ПЕКТРОЛ®

Активни састојак: Изосорʙида мононитрат
Код АТХ: Ц01ДА14
КФГ: ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ВАЗОДИЛАТАТОР. Antianginalny proizvoda
ИЦД-10 кодова (сведочење): и20, Ja 50.0
Код КФУ: 01.06.01.01.03
Произвођач: KRKA d. d. (Slovenija)

Дозни облик, састав и паковање

Tablete produži akciju, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круг, malo bikonveksni, sa natpis “IM40” na jednoj strani je, с возможными вкраплениями.

Ексципијенси: хипромелозе, vosak vosak, стеариновая кислота очищенная, лактоза монохидрат, магнезијум-стеарат, кремния диоксид очищенный, талк, Титанијум диоксид, макрогол 4000, црвени оксид гвожђа боја.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Tablete produži akciju, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Ovalni, malo bikonveksni, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” na jednoj strani je, с возможными вкраплениями.

Ексципијенси: хипромелозе, vosak vosak, стеариновая кислота очищенная, лактоза монохидрат, магнезијум-стеарат, кремния диоксид очищенный, талк, Титанијум диоксид, макрогол 4000, црвени оксид гвожђа боја.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (postnagruzku). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 не.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Ц_{максимум} u plazma (100 нг / мл) постигнуто 30 minuta nakon usisnog.

Обладает абсолютной биодоступностью – око 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Связывается с белками плазмы крови на 5%.

Метаболизам и излучивање

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс – 115 мл / мин.

Т._1/2 je iz 4 у 10 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Индикације

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

-hronične otkazivanje srca (na terapiji je kombinacija).

Режим дозирања

Tablete treba uzeti unutar, Posle jela, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 време / дан (ujutro). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 пута / дан.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 пута / дан.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 пута / дан (1 таб. утром и вторую приблизительно через 7 не). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 не.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: “нитратная” главобоља, вртоглавица, преходящая гиперемия кожи лица, oseća vaš pritisak, тахикардија, изражена смањење крвног притиска; У ретким случајевима, – jačanje poteza (парадоксална реакција), Skupljanje ortostaticeski.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сува уста.

ЦНС-: скованности, мамурлук, zamagljen vid, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (посебно у третману почетку); У ретким случајевима, – ishemija mozga.

Дерматолошки реакције: осип, у неким случајевима – ексфолиативни дерматитис.

Друго: razvoj tolerancije (укљ. перекрестной к другим нитратам).

Контраиндикације

— артериальная гипотензия и гиповолемия (ispod sistolicescoe ad 100 мм.ж.с, диастолическое АД ниже 60 мм.ж.с, центральное венозное давление ниже 4-5 мм.ж.с);

-iznenadnog zastoja srca;

-šok;

— сосудистый коллапс;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Акутни инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

-bolesti, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (укљ. числе геморрагический инсульт, kraniocerebralnog traume);

- Дојење;

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

Ц опрез следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, thyrotoxicosis, гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), выраженной почечной недостаточности, Otkazivanje jetre (риск развития метгемоглобинемии), kao i pacijenata.

Трудноћа и дојење

Aplikacija trudnoće je moguće samo u slučajevima, када је намењена користи за мајку превазилази потенцијални ризик за фетус или дете.

Ако је потребно, именовање током лактације дојења треба прекинути.

Упозорења

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (мање 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Када пребацујете пацијенте, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Познат, да 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Употреба у педијатрији

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Предозирати

Симптоми: главобоља, вртоглавица, Otkucaji srca, хипертермија, дермахемиа, Свеатинг, мучнина, повраћање, дијареја, метхемоглобинемија (цијаноза, аноксия), гиперпноэ, диспнеја, брадикардија, конвулзије, смањена способност концентрације, povećani intrakranijalni pritisak, Skupljanje, несвестица, парализа, кома.

Лечење: pranje utrobe, при метгемоглобинемии – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 господин, Ја / 1% rešenje o metilen 1-2 мг / кг; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Друг Интерацтионс

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (Neurolepticima), Tricikliиki antidepresivi, novokainamidom, etanol, hinidine, Beta-adrenoblokatorami, Калцијум канал блокатори спор, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, sa muљkarcem, blokiranje sporo kalcijum kanale (укљ. Verapamil, Nemamo ga viљe), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, Alfa-adrenoblokatorov (укљ. Dihydroergotamine) можда снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардија, Prekomerna snižavanje ad).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (укљ. Атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенти, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце на температури која не прелази 25 ° Ц. Рок употребе – 3 година.