ROACCUTANE

Активни састојак: Isotretinoina
Код АТХ: D10BA01
КФГ: Lekove za tretman akni Vulgaris.. Ретиноид
Код КФУ: 29.12.02
Произвођач: Ф.Хоффманн-Ла Роцхе Лтд. (Švajcarska)

Дозни облик, састав и паковање

Капсуле красновато-фиолетового (светло-сиреневого) Боје, непрозрацхные, Ovalni, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 10”; Садржај капсула – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Ексципијенси: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Састав омотача: želatin, глицерол, Царион 83 (krompir skrob hidrolizuju, манитол, сорбитол,), кантаксантин, Титанијум диоксид.

Састав чернил: љalak, дие оксид гвожђа црна.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Капсуле одна половина красновато-фиолетового (сиреневого) Боје, другая половина белая, непрозрацхные, Ovalni, с надписью на поверхности черными чернилами “ROA 20”; Садржај капсула – однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета.

Ексципијенси: соевых бобов масло, воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрированное, соевых бобов масло частично гидрированное.

Састав омотача: želatin, глицерол, Царион 83 (krompir skrob hidrolizuju, манитол, сорбитол,), кантаксантин, Титанијум диоксид.

Састав чернил: љalak, дие оксид гвожђа црна.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Isotretinoina, активное вещество Роаккутана, – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).

Точный механизм действия Роаккутана еще не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с дозо-зависимым подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Штавише, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.

Фармакокинетика

Динамику концентраций препарата в крови можно предсказать на основании модели линейной фармакокинетики.

Апсорпције

У здоровых добровольцев и у больных с кистозными акне максимальные концентрации в плазме (Цмак) Posle preuzimanja 80-100 мг изотретиноина составляли примерно 250 нг/мл и достигались через 1-4 сати.

Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак, вероватно, в результате улучшение всасывания этого соединения, обладающего высокой липофильностью. Pored toga, прием изотретиноина во время еды сопровождается, Generalno gledano,, уменьшением колебаний системной биодоступности.

Додјела

Изотретиноин сильно связывается с белками плазмы (99.9%), так что в широком диапазоне терапевтических концентраций содержание свободной (фармакологически активной) фракции препарата составляет менее 0.1% его общего количества. Основным связывающим белком является, очигледно, альбумин.

Объем распределения изотретиноина у человека неизвестен, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует.

Изотретиноин проходит через плацентарный барьер в количествах, которые вызывают врожденные пороки развития плода. Липофильность изотретиноина обусловливает высокую вероятность того, что он попадает в грудное молоко.

Метаболизам

Основным метаболитом изотретиноина является 4-оксо-изотретиноин, который быстро образуется после перорального приема препарата. Штавише, in vivo изотретиноин метаболизируется и по альтернативному пути с образованием третиноина (полностью транс-ретиноевой кислоты). Убедительных данных о глюкуронизации метаболитов у человека нет, међутим, ее с высокой вероятностью позволяют предполагать исследования на животных. Истраживачки, проведенные у человека и на собаках, указывают на энтерогепатическую циркуляцию изотретиноина, которая может играть роль в индивидуальных различия плазменных концентраций препарата.

Повлачење

Navodno, изотретиноин выводится почти исключительно путем печеночного метаболизма и экскреции с желчью. У здоровых добровольцев и больных с кистозной формой акне период полувыведения неизмененной формы препарата после приема внутрь составляет, у просеку, 20 сати (7 – 39 сати).

Средний период полувыведения 4-оксоизотретиноина у больных с кистозными акне несколько продолжительнее – у просеку, 25 сати (од 17 у 50 сати).

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени или почек, данных о фармакокинетике препарата у этой группы больных не имеется.

Индикације

• тяжелые формы узелково-кистозных акне;
• Akne, не поддающиеся проводимой ранее терапии, посебно, кистозные и конглобатные акне, особенно на туловище.

Режим дозирања

Иницијална доза – 0.5 мг/кг в сутки. Нередко в начале лечения наблюдается кратковременное обострение угревой болезни. Эффективность и побочные действия изотретиноина различаются у разных больных, поэтому примерно через 4 недели терапии необходимо провести индивидуальную коррекцию поддерживающей дозы в диапазоне от 0.1 у 1.0 мг/кг в сутки. Высшую суточную дозу (1 мг / кг) следует назначать лишь на ограниченное время. Обычно лечение продолжается 16 недеља. Оценивая его результаты, треба запамтити, что нередко улучшение продолжается и после отмены препарата. Поэтому перед назначением повторного курса следует сделать перерыв продолжительностью не менее 8 недеља. Повторный курс лечения проводят в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Капсулы принимают во время еды, малые дозы- один раз в сутки, более высокие дозы – в один или несколько приемов сутки.

Одновременно проводимое наружное лечение

Одновременное назначение других препаратов для лечения акне, обладающих кератолитическим или эксфолиативным действием, а также УФО-терапия, не показаны. Больные должны избегать инсоляции. При необходимости можно назначить наружные противоугревые препараты мягкого действия.

Нуспојаве

Большинство побочных действий Роаккутана зависят от дозы. По правилу, при назначении рекомендованных доз соотношение пользы и риска, учитывая тяжесть заболевания, приемлемо для больного.

Симптоми, связанные с гипервитаминозом А: највише – suvu kožu, слизистых оболочек губ, nosne šupljine (крварење), гортаноглотки (промуклост), око (коњунктивитис, обратимое помутнение роговицы и непереносимость контактных линз).

Кожа и ее придатки: осип, свраб, дерматит лица, Свеатинг, пиогенная гранулема, паронихии, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, стойкое истончение волос, gubitak kose može opozvati, фульминантные формы акне, Hirsutism, hyperpigmentation, фотосензитизације.

OSTEO-vaskularni sistem: болови у мишићима, bol u zglobovima, гиперостоз и другие изменения костей, sam upalu. У одного больного описано развитие гиперостозов позвоночника и обызвествление позвоночных связок с последующей компрессией спинного мозга при длительном (на протяжении нескольких лет) лечении другим препаратом группы ретиноидов – Тигасоном (этретинатом). Роаккутан не предназначен для длительного применения; однако следует помнить о вероятности этого побочного действия при неправильном (слишком продолжительном) применении препарата.

Центральная нервная система и психическая сфера: proboj ponašanja, депресија, главобоља, povećani intrakranijalni pritisak, grčevitu napadi.

Čula: отдельные случаи нарушения остроты зрения, снижение остроты слуха в определенном диапазоне звуковых волн, fotofobiju, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения), Катаракта, кератитис.

Gastrointestinalni trakt: мучнина, запаљенска болест црева (kolitis, ileitis), крварење; транзиторное и обратимое повышение активности трансаминаз, отдельные случаи гепатита. Во многих этих случаях изменения не выходили за границы нормы и возвращались к исходным показателям в процессе лечения, однако в некоторых ситуациях возникала необходимость уменьшить дозу или отменить Роаккутан.

Disajnih organa: bronhospazma.

Система крови: уменьшение числа лейкоцитов и эритроцитов, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ubrzanje SEDIMENTACIJA.

Лабораторные изменения: hypertriglyceridemia, hiperkolesterolemiju, hyperuricemia; отдельные случаи снижение уровня ЛВП, особенно при назначении препарата в большой дозе предрасположенным больным (с семейным анамнезом, отягощенным по нарушению жирового обмена, сахарному диабету, ожирению или алкоголизму). Эти изменения также являются дозо-зависимыми и нормализуются после уменьшения дозы или отмены препарата.

Imuni sistem: местные или системные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Stafilokoka aureus).

Прочее: Limfadenopatija, гематурииа, протеинурија, панкреатитис (особенно высок риск у больных с гипертриглицеридемией > 800 мг), васкулитис (Wegener-ova granulomatoza).

Контраиндикације

• трудноћа (видети. sledeći),
• отказивање јетре и бубрега,
• гипервитаминоз А,
• выраженная гиперлипидемия и повышенная чувствительность к препарату.

Трудноћа и дојење

Узимање препарата је контраиндиковано.

Упозорења

Роаккутан должны назначать только врачи, предпочтительно дерматологи, имеющие опыт применения системных ретиноидов и знающие о риске тератогенности при использовании Роаккутана во время беременности.

Рекомендуется контролировать функцию печени до лечения, кроз 1 месяц после его начала, a onda svaki 3 у месецу. Следует определять также уровень липидов в сыворотке натощак (до лечения, кроз 1 месяц после начала и в конце 3-4-месячного курса лечения).

В редких случаях у больных, получавших Роаккутан, описаны депрессия, психотическая симптоматика и суицидальные попытки. Хотя их причинная связь с применением препарата не установлена, необходимо соблюдать особую осторожность у больных с депрессией в анамнезе и наблюдать всех пациентов на предмет возникновения депрессии в ходе лечения препаратом, при необходимости направляя их к соответствующему специалисту.

Из-за возможности костных изменений назначать Роаккутан нужно только при тяжелых формах заболевания, тщательно оценивая соотношение возможной пользы и риска и ограничивая применение препарата только тяжелыми случаями заболевания.

Предозирати

В случае передозировки могут появиться признаки гипервитаминоза А. В первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.

Друг Интерацтионс

Из-за возможного усиления симптомов гипервитаминоза А следует избегать одновременного назначения Роаккутана и витамина А. Поскольку тетрациклины также могут вызвать повышение внутричерепного давления, их применение в сочетании с Роаккутаном противопоказано.

Изотретиноин может ослабить эффективность микропилей с прогестероном, поэтому не следует пользоваться контрацептивными средствами, содержащими малые дозы прогестерона

Услови и услови

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Za skladištenje život – 5 године.