Peginterferon Alfa-2A

Код АТХ:
L03AB11

Фармаколошко дејство

Иммуномодулятор с противовирусным действием. Представља пегилирани интерферон алфа-2а, формирана коњугацијом ПЕГ-а (бис-монометоксиполиетиленгликол) с интерфероном альфа-2а.

Интерферон альфа-2а производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и является производным продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона, введенного и экспрессирующегося в клетках Escherichia coli.

Интерфероны связываются со специфическими рецепторами на поверхности клеток, запуская сложный внутриклеточный сигнальный механизм и быструю активацию транскрипции генов. Стимулированные интерфероном гены модулируют многие биологические эффекты, включая ингибирование вирусной репликации в инфицированных клетках, подавление пролиферации клеток и иммуномодуляцию.

В клинических исследованиях эффективен при лечении больных хроническим гепатитом С (укљ. с компенсированным циррозом печени).

Фармакокинетика

Podaci nisu dostupni.

Индикације

Хронический гепатит С без цирроза или с компенсированным циррозом (klasa i na skali dete-Pju) kod odraslih (в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином в качестве терапии первой линии).

Режим дозирања

Вводят п/к. В зависимости от клинической ситуации рекомендуемая доза составляет 45-180 г 1 Jednom nedeljno n/a.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: често – umor, мамурлук, oštećenog memorije, Seжate, ukus senzacije, слабост, gipestesia, potres, алармни, promene raspolozenja, nervoza, agresivnost; у неким случајевима – proboj ponašanja (укљ. суицидальную настроенность и суицидальные попытки), perifernu neuropatiju; описаны случаи кровоизлияния в мозг.

Респираторни систем: често – кашаљ, даха, bol u grlu, nasopharyngitis; в отдельных случаях – пневмония, интерстициальный пневмонит с летальным исходом.

Из дигестивног система: често – сува уста, krvarenje desni, Ulcerozni Stomatitis; в отдельных случаях – нарушение функции печени, Debeli degeneraciju jetre, cholangitis, erosivno-azwenne poraz, gastrointestinalni krvarenje, обратимые реакции со стороны поджелудочной железы (на пример, повышение активности амилазы и липазы без болей или с болями в животе).

Кардио-васкуларни систем: часто – сердцебиение; в отдельных случаях – аритмии, Endokarditis, embolija pluжnu arteriju.

Фром тхе хематопоетског система: возможны нейтропения, леукопениа, тромбоцитопенија.

Од поглед органа: често – замагљен вид, zapaljiva oboljenja oka; у неким случајевима – чиреви рожнице,

Од метаболизма: често – povećao se znoje (укљ. ноћу); возможны клинически значимые изменения лабораторных показателей функции щитовидной железы; у неким случајевима – дијабетес мелитус.

Дерматолошки реакције: често – дерматитис, осип, suvu kožu, фотосензитизације.

Из тела у целини: често – губитак тежине, бол у грудима, grippopodobnyy sindrom, слабост, дрхтавица.

Друго: често – smanjeni libido, plimu i oseku, grиevi mišića, Бол у врату; у неким случајевима – аутоиммунные реакции, инфекција, кома, Miozitis.

Контраиндикације

Autoimuni hepatitis; декомпенсированные заболевания печени (klase b i c na skali od dete-Pju) до или во время лечения, Hypo- или гипертиреоз, декомпенсированный сахарный диабет, gipercreatininemia (više od 1.5 пута УЛН), deca starosne dobi do 3 године, повышенная чувствительность к интерферонам альфа, к продуктам жизнедеятельности Escherichia coli, к полиэтиленгликолю.

Трудноћа и дојење

Безопасность применения при беременности не установлена. Применение возможно только в случаях, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Непознат, выделяется ли пегинтерферон альфа-2а с грудным молоком, поэтому с осторожностью применять в период лактации.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует пользоваться надежными методами контрацепции.

Pilot studija pokazala, что при введении пегинтерферона альфа-2а (как и других интерферонов альфа) самкам обезьян отмечалось удлинение менструального цикла, сопровождавшееся снижением и более поздним наступлением максимальных концентраций 17β-эстрадиола и прогестерона. После окончания применения менструальный цикл нормализовался. Введение интерферона альфа-2а в дозах до 25 млн.ЕД/кг/сут в течение 5 мес не влияло на фертильность самцов макак-резус.

Тератогенные эффекты не изучены. Применение интерферона альфа-2а приводило к достоверному увеличению числа спонтанных абортов у макак-резус. У потомства, рожденного в срок, каких-либо тератогенных эффектов не отмечалось.

Упозорења

Применять под наблюдением квалифицированного врача, имеющего опыт применения подобных лекарственных средств.

С осторожностью применять у пациентов с депрессией в анамнезе, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, autoimune bolesti, Psorijaza, нейтропении менее 1500/мкл, тромбоцитопения менее 90 000/Ја, Hb менее 10 g/dl, одновременно с миелотоксичными препаратами.

Монотерапия показана в случае непереносимости или наличии противопоказаний к рибавирину. Эффективность и безопасность у детей и подростков в возрасте до 18 године, а также эффективность монотерапии или комбинации с рибавирином у больных после трансплантации печени или других органов, у пациентов с сопутствующим инфицированием ВИЧ или вирусом гепатита В не установлены.

Если на фоне терапии нарушения функции щитовидной железы не поддаются адекватной коррекции, пегинтерферон альфа-2a следует отменить.

При развитии анафилактоидных реакций пегинтерферон альфа-2a следует отменить и назначить соответствующую медикаментозную терапию.

При возникновении персистирующих или нарастающих легочных инфильтратов или нарушений функции легких пегинтерферон альфа-2a следует отменить.

До начала терапии необходимо провести стандартные общие клинические и биохимические анализы крови. В ходе терапии общие клинические анализы крови необходимо повторять каждые 2 недеље, а биохимические – каждые 4 недеље; периодически следует проводить дополнительные анализы.

Треба узети у обзир, что проведение терапии возможно только при следующих лабораторных показателях: broj trombociti >90 000 ćelije/µl (у больных с циррозом или переходом в цирроз – >75 000 ćelije/µl), апсолутни број неутрофила >1500 ćelije/µl, уровень креатинина в сыворотке менее, nego unutra 1.5 раза выше верхней границы нормы, концентрации ТТГ и Т4 в пределах нормы (или при адекватном контроле функции щитовидной железы).

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 godine nisu instalirane.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Пацијенти, у которых развивается головокружение, мамурлук, спутанность сознания и слабость, не должны заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (может потребоваться коррекция дозы теофиллина).