STAMLO M

Активни састојак: Amlodipine
Код АТХ: C08CA01
КФГ: Blokator kalcijum kanale
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, (I) 20.1
Код КФУ: 01.03.02
Произвођач: DR. REDI JE LABORATORIES LTD. (Индија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, sa etikete “R 177” на одной стороне и делительной риской – с друге стране.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glikolat, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

14 Комади. – пликови (2) – kartonske kutije.

Таблете бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан, sa etikete “Р” са једне стране и “178” – с друге стране.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glikolat, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

14 Комади. – пликови (2) – kartonske kutije.

Фармаколошко дејство

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, izvedenog digidropiridina. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Komunicira sa digidropiridinovmi receptore, Da li calzieve kanala, smanjuje transmembranny tranziciju Jona kalcijuma u ćeliju (u većoj meri u gladkomyshechne ćelije kante, od cardiomiotita). Antianginalnoe akcija zbog ekspanzija koronarni i perifernih arterija i arterioles. Kada je poteza smanjuje ozbiljnost cerebralni miokarda. Расширяя периферические артериолы, smanjuje CSO, smanjuje prednagruzku srca, smanjuje treba srce kiseonika. Proširenje glavne koronarne arterije i arterioles u neizmenjenom i ishemija miokarda oblastima, povećava protok kiseonika u miokardom (posebno sa vasospastic angine). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (укљ. изазвано пушењем).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Pruža dugotrajan dozu zavisnog Hipotenzivan efekat. Gipotenzivne dejstvo direktan uticaj na vazodilatiruûŝim na glatko mišić kante. U pitanju jednu dozu obezbeđuje reklamu za klinički značajno smanjenje preko 24 не (u situaciji pacijenta, laganje, a stajao). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Smanjuje stepen levo Ventrikularna Hipertrofija miokarda, pruža antiateroskleroticescoe i cardioprotective efekat u IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, ne izaziva refleks povećanje HR.

Agregatia zaustavlja trombocite, povećava brzinu clubockova filtriranja, slab natriyureticeski efekta.

Kada dijabeticar nephropathy ne povećava ozbiljnost borbe.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 не, длительность действия – 24 не.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon uzimali neke amlodipine polako upili iz digestivnog trakta. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Apsolutna bioraspoloživošću od 64%. Ц_{максимум} постигнуто 6-9 не. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® П.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Додјела

Prosek V_Д је 21 l/kg telesne težine, To ukazuje na to, taj većina droge je u tkivima, relativno manjim – u krvi. Ц_SS-A постигнуто 7 dani u stalnom dozu.

Povezivanje proteina krvne plazme – 95%. Prodire u Geb.

Метаболизам

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) u jetri sa formiranja aktivne metabolite, подвергается эффекту “prvi prolaz” kroz jetru. Metabolite imati nikakve značajne farmakološke aktivnosti.

Повлачење

Nakon jedne Usisni t_1/2 varira od 31 у 48 не, а при повторном назначении составляет около 45 не. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Prikaz memorije: 60% u obliku metabolite, 10% – neizmenjen; изметом – 20-25% u obliku metabolite. Iz majčino mleko. Ukupni Klirens je 0.116 мл/с/кг (7 mL/min/kg., 0.42 l/h/kg.).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т._1/2 – 65 не) по сравнению с молодыми пациентами, Međutim, ova razlika ima nema klinički značaj.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т._1/2 povećava na 60 не).

Otkazivanje bubrega značajno da utiče na Kinetika amlodipine.

При гемодиализе не удаляется.

Индикације

- Хипертензија (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

-Angina pektoris.;

- ангиоспастиц ангине (stenokardije Prinzmetala).

Режим дозирања

Са arterijsku hipertenziju и Angina pektoris Početna doza 5 мг 1 време / дан. Поддерживающая доза при arterijsku hipertenziju – 5 мг / дан. Максимална доза је 10 мг 1 време / дан.

Са стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии – 5-10 мг 1 време / дан.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, Beta-adrenoblokatorov, ACE inhibitore, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Starijih pacijenata, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 мг, kao antianginalnogo sredstvo – 5 мг.

Са Otkazivanje bubrega doza korekcija nije potrebna.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, даха, изражена смањење крвног притиска, несвестица, васкулитис, оток (oticanje zglobova i stopala), Plima krvi od osobe; ретко – ritam (брадикардија, ventrikularna tahikardija, atrijalni leprљavi), bol u grudima, ortostatical gipotenzia; скоро никада – "razvoj" ili "exacerbation od iznenadnog zastoja srca, arrythmia, migrena.

ЦНС-: главобоља, вртоглавица, фатигуабилити, мамурлук, Promena raspoloženja, конвулзије; ретко – губитак свести, гипестезииа, nervoza, Seжate, potres, вртоглавица, umor, слабост, Nesanica, депресија, neobično snove; скоро никада – атаксија, apatija, ajitation, amnezija.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, epigastric bol.; ретко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатитис, сува уста, флатуленција, giperplazia desni, ili zatvor ili proliv; скоро никада – gastritis, povećani apetit.

Са урогениталног система: ретко – pollakiuria, bolna žudnja za mokrenje, nocturia, kršenje seksualnim funkcijama (укљ. potenciju); скоро никада – dysuria, полиурија.

Дерматолошки реакције: скоро никада – Pigmentosum, alopecija, дерматитис, Purpura, ливор.

Респираторни систем: ретко – диспнеја; скоро никада – кашаљ, rhinitis.

На делу мишићно-коштаног система: ретко – artralgia, osteoartritis, бол у леђима, mialgia (uz dugoročnu upotrebu); скоро никада – мијастенију.

Iz senzornih organa: ретко – zbog diplopije, коњунктивитис, bol u očima, замагљен вид, коњунктивитис, zvoni u uši; скоро никада – parosmiâ, ukus senzacije, kršenje ccomodation, xerophthalmia.

Фром тхе хематопоетског система: ретко – тромбоцитопенија, леукопениа.

Алергијске реакције: сврабеж, осип (укљ. eritematosnaya, makulo-papular osip, копривњача), ангиоедем.

Друго: ретко – гинекомастија, povećanja/smanjenja index telesne mase, гипиергликиемииа, krvarenje iz nosa, povećao se znoje, žeđ; скоро никада – lepljive hladan znoj.

Контраиндикације

-ozbiljne arterijska Hipotenzija (sistolicescoe ad manje 90 мм.ж.с);

-Skupljanje;

-kardiogeni šok;

— nestabilne angine (за исключением стенокардии Принцметала);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

Ц опрез следует назначать препарат при нарушениях функции печени, ФАК (izražena aetiology, тахикардија), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, stenoza aorte, mitralnom stenoze, Mladićeva kadriomiopatija, akutni infarkt miokarda (i u toku je 1 мес после), Dijabetes, нарушениях липидного обмена, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).

Упозорења

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, tiazidnami dioretikami, антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, REFRACTORY na tretman sa nitrata i/ili beta-adrenoblokatorami, u adekvatnim dozama..

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, oznaka za odgovarajuće dijete.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (da biste sprečili bol, krvarenje i parodontalnih Hyperplasia).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, пре завршетка третмана до постепеног смањења доза.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Глукоза, триглицериди, Ukupni holesterol, ЛДЛ, Urinsku kiselinu, креатинина и азота мочевины.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Ипак, Neki pacijenti, Uglavnom na početku tretmana, pospanost i vrtoglavica može doći. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, тахикардија, прекомерна периферна вазодилатација.

Лечење: pranje utrobe, imenovanje aktivni ugljen, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, praćenje BCC i diurezom. Для восстановления тонуса сосудов – Primena sossoudossoujiwath droge (u nedostatku contra-indikacije za aplikaciju); да би се уклонили ефекти блокаде калцијумових канала – ив давање калцијумовог глуконата. Hemodijalizu nije efektno.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, i enzime jetre mikrosomaionah induktora – уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (odlaganje natrijum i blokade prostaglandin Sinteza bubrega), альфа-адреностимуляторы, estrogena (natrijum odlaganja), simpatomimetiki.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Thiazide i “petlja” Диуретик, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Amiodarona, quinidine, алфа₁-adrenoblokatora, Antipsychotic medicina (неуролептици) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidine ne utiče na farmakokinetiku amlodipina, u redu.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (мучнина, повраћање, дијареја, атаксија, potres, Сонитус).

Procainamide, quinidine i druge lekove, uzrokuje elongation QT intervala, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.