RISPOLJuKS

537 6 минута прочитана

Активни састојак: Risperidone
Код АТХ: Н05АКС08
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, Ф31
Код КФУ: 02.01.02.03
Произвођач: LEK d. d. (Slovenija)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм бео, kapsulovidnye, лентикуларан, postigao je na jednoj strani; презентација – белая спрессованная масса, premazni bele.

	1 таб.
рисперидон	1 мг

Ексципијенси: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, pregelatinized skrob, natrijum croscarmellose, натријум лаурилсулифат, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат.

Састав омотача: опадрай белый Y-1-7000 (хипромелозе 5 сПз, Титанијум диоксид (Е171), макрогол).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Таблете, -Филм розе, kapsulovidnye, лентикуларан, postigao je sa dve strane; презентација – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой розового цвета.

	1 таб.
рисперидон	2 мг

Састав омотача: опадрай розовый 03В 54942 (хипромелозе 6 сПз, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 400, Iron oksid crveni (E172)).

Таблете, -Филм жут, kapsulovidnye, лентикуларан, postigao je na jednoj strani; презентација – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой желтого цвета.

	1 таб.
рисперидон	3 мг

Састав омотача: опадрай желтый 03В 52852 (хипромелозе 5 сПз, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 400, хинолиновый желтый алюминиевый лак).

10 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (5) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.

Таблете, -Филм Tamno roze, kapsulovidnye, лентикуларан, postigao je sa dve strane; презентација – белая спрессованная масса, покрытая оболочкой темно-розового цвета.

	1 таб.
рисперидон	4 мг

Састав омотача: опадрай розовый 20А 54901 (giproloza, хипромелозе 6 сПз, Титанијум диоксид (Е171), жлезда (ИИ) оксид красный (E172), жлезда (ИИ) оксид черный (E172)).

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ₂-рецепторам и допаминергическим D₂-receptore, связывается также с α₁-адренорецепторами и несколько слабее с гистаминовыми Н₁-рецепторами и α₂-adrenoreceptors. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (Delirijum, халуцинације, agresivnost), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Фармакокинетика

Апсорпције

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достизање Ц_{максимум} в плазме через 1-2 не. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.

Додјела

Ц_SS-A рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона – од 4-5 dan. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Метаболизам

Метаболизм осуществляется при помощи изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой так называемую нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.

Повлачење

Т._1/2 око 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом. Na strihnina. 70% дозы рисперидона выводится почками (35-45% в виде фармакологически активной фракции), 14% – жуч. Плазменный клиренс при приеме внутрь составляет 1.667 ml/s.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod starijih pacijenata, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, i T_1/2 povećava se.

Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.

Индикације

— шизофрения (купирование обострений, podrљka terapija) и другие психотические растройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;

— биполярные расстройства при маниях;

— аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (побуде, Delirijum) или психотических симптомах;

— поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития (укљ. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

Режим дозирања

Droga je uzet oralno, bez obzira na obrok, prirodan vode.

Да одрасли и деца преко 15 године начальная доза Рисполюкса^® у острых проявлениях болезни и хроническом течении је 2 мг / дан (у 1 или 2 улаз), на второй день – у 4 мг / дан; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1-2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимална дневна доза – 16 мг.

В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с Рисполюксом^® можно назначать бензодиазепины.

Са почечной и/или печеночной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Рисполюкса^® je na 500 г 2 пута / дан. Эта доза может быть постепенно (о 500 г) увеличена до 1-2 мг на прием 2 пута / дан.

При переходе на лечение Рисполюксом^® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу Рисполюкса^® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: ortostatical gipotenzia, рефлекторная тахикардия, артеријске хипертензије, Sinusna bradikardija, AV-blokade 1 степени, Атријална фибрилација, синкопа, периферни едеми.

Из дигестивног система: сува уста, мучнина, повраћање, diskinezija, диспепсија, анорексија, bol u trbuhu, затвор, Hypo- или гиперсаливация, жутица, дисфагија, gastritis, панкреатитис, повећане нивое АЛТ, ИС.

Фром тхе нервног система: Nesanica, главобоља, вртоглавица, побуде, анксиозност, мамурлук, фатигуабилити, смањена способност концентрације, конвулзије; ретко – ekstrapiramidnye poremećaja (potres, krutost, gipersalivacia, брадикинезија, akathisia, острая дистония), cerebralnu cirkulaciju (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), koordinacija, poremećaji govora, гипочувствительность, поремећаји спавања. У больных шизофренией отмечались поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), neirolepticeski maligni sindrom (хипертермија, крайняя степень ригидности мышц, kršenje svesti, autonomne poremećaje, повышение активности креатинфосфокиназы, ubrzano disanje), напади.

Са урогениталног система: na prijapizam, нарушения эрекции, Anorgasmia, уринарна инконтиненција, поремећај ејакулације.

Iz endokrini sistem: галактореја, гинекомастија, menstrualne nepravilnosti, гипиергликиемииа, гипиерпролактиниемииа, нарушение выработки антидиуретического гормона.

Алергијске реакције: осип, rhinitis, сврабеж, ангиоедем, анафилактицхескии шок.

Laboratorijski pokazatelji: неутропенија, тромбоцитопенија, анемија, гранулоцитопенија, агранулоцитоза, еозинофилииа, леукопениа.

Друго: suvu kožu, hyperpigmentation, фотосензитизације, хиперкератоза, povećao se znoje, прираст, artralgia, mialgia, оштећење вида, Manija, назалне конгестије, krvarenje iz nosa, апнеја за време спавања, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, polydipsia.

Контраиндикације

— повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата, dojenje.

Ц опрез Trebalo bi da označite proizvoda pod sledećim uslovima:

— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

— сердечно-сосудистые заболевания (hronične otkazivanje srca, перенесенный инфаркт миокарда, атриовентрикулиарнаиа блокада);

– hypovolemia;

-Država, предрасполагающие к развитию тахикардии типа “Pirueta” (брадикардија, kršenje elektrolitnogo saldo, сопутствующий прием препаратов, proširenje QT intervala);

-Stimulacija;

— нарушение мозгового кровообращения;

- рејев синдром;

- Епилепсија, судороги в анамнезе;

— опухоль мозга;

— острая передозировка лекарств, zavisnost od droge;

— дисфагия;

-crevna opstrukcija;

- Деца до старости 15 године (ограничено искуство);

- Трудноћа.

Трудноћа и дојење

Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, Ako predviđenu prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Упозорења

Од, что прием Рисполюкса^® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.

При возникновении ортостатической гипотензии, посебно у третману почетку, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполюкса^® должна быть снижена.

При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств, включая Рисполюкс^®.

Рекомендуется постепенная отмена препарата, тк. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (повраћање, мучнина, povećao se znoje, Nesanica).

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, zahtevaju veću pažnju i psihomotornog brzina reakcije.

Предозирати

Симптоми: мамурлук, седация, тахикардија, arterijska Hipotenzija, extrapyramidal simptome, ретко – elongation QT intervala.

Лечење: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, pranje utrobe, примена активног угља и лаксатива, симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно-важных функций организма, при развитии экстрапирамидных симптомов назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Ne postoji određeni protivotrov.

Друг Интерацтионс

Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.

При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень “нейролептической фракции” возрастает незначительно.

Нейролептики усиливают действие алкоголя, antihistaminik drogu, benzodiazepines, lekove, tiranske CNS.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година.

Владимир Андрејевич Диденко

537 6 минута прочитана