interakcije

Препарат совместим с водой для инъекций, 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза), 0.9% rastvor natrijum hlorida, 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) у 0.225% rastvor natrijum hlorida, 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) у 0.9% rastvor natrijum hlorida.

Препарат несовместим с раствором Рингера, 2% раствор лидокаин хидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси), aminoglikozidni (если необходима комбинированная терапия, ее проводят путем последовательной дробной в/в инфузии двух лекарственных средств, используя 2 отдельные системы для в/в переливания; в интервале между введением доз система должна быть промыта совместимым растворителем).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати на сувом, заштићено од светлости, домет деце, na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.