Проноран: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije
Активни састојак: Piribedil
Код АТХ: Н04БЦ08
КФГ: Protivoparkinsoničeskij droge – стимулатор допаминергичког преноса у ЦНС
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф07, Г20, Г21, Х35.0, Х53.1, Х53.4, И73.9, И79.2
Код КФУ: 01.14.04
Произвођач: Лес Лаборатоирес Сервиер (Француска)
Проноран: дозни облик, састав и паковање
Pod kontrolom-izdanje tablete, премазан црвен, круг, лентикуларан; дозвољена је блага нехомогеност бојења, степен сјаја и присуство мањих инклузија.
| 1 таб. | |
| пирибедил | 50 мг |
Ексципијенси: магнезијум-стеарат, Povidon, талк, natrijum karmelloza, полисорбат 80, Grimizni bojom (Ponceau 4R), natrijum hidrogen, колоидни силицијум диоксид, Сахароза, Титанијум диоксид, problem beli.
15 Комади. – пликови (2) – поседује картон.
30 Комади. – пликови (1) – поседује картон.
Проноран: фармаколошки ефекат
Protivoparkinsoničeskij droge, агонист рецептора допамина. Продире у крвоток мозга, где се везује за допаминске рецепторе у мозгу, показујући висок афинитет и селективност за рецепторе допамина типа Д2 и Д3.
Механизам деловања пирибедила одређује главна клиничка својства лека за лечење Паркинсонове болести, како на почетку., а у каснијим стадијумима болести са утицајем на све главне моторичке симптоме. Пирибедил, поред деловања на допаминске рецепторе, испољава активност антагониста два главна α-адренергичка рецептора у централном нервном систему. (тип α2А i α2А).
Синергистичко дејство пирибедила, као α антагониста2-адренорецептора и агониста можданих рецептора допамина, је демонстрирано на различитим животињским моделима Паркинсонове болести: дуготрајна употреба пирибедила доводи до развоја мање изражене дискинезије, него леводопа, са сличном ефикасношћу као реверзибилна акинезија, истовремена Паркинсонова болест.
У току фармакодинамских студија код људи, показано је ексцитација допаминергичког типа кортикалне електрогенезе као при буђењу., а током сна са испољавањем клиничке активности у односу на различите функције, контролисан допамином. Ова активност је демонстрирана коришћењем бихејвиоралне или психометријске скале. Показало се, да код здравих добровољаца пирибедил побољшава пажњу и будност, везане за когнитивне задатке.
Ефикасност Пронорана® као монотерапија или у комбинацији са леводопом у лечењу Паркинсонове болести је проучаван у три двоструко слепа испитивања., плацебом контролисана клиничка испитивања (2 студије у поређењу са плацебом и 1 студија у поређењу са бромокриптином). Истраживање је укључивало 1103 пацијент 1-3 етапе на скали Хен анд Иар), 543 од којих је добио Проноран®. Što je prikazano, тај Проноран® доза 150-300 мг/дан је ефикасан на све моторичке симптоме са 30% побољшање на обједињеној скали за процену Паркинсонове болести (УПДРС) ИИИ део (моторни) Za više 7 месеци са монотерапијом и 12 месеци у комбинацији са леводопом. Побољшање дела “активност у свакодневном животу” на скали УПДРС ИИ оцењено је у истим вредностима.
Са монотерапијом, статистички значајан однос пацијената, који захтевају хитан третман леводопом, који је примио пирибедил (16.6%) било мање, него у групи пацијената, плацебо (40.2%).
Присуство допаминских рецептора у судовима доњих екстремитета објашњава вазодилатацијски ефекат пирибедила. (повећава проток крви у судовима доњих екстремитета).
Проноран: фармакокинетика
Апсорпција и дистрибуција
Пирибедил се брзо и скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта и екстензивно се дистрибуира..
Цмаксимум u plazma, ostvaruje se kroz 3-6 х након узимања таблета са контролисаним ослобађањем. Просек везивања за протеине плазме (неповезани разломак је 20-30%), стога је ризик од интеракција лекова када се користи са другим лековима низак.
Метаболизам
Пирибедил се у великој мери метаболише у јетри и излучује се углавном урином.: 75% апсорбованог пирибедила се излучује бубрезима у облику метаболита.
Повлачење
Елиминација пирибедила плазмом је двофазна и састоји се од почетне фазе и друге, спорије фазе., што доводи до одржавања стабилне концентрације пирибедила у крвној плазми дуже од 24 сати. Комбинована фармакокинетичка анализа је показала, taj T1/2 пирибедил након интравенске примене је у просеку 12 х и не зависи од примењене дозе.
Проноран: сведочење
- као додатна симптоматска терапија за хронична когнитивна оштећења и сензорнеуралне дефиците у процесу старења (укљ. poremećaji pažnje i memorije);
- Parkinsonove bolesti kao monotherapy (Kada obrasci, Uglavnom koje uključuju tremorom) или као део комбиноване терапије са леводопом као у почетној, и каснијим стадијумима болести, посебно са формама, укључујући тремор);
- као помоћна симптоматска терапија за интермитентну клаудикацију због облитерирајућих болести артерија доњих екстремитета (Faza II klasifikacija Leriche i Fontaine);
- terapija simptome oftalmiиna bolesti ishemija porekla (укљ. smanjenu izoštrenosti, suћenje u vidokrugu, Smanjite kontrast boja).
Проноран: режим дозирања
Na све индикације (осим Паркинсонове болести) droga imenovan za dozu 50 мг (1 tabela.) 1 време / дан. Ако је потребно, могуће је повећати дозу до 100 мг / дан (о 50 мг 2 пута / дан).
Са Паркинсонова болест у облику монотерапије постављен 150-250 мг / дан (3-5 tablete/dan), podeljena na 3 улаз. Ако је потребно, узимање лека у дози 250 мг се препоручује за узимање 2 таб. о 50 мг ујутру и 2 таб. о 50 мг дан и 1 таб. 50 просечно дневно - 20-30 мг.
Са употреба у комбинацији са леводопом dnevna doza 150 мг (3 tabela.) у 3 улаз.
Приликом избора дозе у случају њеног повећања, препоручује се титрирање дозе, постепено повећавајући за 1 таб. (50 мг) сваки 2 недеље.
Uzmi pilule unutra, Posle jela, Nisam likvidan, Stisnuo 1/2 шоље воде.
Проноран: нуспојаве
Пријављене нежељене реакције приликом узимања пирибедила зависе од дозе и, углавном, повезан са његовом допаминергичком активношћу. Нежељене реакције су умерене, сусрет, углавном, на почетку лечења и нестају након престанка узимања лека.
Приликом узимања лека могу се јавити следеће нежељене реакције.
Из дигестивног система: често (>1/100, <1/10) – мањи гастроинтестинални симптоми (мучнина, повраћање, флатуленција), ове нежељене реакције су реверзибилне када се одабере одговарајућа индивидуална доза. Избор дозе, постепеним повећањем дозе (о 50 мг сваких 2 недеље пре достизања препоручене дозе), доводи до значајног смањења испољавања ових нежељених ефеката.
ЦНС-: често (>1/100, <1/10) – може доћи до конфузије, халуцинације, немир или вртоглавица, нестаје када се лек прекине. Узимање пирибедила је праћено поспаношћу и, у изузетно ретким случајевима, може бити праћено јаком дневном поспаношћу до наглог успављивања..
Кардио-васкуларни систем: ретко (< 1/10 000) – Hipotenzija, ортостатска хипотензија са губитком свести или малаксалошћу или лабилности крвног притиска.
Алергијске реакције: ризик од развоја алергијских реакција на гримизну боју, droge.
Код пацијената са Паркинсоновом болешћу, лечени агонистима допамина, посебно када се узима висока доза лека и у комбинацији са леводопом, зависник од коцкања, повећан либидо и хиперсексуалност, ове манифестације су углавном биле реверзибилне са смањењем дозе или прекидом лечења.
Проноран: Kontraindikacije
- Skupljanje;
- акутни инфаркт миокарда;
- истовремена примена са неуролептицима (Pored klozapin);
- deca starosne dobi do 18 године (u nedostatku podataka);
- преосетљивост преосетљивост на пирибедил и / или помоћне супстанце, u sklopu priprema.
Од, да лек садржи сахарозу, пацијенти са нетолеранцијом на фруктозу, глукоза или галактоза, као и пацијенти са недостатком сахарозе изомалтазе (ретки метаболички поремећај) лек се не препоручује.
Проноран: трудноћа и лактација
Лек се углавном користи код старијих пацијената, за које је мало вероватно да ће затруднети. Показало се, да код мишева пирибедил прелази плацентну баријеру и дистрибуира се у феталним органима.
Због недостатка података, лек се не сме користити током трудноће и дојења..
Проноран: Посебна упутства
Цримсон дие, droge, повећава ризик од алергијске реакције код неких пацијената.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
Неки пацијенти (посебно код пацијената са Паркинсоновом болешћу) током узимања пирибедила, понекад се изненада јавља стање тешке поспаности до наглог успављивања. Ова појава је изузетно ретка, али, поред тога, pacijenti, управљање возилом и/или руковање опремом, захтевају висок степен пажње, треба упозорити на то. Ако дође до таквих реакција, треба размотрити смањење дозе пирибедила или прекид терапије овим леком..
Проноран: предозирања
Симптоми: повраћање (услед дејства пирибедила на зону окидача хеморецептора), lability AD (повећати или смањити), Funkcija DIGESTIVNOG TRAKTA (мучнина, повраћање).
Лечење: Otkaži droge, simptomaticescuu terapija.
Проноран: интеракције лекова
контраиндикована комбинације
Антипсихотици (осим клозапина)
Узајамни антагонизам између антипаркинсоника и антипсихотика
Пацијенти са екстрапирамидним синдромом, узроковано употребом неуролептика, треба дати терапију антихолинергичним лековима и не треба давати допаминергичне антипаркинсонике (због блокирања допаминских рецептора неуролептицима).
Пацијенти са Паркинсоновом болешћу, лечени допаминергичким антипаркинсоницима, и захтевају именовање неуролептика, Леводопу не треба наставити због повећања манифестације менталних болести, као и због блокирања допаминских рецептора неуролептицима.
Треба користити антиеметичке лекове, не изазива екстрапирамидне симптоме.
Проноран: услови издавања из апотека
Droga je dostupna po recept.
Проноран: рокове и услове складиштења
Droge trebalo bi držati podalje od dece. Ne zahteva posebna skladišta uslovi. Рок употребе – 3 година.
