STAMLO M

Активни састојак: Amlodipine
Код АТХ: Ц08ЦА01
КФГ: Blokator kalcijum kanale
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, (I) 20.1
Код КФУ: 01.03.02
Произвођач: Др. REDI JE LABORATORIES LTD. (Индија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, с тиснением “R 177” на одной стороне и делительной риской – на другой стороне.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glikolat, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

14 Комади. – блистеры (2) – коробки картонные.

Таблете бели или скоро бели, Ovalni, лентикуларан, с тиснением “R” на одной стороне и “178” – на другой стороне.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, sodium skroba glikolat, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

14 Комади. – блистеры (2) – коробки картонные.

Фармаколошко дејство

Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, izvedenog digidropiridina. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Komunicira sa digidropiridinovmi receptore, Da li calzieve kanala, smanjuje transmembranny tranziciju Jona kalcijuma u ćeliju (u većoj meri u gladkomyshechne ćelije kante, od cardiomiotita). Antianginalnoe akcija zbog ekspanzija koronarni i perifernih arterija i arterioles. Kada je poteza smanjuje ozbiljnost cerebralni miokarda. Расширяя периферические артериолы, smanjuje CSO, smanjuje prednagruzku srca, smanjuje treba srce kiseonika. Proširenje glavne koronarne arterije i arterioles u neizmenjenom i ishemija miokarda oblastima, povećava protok kiseonika u miokardom (posebno sa vasospastic angine). Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (укљ. изазвано пушењем).

У больных стенокардией разовая суточная доза Стамло^® М увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитратов.

Pruža dugotrajan dozu zavisnog Hipotenzivan efekat. Gipotenzivne dejstvo direktan uticaj na vazodilatiruûŝim na glatko mišić kante. U pitanju jednu dozu obezbeđuje reklamu za klinički značajno smanjenje preko 24 не (u situaciji pacijenta, laganje, a stajao). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Smanjuje stepen levo Ventrikularna Hipertrofija miokarda, pruža antiateroskleroticescoe i cardioprotective efekat u IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, ne izaziva refleks povećanje HR.

Agregatia zaustavlja trombocite, povećava brzinu clubockova filtriranja, slab natriyureticeski efekta.

Kada dijabeticar nephropathy ne povećava ozbiljnost borbe.

Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови.

Терапевтическое действие развивается через 2-4 не, длительность действия – 24 не.

Фармакокинетика

Апсорпције

Nakon uzimali neke amlodipine polako upili iz digestivnog trakta. Время приема и состав пищи не влияют на степень абсорбции препарата. Apsolutna bioraspoloživošću od 64%. Ц_{максимум} постигнуто 6-9 не. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в крови от дозы препарата Стамло^® П.

Прием пищи не изменяет биодоступность амлодипина.

Додјела

Prosek V_Д је 21 l/kg telesne težine, To ukazuje na to, taj većina droge je u tkivima, а относительно меньшая – в крови. Ц_SS-A постигнуто 7 dani u stalnom dozu.

Связывание с белками плазмы крови – 95%. Prodire u Geb.

Метаболизам

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) u jetri sa formiranja aktivne metabolite, подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Metabolite imati nikakve značajne farmakološke aktivnosti.

Повлачење

Nakon jedne Usisni t_1/2 varira od 31 у 48 не, а при повторном назначении составляет около 45 не. В печени биотрансформируется около 90% амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Prikaz memorije: 60% u obliku metabolite, 10% – в неизмененном виде; с калом – 20-25% u obliku metabolite. Iz majčino mleko. Ukupni Klirens je 0.116 мл/с/кг (7 mL/min/kg., 0.42 l/h/kg.).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (Т._1/2 - 65 не) по сравнению с молодыми пациентами, Međutim, ova razlika ima nema klinički značaj.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2 и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т._1/2 povećava na 60 не).

Otkazivanje bubrega značajno da utiče na Kinetika amlodipine.

При гемодиализе не удаляется.

Индикације

- Хипертензија (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

-Angina pektoris.;

- ангиоспастиц ангине (stenokardije Prinzmetala).

Режим дозирања

Са arterijsku hipertenziju и Angina pektoris Početna doza 5 мг 1 време / дан. Поддерживающая доза при arterijsku hipertenziju - 5 мг / дан. Максимална доза је 10 мг 1 време / дан.

Са стенокардии напряжения и ангиоспастической стенокардии – 5-10 мг 1 време / дан.

Не требуется коррекции дозы Стамло^® М при одновременном применении тиазидных диуретиков, Beta-adrenoblokatorov, ACE inhibitore, нитратов продолжительного действия и сублингвального нитроглицерина.

Starijih pacijenata, пациентам невысокого роста, пациентам со сниженной массой тела, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Са Otkazivanje bubrega doza korekcija nije potrebna.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, даха, изражена смањење крвног притиска, несвестица, васкулитис, оток (oticanje zglobova i stopala), Plima krvi od osobe; редко – нарушения ритма (брадикардија, ventrikularna tahikardija, atrijalni leprљavi), bol u grudima, ortostatical gipotenzia; очень редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности, arrythmia, migrena.

ЦНС-: главобоља, вртоглавица, фатигуабилити, мамурлук, Promena raspoloženja, конвулзије; редко – потеря сознания, гипестезииа, nervoza, Seжate, potres, вртоглавица, umor, слабост, Nesanica, депресија, neobično snove; очень редко – атаксия, apatija, ajitation, amnezija.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, epigastric bol.; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (узроковано холестазом), панкреатитис, сува уста, флатуленција, giperplazia desni, ili zatvor ili proliv; очень редко – гастрит, povećani apetit.

Са урогениталног система: редко – поллакиурия, bolna žudnja za mokrenje, nocturia, kršenje seksualnim funkcijama (укљ. potenciju); очень редко – дизурия, полиурија.

Дерматолошки реакције: очень редко – ксеродермия, alopecija, дерматитис, Purpura, ливор.

Респираторни систем: редко – диспноэ; очень редко – кашель, rhinitis.

На делу мишићно-коштаног система: редко – артралгия, osteoartritis, бол у леђима, mialgia (uz dugoročnu upotrebu); очень редко – миастения.

Iz senzornih organa: редко – диплопия, коњунктивитис, bol u očima, замагљен вид, коњунктивитис, zvoni u uši; очень редко – паросмия, ukus senzacije, kršenje ccomodation, xerophthalmia.

Фром тхе хематопоетског система: retko B19, леукопениа.

Алергијске реакције: сврабеж, осип (укљ. eritematosnaya, makulo-papular osip, копривњача), ангиоедем.

Друго: редко – гинекомастия, povećanja/smanjenja index telesne mase, гипиергликиемииа, krvarenje iz nosa, povećao se znoje, žeđ; очень редко – холодный липкий пот.

Контраиндикације

-ozbiljne arterijska Hipotenzija (sistolicescoe ad manje 90 мм.ж.с);

-Skupljanje;

-kardiogeni šok;

— nestabilne angine (за исключением стенокардии Принцметала);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к дигидропиридинам.

Ц опрез следует назначать препарат при нарушениях функции печени, ФАК (izražena aetiology, тахикардија), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, мягкой или умеренной артериальной гипотензии, stenoza aorte, mitralnom stenoze, Mladićeva kadriomiopatija, akutni infarkt miokarda (i u toku je 1 мес после), Dijabetes, нарушениях липидного обмена, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикован у трудноћи и лактацији (дојење).

Упозорења

Стамло^® М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном гипотензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, tiazidnami dioretikami, антагонисти рецептора ангиотензина ИИ, альфа-адреноблокаторами или бета-адреноблокаторами.

Стамло^® М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, REFRACTORY na tretman sa nitrata i/ili beta-adrenoblokatorami, u adekvatnim dozama..

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, oznaka za odgovarajuće dijete.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (da biste sprečili bol, krvarenje i parodontalnih Hyperplasia).

Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, пре завршетка третмана до постепеног смањења доза.

Стамло^® М не влияет на плазменные концентрации калия, Глукоза, триглицериди, Ukupni holesterol, ЛДЛ, Urinsku kiselinu, креатинина и азота мочевины.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Не было сообщений о влиянии Стамло^® М на управление автомобилем или работу с механизмами. Ипак, Neki pacijenti, Uglavnom na početku tretmana, pospanost i vrtoglavica može doći. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Предозирати

Симптоми: изражена смањење крвног притиска, тахикардија, прекомерна периферна вазодилатација.

Лечење: pranje utrobe, imenovanje aktivni ugljen, одржавање кардиоваскуларне функције, праћење индикатора функције срца и плућа, повишен положај удова, praćenje BCC i diurezom. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (u nedostatku contra-indikacije za aplikaciju); за отклањање последица блокаде калцијумских канала - интравенска примена калцијум глуконата. Hemodijalizu nije efektno.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС, особенно индометацин (odlaganje natrijum i blokade prostaglandin Sinteza bubrega), алфа адренергички агонисти, estrogena (natrijum odlaganja), simpatomimetiki.

Препараты кальция уменьшают эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, АЦЕ инхибитори и нитрати појачавају антиангиналне и хипотензивне ефекте.

Amiodarona, quinidine, алфа₁-adrenoblokatora, Antipsychotic medicina (неуролептици) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Cimetidine ne utiče na farmakokinetiku amlodipina, u redu.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (мучнина, повраћање, дијареја, атаксија, potres, Сонитус).

Procainamide, quinidine i druge lekove, uzrokuje elongation QT intervala, при одновременном применении с амлодипином усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок трајања - 2 година.