СОЛИАН

Активни састојак: Амисульприд
Код АТХ: Н05АЛ05
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29
Код КФУ: 02.01.02.01
Произвођач: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Француска)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 100” – na drugoj.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, натријум карбоксиметил скроб (натрия амилопектина гликолат) (Tip a), микрокристална целулоза, хипромелозе, магнезијум-стеарат.

30 Комади. – пликови (1) – kartonske kutije.

Таблете бели или скоро бели, круг, раван, с делительной риской на одной стороне и гравировкой “AMI 200” – na drugoj.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, натријум карбоксиметил скроб (натрия амилопектина гликолат) (Tip a), микрокристална целулоза, хипромелозе, магнезијум-стеарат.

30 Комади. – пликови (1) – kartonske kutije.

Таблете, премазан бео, продолговато-овальные, лентикуларан, sa graviranje “AMI 400” и делительной риской между “AMI” и “400” na jednoj strani je; презентација – однородная масса белого или почти белого цвета.

Ексципијенси: натрия амилопектина гликолат (Tip a), лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, хипромелозе, магнезијум-стеарат, полиоксил 40 стеарат, Титанијум диоксид (Е171).

30 Комади. – пликови (1) – kartonske kutije.

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка).

Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминергическим рецепторам субтипов D₂/Д₃ и не обладает сродством к субтипам D₁, Д₄ и Д₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-receptore, α-адренорецепторам и холинорецепторам.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-рецептори, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/Д₃-рецептори, стимулируя высвобождение допамина.

Атипичный фармакологический профиль обусловливает антипсихотический эффект амисульприда в высоких дозах, наступающий вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективность в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Амисульприд в меньшей степени вызываeт экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У пациентов с шизофренией с острыми приступами Солиан^® действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (укљ. депрессивное настроение и ретардация).

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 не, а второй – између 3 и 4 х након ординирања. После приема Солиана^® доза 50 мг концентрация амисульприда в плазме составила соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Апсолутна биорасположивост 48%.

Прием препарата совместно с пищей, богат угљеним хидратима (sadrži 68% течности), достоверно снижает AUC, время доcтижения и величину C_{максимум}. Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Додјела

У_Д је једнако 5.8 л / кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Метаболизам и излучивање

Амисульприд биотрансформируется в малой степени, око 4%. Identifikovana 2 неактивных метаболита. Т._1/2 амилсульприда равен примерно 12 не. Выводится с мочой в неизмененном виде. Bubrega klirens je otprilike 330 мл / мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Богатая углеводами пища достоверно снижает AUC, Т._{максимум} i (C)_{максимум} амисульприда, в то время как богатая жирами пища изменений вышеуказанных фармакокинетических показателей не вызывает. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Поскольку препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью T_1/2 не мења, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2.5 у 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной почти в 10 време. Практический опыт, међутим, ograničen, и нет результатов по применению доз, prekoračenja 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу.

Данные по фармакокинетике амисульприда у пациентов пожилого возраста (виши 65 године) ograničen. Nakon jedne doze u dozu 50 мг Ц_{максимум}, Т._1/2 и AUC выше на 10-30%, него код млађих пацијената. Данные по фармакокинетике препарата при курсовом применении у пожилых пациентов отсутствуют.

Индикације

— острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (укљ. Delirijum, халуцинације, расстройства мышления) и/или негативными (укљ. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) poremećaji, укљ. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Режим дозирања

Са острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 у 800 мг / дан.

В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг / дан. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Maksimalna dnevna doza ne treba da pređe 1200 мг.

Са смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: в среднем от 400 mg da 800 мг / дан. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Са преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 у 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.

U dozama, prekoračenja 400 мг / дан, Солиан^® следует назначать в 2 улаз.

Starijih pacijenata Солиан^® следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

Са Otkazivanje bubrega дозу для пациентов с "PK" iz 30 у 60 мл / мин следует снизить до 1/2, у "PK" iz 10 у 30 мл / мин – у 1/3.

Нуспојаве

ЦНС-: често – Nesanica, алармни, ajitation; понекад – extrapyramidal simptome (укљ. potres, хипертензија, gipersalivacia, akathisia, гипокинезииа), интенсивность которых при поддерживающих дозах обычно умеренная, симптомы частично обратимы без отмены Солиана^® при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств (частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сут); ретко – дневна поспаност; скоро никада – острая дистония (укљ. spastical Wryneck, oculogyric kriza, лоцкјав), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; uz dugoročnu upotrebu – diskinesia kasnije, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); у неколико случајева – neirolepticeski maligni sindrom, grčevitu napadi.

Из дигестивног система: ретко – затвор, мучнина, повраћање, сува уста; у неким случајевима – povećani enzimi jetre (в основном трансаминаз).

Iz endokrini sistem: често – повећан ниво пролактина у плазми (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, набухание молочных желез, импотенцию, фригидност, а также увеличение массы тела.

Кардио-васкуларни систем: ретко – arterijska Hipotenzija, брадикардија, elongation QT intervala; очень редко – мерцательная аритмия.

Друго: у неким случајевима – алергијске реакције.

Контраиндикације

— сопутствующие пролактинзависимые опухоли (укљ. пролактинома гипофиза, rak dojke);

-feohromocitom;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ<10 мл / мин);

— комбинированное применение с сультопридом;

— комбинированное применение с агонистами допаминовых рецепторов (укљ. amantadine, апоморфин, bromocriptine, cabergoline, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;

- Деца до старости 14 године;

- Дојење (дојење);

— повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.

Ц опрез следует применять препарат при беременности, Epilepsija, Boluje od Parkinsonove bolesti, Otkazivanje bubrega, jednako dobro kao i kod starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена. Отуда, применение препарата при беременности не рекомендуется, Osim, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Применение амисульприда в период лактации противопоказано.

Упозорења

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. U razvoju gipertermii, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан^®) Trebalo bi da zatražim.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КЗ<10 мл / мин) функции почек нет.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом^®.

У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (тип “Pirueta”). До назначения препарата, и, могуће, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: брадикардија (HR<55 otkucaja/min), хипокалемија, врожденное удлинение интервал QТ.

Пацијенти, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.

В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Предозирати

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ograničen.

Симптоми: усиление известных фармакологических эффектов препарата (укљ. мамурлук, umirujuće dejstvo, arterijska Hipotenzija, extrapyramidal simptome, кома).

Лечење: при острой передозировке следует изучить возможную комбинацию с другими препаратами и принять необходимые меры: тщательный контроль жизненных функций организма; мониторное наблюдение за ЭКГ (риск удлинения интервала QT); в случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства. Hemodijalizu neefikasan. Специфического антидота для амисульприда не существует.

Друг Интерацтионс

комбинације, которые противопоказаны

С агонистами допаминовых рецепторов (укљ. amantadine, апоморфин, bromocriptine, cabergoline, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ropinirol, selegiline), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона.

Агонисты допаминовых рецепторов и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо агонистов допаминовых рецепторов следует применять антихолинергические препараты.

При одновременном применении Солиана^® с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.

комбинације, которые не рекомендованы

С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа “Pirueta”: antiarrhythmics je klasa (укљ. quinidine, гидрохинидин, dizopiramid) i klase III (укљ. amiodarona, sodolol, дофетилид, ibutilid), неки неуролептици (укљ. thioridazine, хлорпромазин, левомепромазин, trifluoperazine, тсиамемазин, сульпирид, тиаприд, pimozide, haloperidol, Дроперидол) и другие препараты (укљ. bepridil, cisapride, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, halofantrine, sparfloxacin, гатифлоксацин, моксифлоксацин, pentamidine, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа “Pirueta”. Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ.

Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.

комбинације, захтевају посебну негу

Sa drogom, вызывающими брадикардию (укљ. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), klonidin, guanfacinom, дигиталис лекови, i inhibitore (укљ. Donepezil, rivastigmine, takrin, амбеноний, galantamine, пиридостигмин, неостигмин).

Sa drogom, To može izazvati hypokaliemia (укљ. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, GKS, тетракозактиды).

При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа “Pirueta”.

комбинације, которые следует принимать во внимание

С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (укљ. бисопролол, carvedilol, Metoprololmože) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

С производными морфина (укљ. аналгетици, противокашлевые препараты), ʙарʙитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (укљ. Љta je to, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (укљ. baclofen, талидомид, пизотифен) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, сухом месте при температуре ниже 25°С. Рок употребе – 3 година.