Posaconazole

Код АТХ:
J02AC04

Фармаколошко дејство

Antimycotic sredstva sa protiv gljivica aktivnost na širok spektar. Ingibiruet enzim lanosterol14α-demetilazu (SYR51), Lokova koji je važan bini biosintezu ergosterola, Glavna komponenta zitoplazmaticescoy membrane gljive.

Aktivni protiv patogena od kvasca i gljivica Mycosis, ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, РЕЗИСТЕНТНЫЕ К ФЛУКОНАЗОЛУ, ВОРИКОНАЗОЛУ, ИТРАКОНАЗОЛУ И АМФОТЕРИЦИНУ В.

Активен svim svojim љkloskim отношении грибов рода Candida (Ц. albicans, Ц. glabrata, Ц. krusei, Ц. parapsilosis, Ц. lusitaniae), Грибов рода Aspergillus (А. fumigatus, А. flavus, А. terreus, А. nidulans, А. Niger, А. ustus, А. ochraceus), Absida spp., Cryptococcus neoformans, Немилосрдни кокцидиоиди, Fonsecaea pedrosoi, Хистопласма цапсулатум, Pseudallescheria boydii, Alternariu spp., Exophiala spp., Fusarium spp, Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp, Rhizopus spp.

В экспериментах исследованиях u vitro показана также активность позаконазола hodajuжa отношении следующих микроорганизмов: Рода Candida (Ц. dubliniensis, Ц. famata, Ц. guilliermondii, Ц. lusitaniae, Ц. kefyr. Ц. rugosa, Ц. tropicalis, Ц. zeylanoides, Ц. inconspicua, Ц. lipolytica, Ц. norvegensis, Ц. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Саццхаромицес церевисиае, Yarrowia lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Епидермопхитон флоццосум, Paracoccidioides brasiliensis, Pcedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp, Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp., Iz paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp.. Međutim, u kliničkim su efikasnost i bezbednost pozakonazola u liječenju infekcije, uzrok ovih mikroorganizama, nije studirao..

 

Laboratorija nije bilo moguće dobiti Sandida albicans Isteže, otporna na pozakonazolu. Spontano mutirane laboratorija sojeve Aspergillus fumigatus, pokazivanje smanjena do pozakonazolu, sastao se sa frekvenciju od 1×108 do 1×109. Klinička izoluje Candida albicans i Aspergillus fumigatus sa smanjenim osetljivost na pozakonazolu redak. U tim rijetkim slučajevima, ne postavite jasna zavisnosti između smanjenu osetljivost na pozakonazolu i njene kliničke neefikasnost. Bilo je slučajeva klinička efikasnost pozakonazola mikozah, Trebalo bi da je otporna na azol′nym antimikotikam ili amfotericinu u patogene, protiv koga posaconazole je bio aktivan in-vitro. Kriterijumi za klinički značaj u vitro osetljivost pečurke da pozakonazolu nije instaliran.

Фармакокинетика

Апсорпције

Usisni trajanje je pozakonazola selidbe 3-5 не. Posaconazole je različite linearni farmakokinetika prilikom prijema jedan ili više puta u dozama do 800 мг. U dozama više od 800 mg/povećanje farmakokineticeskih indikatori ne dođe. Promena pH ispiranje sadržaja ne utiče na selidbe pozakonazola. U poređenju sa prijemom od prandial, AUC pozakonazola za prijem sa malo masnoće hranu ili aditivi u hrani (14 g masti) povećao približno 2.6 пута, i kada se uzimaju sa masne hrane (око 50 g masti) – у 4 пута.

Dnevna doza dve divizije prijem (о 400 мг) vodi do povećanog farmakokineticeskih indikatora u 184% u poređenju sa jednim prijem 800 мг.

Додјела

Posaconazole je visoko Vd (1774 Ја), To ukazuje na značajne distribuciju u tkiva. Везивање за протеине плазме (Uglavnom albuminami) – више 98%. Ravnoteži, ostvaruje se kroz 7-10 Ponudio bih ti Patrljke ponovio prijem.

Метаболизам

Aktivni cirkulaciju metabolite Posaconazole obrazaca, i to je malo verovatno, da svoju koncentraciju menja pod uticajem inhibitore od CYP450 Isoenzymes. Broj razmenjuje metabolite činili glavninu pozakonazola glûkuronidnye na trieni i mali procenat od metabolite, uz učešće modifikovao CYP450 isoenzymes.

Повлачење

Posaconazole je polako cak iz tela, Prosečna T1/2 je 35 не (20-66 не), i ukupni odobrenje 32 /. Napisati uglavnom kroz creva (77%), у чему 66% padne na nemontiranih supstanca. Bubrega klirens je otprilike 14% (Originalna supstanca je manje od 0.2%). Izlučivanje bubrege i kroz želudac u obliku metabolite je približno 17% оф тхе примењене дозе.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Nakon primene pozakonazola u dnevna doza 800 мг, podeljen na nekoliko prijemi, koncentraciju plazme kod pacijenata starosne dobi 8-17 godina može da se poredi sa nivoima u pacijenata starosne dobi 18-64 године (у просеку, 776 Ng/ml i 817 Ng/ml, odnosno). Pharmacokinetic podatke za decu ispod 8 godina nije dostupna.

Stariji ljudi su do povećanja u Cmax 26% i AUC od strane 29% u poređenju sa osoba starosne dobi 18-45 године. Međutim, u kliničke studije pozakonazola bezbednosti indikatora u mlade ljude i starost pod sličnim. Stoga, doza korekcije na osnovu doba nije potrebna.

Pharmacokinetics pozakonazola nije zavisna od sexa.

Istakao je mala (од 16%) smanjenje AUC i Cmax pozakonazola među crncima u odnosu na caucasoids. Doza korekcije u zavisnosti od rase nije potrebna.

Jednokratna upotreba pozakonazola otkazivanja bubrega blagi nije uticalo na farmakokinetiku droge, Stoga, korekcije doza za pacijente u ovoj kategoriji ne zahteva. Kod pacijenata sa ozbiljnim bubrega deficit, AUC pozakonazola snažno razlikuje (koeficijent varijacije 96%) u poređenju sa ostalim pacijentima sa bubrega deficit (koeficijent varijacije <40%). Међутим,, Jer pozakonazola klirens bubrega je zanemarljiv, Nije verovatno, da ozbiljne bubrega utiče na farmakokinetiku droge, Stoga, doza korekcija nije potrebna u ovom slučaju.

Kod pacijenata sa jetre deficit posmatrane povećanje T1/2 (26.6, 35.3 и 46.1 h za otkazivanje jetre svetlo, umereni i teških dete-Pju klasifikacije odnosno), u poređenju sa pacijentima sa normalne funkcije jetre. S obzirom na ograničene podatke pharmacokinetic preporuke za korekciju doze kod pacijenata sa jetre deficit nisu razvijeni.

Индикације

Tretiranje gljivica invazivne infekcije, Nakon * amfotericinu u, itrakonazolu ili Flukonazol, ili u odbacivanju ove lekove: invazivna candidiasis, candidiasis jednjaka, invazivna Aspergilozu, zigomikoz (mukormikoz), Kriptokoke, Fusarium Иeћnjo bolest, hromomikoz, eumycetoma, kokcidioidoz.

Postupanje prema oropharyngeal candidiasis – prvog reda terapije kod pacijenata sa ozbiljne bolesti ili sa smanjenim imunitetom, Ne očekuje se će imati značajan uticaj na korišćenje droga za lokalnu radnju.

Profilaksi gljivica invazivne infekcije dok snižava imunitet i povećan rizik od takve infekcije u hematološke pacijente sa produžena neutropenia zbog hemoterapije; Primaoci transplantacije hematopoetskih matičnih ćelija, primanje visokih doza immunosulressorov.

* Refrakternost′û se smatra progresije infekcije ili Nedovoljan napredak nakon tretmana, stanje pacijenta tokom u 7 дани (u kandidemy – за 3 дани, 4-8 jednjaka – за 14 дани, druge oblike invazivne candidiasis-7 dana).

Режим дозирања

Za tretiranje invazivne gljiviиna infekcija imenuje 400 мг 2 Пацијенти, koji ne mogu da razgovaram sa njim, sa hranom ili aditivi u hrani, Preporučujemo da dodelite 200 мг 4 Trajanje terapije zavisi od ozbiljnost ranije bolesti pacijenta, ozbiljnost HIV i efektivnosti tretmana.

Za tretiranje Candida je prepisao orofaringeal′nsgo prvog dana liječenja 200 мг 1 puta / (indukcioni dozu), zatim na 100 мг 1 vreme / u narednih 13 дани.

Za tretiranje oropharyngeal candidiasis, refrakternogo da itrakonazopu i/ili Flukonazol upravlja 400 мг 2 Trajanje terapije zavisi od ozbiljnost ranije bolesti pacijenta, i efektivnosti tretmana.

Povećajte dozu pozakonazola preko 800 mg / ne povećava efikasnost liječenja.

Za sprečavanje infekcije invazivne gljivica imenuje 200 мг 3 Profilaksa trajanje zavisi od trajanja neutropenia od hematological pacijenata ili ozbiljnost imunosupresija u primaoci graft hematopoetskih matičnih ćelija. Pacijenti sa akutne mieloidnym leukemije ili mielodisplastičeskim sindrom profilaksa treba da počne u roku od nekoliko dana pre nego što je očekivani početak neutropenia i nastavlja se 7 nekoliko dana nakon povećanja broja neutrofila na nivo od više od 500/μl.

Kršenje bubrega dozu korekcija nije potrebna.

Pharmacokinetic podataka na primjenu pozakonazola kršenje jetre su ograničeni, Stoga su preporuke za korekcije doza u ovoj grupi pacijenata nije dizajnirana. Mali broj pacijenata sa smanjene funkcije jetre, bilo je povećanje na T1/2 pozakonazola.

Droga treba uzeti sa hranom. Пацијенти, Ko ne može da usaglasi uzimati lijek sa uobičajena hrana, da biste poboljšali apsorpciju pozakonazola biti uzeta concomitantly uzimanje tečni nutraceutical.

Нуспојаве

Najviše često – мучнина (6%) i boli me glava (6%).

Učestalost nuspojave: често (>1/100, <1/10), понекад (>1/1000, <1/100), ретко (>1/10000, <1/1000).

Фром тхе хематопоетског система: често – неутропенија; понекад – тромбоцитопенија, леукопениа, анемија, еозинофилииа, Limfadenopatija; ретко – хемолитиц уремиц синдром, trombotičeskaâ Thrombocytopenic Purpura, панцитопенија, крварење (Nije naveden).

Из крви система коагулације: ретко – ljudski sluznice (Nije naveden).

Iz endokrini sistem: ретко – kriza, smanjenje nivoa gonadotropins.

Са централног и периферног нервног система: често – Seжate, вртоглавица, мамурлук, главобоља; понекад – конвулзије, neuropatiju, гипестезииа, potres; ретко – несвестица, encefalopatija, perifernu neuropatiju, psihoza, депресија.

Iz senzornih organa: понекад – zamagljen vid; ретко – zbog diplopije, сцотома (defekt vida), oštećenje sluha.

Кардио-васкуларни систем: понекад – dodatno produžava QTc interval/QT, promjene na ECG, Uvek to, podizanje ili spuštanje u pakao; ретко – Tipovi ventrikularne aritmije “Pirueta”, Iznenadna smrt, ventrikularna tahikardija, bledunjavi i srčane, застој срца, инфаркт миокарда, cerebralnu cirkulaciju, plućna embolija, тромбозе дубоких вена (Nije naveden).

Респираторни систем: ретко – plućna hipertenzija, Intersticijalni upalu pluća, Pneumonitis.

Из дигестивног система: често – повраћање, мучнина, бол у трбуху, дијареја, диспепсија, флатуленција, сува уста, абдомена надутост, анорексија, pojačana aktivnost ALT, ČIN, Алкална фосфатаза, GGT-A, povecanjem bilirubin u krvi; понекад – панкреатитис, oštetiti da hepatocytes, udubljenja mokar; ретко – gastrointestinalni krvarenje, opstrukcija creva, Otkazivanje jetre, Cholestatic hepatitisa, Cholestasis, hepatosplenomegaly, jetre nežnosti, asteriksis (jetre podrhtavanje).

Дерматолошки реакције: често – осип; понекад – alopecija; ретко – osip.

На делу мишићно-коштаног система: понекад – бол у леђима.

Фром тхе уринарног система: понекад – akutnog otkazivanja bubrega, ренал фаилуре, povećanje od seruma kreatinin; ретко – интерстицијски нефритис, Cevasti bubrega acidozu.

На делу репродуктивног система: понекад – menstrualne nepravilnosti; ретко – Bol u grudima.

Друго: често – грозница, umor, umor; понекад – оток, слабост, бол, дрхтавица, слабост; ретко – oticanje jezika, отицање лица.

Алергијске реакције: понекад – анафилактицхеские реакције; ретко – Стевенс-Јохнсонов синдром, reakcije preosetljivosti.

Из лабораторије параметрима: често – kršenje elektrolitnogo saldo; понекад – гипиергликиемииа.

Контраиндикације

Kombinovane upotrebe ergotamin kromatografiju (u vezi sa rizik od povećanja koncentracija u krvi i na kromatografiju lpv ergotizma); kombinovanu upotrebu sa CYP3A4 Odredićemo – terfenadine, astemizolom, cizapridom, pimozidom, galofantrinom ili hinidine (u vezi sa rizik od povećanja koncentracija aktivnih supstanci u krvi, dodatno produžava QTc interval i kasnije, У ретким случајевима,, razvoj ventrikularne aritmije tipova “Pirueta”; kombinovane upotrebe prepreke za inhibitore reductase HMG-CoA – simvastatinom, lovastatinom i atorvastatin je prikladno (u vezi sa rizik od povećanja koncentracije ove droge u krvi i rabdomioliza); preosetljivost na pozakonazolu.

Da budete oprezni u slučaju preosetljivosti da druge azol′nym jedinjenja u istoriji, Ozbiljno kršenje jetre, stečeni ili stečena QTc interval oznaka tipa datoteke, kardiomiopatija (posebno u kombinaciji sa otkazivanje srca), sa Sinusna bradikardija, Kada je dijagnoza šakama arrhythmias, zajednički ulaz sa drogom, QTc interval proširenja (Pored navedenih), u vezi sa povećanim rizikom od srčane arrhythmias.

Трудноћа и дојење

Informacije o bezbednosti od pozakonazola u trudnoći i laktaciji nije dovoljno. Употреба лека током трудноће је могуће само у случају, када је намењена користи за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус. Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji ako odluči o prestanku dojenja.

Eksperimentalne studije na životinjama otkrili toksični efekti droge na voće. Posaconazole mokraжom sa mlekom od Sisacke pacova.

Упозорења

Tretman može početi, Ne čekajući da dobije rezultate mikrobiološka istraživanja, Međutim, nakon primanja ih treba napraviti adekvatne korekcije terapije protiv gljivica.

Informacije o krst osetljivosti između pozakonazolom i drugi protiv gljivica azole jedinjenje ne, Međutim, moramo biti oprezni kod pacijenta pozakonazola sastanak sa preosetljivosti na drugi azolam.

U kliničke studije su bile snimljene poruke od jetre (на пример, laka do umerene pojačana aktivnost ALT, ČIN, ALPA i ukupno bilirubin u serumu) Tokom tretmana pozakonazolom. Ove reakcije posmatrane, углавном, kod pacijenata sa pozadinom ozbiljne bolesti (на пример, oncohematologic) i oni nisu bili razlog za prestanak terapije. Poboljšanje funkcionalnih testova jetre je reverzibilna a prestala je nakon o prestanku terapije, i u nekim slučajevima svedok Normalizacija funkcionalnog pokazatelji uoči prestanak terapije.

Budite oprezni kada prepisivanje pozakonazola pacijenata sa teška kršenja jetre. U ovih pacijenata produћeni na T1/2 pozakonazola mogao da poveća svoje aktivnosti. Пацијенти, sa pozakonazolom terapijom posmatrane jetru prema laboratorijskim studijama, Trebalo bi da bude pod nadzorom kliničkog razvoja za sprečavanje ozbiljnije jetru. Monitoring treba da uključi laboratorija praćenje funkcije jetre (посебно, Određivanje nivoa ALT, ČIN, ALPA i ukupno bilirubin u serumu).

Trebalo bi da nadgleda elektrolitny saldo, posebno kalijum sadržaja, magnezijum i kalcijum, i, ako je potrebno,, izvršite odgovarajuće ispravke pre i tokom terapije, pozakonazolom.

Podaci na pharmacokinetics droge kod pacijenata sa GASTROINTESTINALNI disfunkcije, To bi moglo dovesti do smanjenja koncentracija pozakonazola u krvi (на пример, Ne podnosim laktozu ili povraćanje), ograničen. Takvih pacijenata treba da bude pažljivo posmatrana za pravovremeno identifikaciju mogućih intenziviranje gljiviиna infekcija.

Употреба у педијатрији.

Efikasnost i sigurnost pozakonazola kod dece uzrasta do 13 godine nisu instalirane.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Podaci na uticaj pozakonazola na mogućnost da vozi i drugi mehanizmi nisu dostupne.

Предозирати

Пацијенти, primanje posaconazole u dozama do 1600 mg /, Ne otkriva dodatne negativne reakcije u poređenju sa onima, Ko je primio niže doze. Predoziranje je registrovan jedan pacijent, Ko je uzeo drogu 1200 мг 2 за 3 дани. Neželjene reakcije, povezane sa predoziranje, Ovaj pacijent se primenjuje.

Posaconazole nije prikazan tokom hemodijalizu.

Друг Интерацтионс

Posaconazole je metabolišu glukuronirovania UDF (neutralizovali sredstvo reakcija faza II) i da je na podlozi za skidanje p-glikoproteini u vitro. Тако, inhibitore (укљ. Verapamil, циклоспорин, quinidine, clarithromycin, erythromycin itd.) ili inductors (укљ. Рифампицин, рифабутина, Neki anti-convulsants.) Ova metabolička staza može povećati ili smanjiti, односно, Koncentracija pozakonazola u plazma.

Èfavirenz (400 мг 1 puta /) smanjuje Cmax i AUC od pozakonazola na 45% и 50% односно, Zbog toga, trebalo bi da izbegavate upotrebu ove droge.

Rifabutin (300 мг 1 puta /) smanjuje Cmax i AUC od pozakonazola na 57% и 51 % односно. Posaconazole povećava Cmax i AUC rifabutin u 31 % и 72% односно. Izbegavajte korišćenje pozakonazola i rifabutin ili sličnim inductors (на пример, rifampicin), Ako se koristi od zajedničke aplikacije ne premaši njegov rizik za datog pacijenta. Kada ove droge se savetuje da pažljivo prati krv formulu i prisustvo nuspojave, povezane sa visoke koncentracije rifabutin (на пример, Sajtu).

Фенитоин (200 мг 1 puta /) smanjuje Cmax i AUC od pozakonazola na 41 % и 50% односно. Izbegavajte korišćenje pozakonazola i fenitoina ili sličnim inductors (на пример, Carbamazepina, Fenobarbital, primidona), Ako se koristi od zajedničke aplikacije ne premaši njegov rizik za datog pacijenta.

Moguće smanjenje Cmax i AUC pozakonazola za 39%, Ako zatvarate da pozakonazola sa cimetidine (400 мг 2). Ovo je zbog smanjenja selidbe, Verovatno u vezi sa smanjenjem ispiranje kiselost. Uticaj drugih H2 receptora protivnika ili Proton pump inhibitore, smanjiti kiselost od soka za nekoliko sati, Koncentracija pozakonazola u plazma nije poznato, Međutim, zbog smanjenja verovatno bioraspoloživošću od pozakonazola bi trebalo da, могуће, Izbegavajte kombinovanu upotrebu sa ove droge.

Posaconazole je ometaи CYP3A4 i, Ako pacijent već uzima drogu, metaboliziruûŝiesâ uz učešće izofermenta ovo, u posaconazole treba koristiti samo, Kada prednostima zajedničke terapija nije veći od rizika za pacijenta.

Uvod pozakonazola dozu 200 мг 1 put/povećanja koncentracija Midazolam – CYP3A4 supstratom – од 83% Posle je na/u predstavljanju to. Moramo biti oprezni u zajednički sastanak i pozakonazola drogu., Da li izofermenta CYP3A4 Odredićemo, Input/u, Možda ćete morati da smanji dozu iz prošlosti. Uticaj pozakonazola na koncentracija CYP3A4 Odredićemo u plazmu tokom njihove oralne Uvod nije poznato, Ali možete očekivati, da će biti mnogo više izgovara, od tada u/s uvođenje Odredićemo. Ako se koristi sa posaconazole oralna CYP3A4 Odredićemo, da sa povećanjem koncentracija u plazmu može izazvati ozbiljne nepovoljne događaje, Treba pažljivo da nadgledate njihova koncentracija u krvi i monitor mogućih negativnih događajima, ако је неопходно, Smanjite dozu.

Moramo biti oprezni prilikom primene benzodiazepines, koje su metabolišu CYP3A4 izofermentom.

Kombinovane upotrebe terfenadine, astemizola, cisapride, pimozida, galofantrina ili hinidina sa pozakonazolom pulta, тк. može dovesti do povećanja koncentracije ove droge u plazma, sa narednim elongation QT interval i, У ретким случајевима,, razvoj ventrikularne aritmije tipova “Pirueta”.

Posaconazole može značajno da poveća koncentracija u krvi prepreke za inhibitore reductase HMG-CoA (на пример, simvastatin, lovastatin i atorvastatin), koje su metabolišu CYP3A4 izofermentom. Tokom tretmana pozakonazolom primanje prepreke za inhibitore HMG-CoA reductase treba da se obustavi, Zato što je veća koncentracija ovih supstanci u krvi povezane sa razvojem boljelo.

Kada se podgreje upotreba pozakonazolom preporučuje se da često prati prisustvo negativnih i otrovno reakcije, povezana sa aktivnošću od lekovi (на пример, diltiazem, Verapamil, Nemamo ga viљe, nizoldipin), и, ако је неопходно, prilagoditi dozu od ove droge,

Jer inhibatore proteaze HIV-a su Odredićemo izofermenta CYP3A4, Možete očekivati, taj posaconazole povećava se njihova koncentracija u krvi. Primena pozakonazola u zdravih dobrovoljaca (400 мг 2 за 7 дани) povećava Cmax i AUC od atazanavir (300 мг 1 put / tokom 7 дани) u proseku u na 2.6 vremenima i 3.7 odnosno puta. Primena pozakonazola u zdravih dobrovoljaca (400 мг 2 за 7 дани) povećava Cmax i AUC od atazanavir, u manjoj meri, sa zajedničkim sastankom sa ritonavir (300 mg i atazanavir 100 mg ritonavir 1 put / tokom 7 дани) – u proseku u na 1.5 vremenima i 2.5 odnosno puta. Пацијенти, uzimanje ove droge zajedno sa pozakonazolom, Trebao bi biti ispod oprezan klinički nadzor za identifikaciju mogućih toksični reakcije.

Non-nucleoside reverzna transkriptaza inhibitore izofermenta Odredićemo su SYRZA4. Možete očekivati, to povećava njihovu koncentracije posaconazole. Пацијенти, uzimanje ove droge zajedno sa pozakonazolom, Trebao bi biti ispod oprezan klinički nadzor za identifikaciju mogućih toksični reakcije.

Posaconazole može da poveća koncentracija krvi kromatografiju lpv (ergotamine i digidroergotamina), To može da dovede do trovanje – èrgotizmu (zajedničkog apliciranja pulta).

Posaconazole može da poveća koncentracija u krvi Vinča kromatografiju (на пример, vincristin i vinblastine), To može da izazove neurotoksinima reakcije (Izbegavajte deljenje). Ako je potrebno, upotreba ove droge se preporučuje da se prilagodi dozu Vinča alkaloid.

Пацијенти, srce Transplanter pacijenata i primanje stabilna doza Ciklosporina, posaconazole povećava koncentracija Ciklosporina u krvi, To zahteva da smanji dozu. Studije na klinička efikasnost, bilo je dokumentovana slučaja ozbiljne nuspojave, uzrokovano povećanje koncentracija Ciklosporina u krvi, uključujući nefrotoksicskie reakciju i jedan slučaj je fatalno lejkoèncefalopatii. Za nadgledanje nivo Ciklosporina u krvi pre pokretanja tretman pozakonazolom, tokom i nakon tretmana, Adaptacija, ако је неопходно, doza Ciklosporina.

Posaconazole povećava Cmax i AUC od Tacrolimus (jednu dozu – 0.05 mg/kg telesne težine) од 121% и 358% односно. Studije na efikasnost slučajeva koji su registrovani u razvoju interakcija klinički značajna droge, koji zahteva hospitalizacija i/ili korištenja pozakonazola. Imenovanje pozakonazola pacijente, Primanje Tacrolimus, Poslednja doza moraju se smanjiti. (на пример, у 1/3 iz trenutnog dozu). Nakon početka zajednička upotreba droge i upotreba pozakonazola treba pažljivo da nadgledate nivo Tacrolimus u krvi i, ако је неопходно, prilagoditi dozu.

Primena pozakonazola u zdravih dobrovoljaca (400 мг 2 за 16 дани) povećava Cmax i AUC od sirolimusa (2 мг 1 puta /) u proseku u na 6.7 puta i 8.9 odnosno puta.

Zajedno sa imenovanje sirolimusom, Poslednja doza moraju se smanjiti. (на пример, у 1/10 iz prihvaćene dozu). Često mora da nadgleda koncentracija sirolimusa u krvi. Preporučuje se da vas pratiti nivo sirolimusa u krvi pre pokretanja tretman pozakonazolom, tokom i nakon tretmana, ispravljanje, ако је неопходно, doza sirolimusa.

Kliničke studije su pokazale nedostatak klinički značajne interakcije od znaš, lamivudine, ritonavir i indinavir sa pozakonazolom, Stoga kada ispravlja svoju dozu nije potrebna.

Познат, da je uvođenje azoles u pratnji je povećanje od Digoxin. Stoga, posaconazole takođe može da poveća koncentracija Digoxin u krvi, u vezi sa kojima, Trebalo bi da pratite svoj nivo sa zajedničkom uvod sa pozakonazolom i istovremeni terapija.

Zdrave dobrovoljce kada glipizide i pozakonazola, smanjila je koncentracije glukoze. Za nadgledanje nivo glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes MELITUSU, primanje sulfonylureas droge i posaconazole.

Kad pregleda kombinacije pozakonazola sa kaspofunginom ili amfoteritinom b in-vitro i vivo ili skoro nisu pokazali antagonizam antimycotic droge, u nekim slučajevima, istakao je aditiv efekat. Klinički značaj rezultata ove studije nije definisan.

Дугме за повратак на врх