НОРМОДИПИН

Активни састојак: Amlodipine
Код АТХ: C08CA01
КФГ: Blokator kalcijum kanale
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20, (I) 20.1
Код КФУ: 01.03.02
Произвођач: ГЕДЕОН Рихтер доо. (Мађарска)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете бели или скоро бели, лентикуларан, продолговато-округлой формы, sa graviranje “5” na jednoj strani je.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, kalcijum hidrogen fosfata anhidrozne, sodium skroba glycolate tip je, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Таблете бели или скоро бели, лентикуларан, продолговато-округлой формы, sa graviranje “10” на једној страни и у опасности – na drugoj.

Ексципијенси: микрокристална целулоза, kalcijum hidrogen fosfata anhidrozne, sodium skroba glycolate tip je, магнезијум-стеарат.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Blokator sporo kalcijum kanale, izvedenog digidropiridina. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов сосудистой стенки. Как периферический вазодилататор оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В результате селективной связи с дигидропиридиновыми рецепторами и блокирования кальциевых каналов уменьшает чрезмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и в гладкомышечные клетки сосудов (efekat, оказываемый на гладкую мускулатуру сосудов, более выражен).

Противоишемическое, антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. Снижая ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, smanjuje treba srce kiseonika, sprečava razvoj ishemijske bolesti (укљ. вызванных курением) и восстанавливает кровообращение в них, увеличивает снабжение миокарда кислородом (posebno sa vasospastic angine). У больных стенокардией суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке: замедляется развитие ангинозного приступа и образование ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине. При стенокардии, протекающей с нормальным АД, не вызывает его существенного изменения.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, i nosi dozozawisimy prirode. U pitanju 1 доза Нормодипина^® обеспечивает продолжительное снижение АД (за 24 не) u situaciji pacijenta, laganje, a stajao. Снижение АД в клинически значимой степени не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС и уровня катехоламинов в крови. В связи с постепенным развитием эффекта (2-4 не) не вызывает резкого снижения АД и ортостатической гипотензии.

Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка и толерантности к физической нагрузке. Smanjuje stepen levo Ventrikularna Hipertrofija miokarda, pruža antiateroskleroticescoe i cardioprotective efekat u IBS. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, препятствует агрегации тромбоцитов, povećava brzinu clubockova filtriranja, slab natriyureticeski efekta.

При диабетической нефропатии не увеличивает микроальбуминурию. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, уровень липидов и глюкозы крови.

Фармакокинетика

Апсорпције

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 6-12 не, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Биорасположивост ис 63-80%.

Додјела

Ц_SS-A амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-14 дани.

У_Д je približno 21 л / кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Везивање за протеине плазме – 97%.

Метаболизам

Око 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Повлачење

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% доза – в неизмененном виде и 60% – в виде неактивных метаболитов) i izmeta (20-25% u obliku metabolite). Выведение является двухфазным, Т._1/2 u proseku, 35-50 не. Общий клиренс амлодилина составляет 7 mL/min/kg.. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Kod starijih pacijenata (виши 65 године) и при хронической сердечной недостаточности средней и тяжелой степеней тяжести клиренс амлодипина снижается с последующим 40-60% увеличением AUC, что требует назначения более низких начальных доз амлодипина. Подобное изменение AUC наблюдается и при нарушении функции печени.

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Индикације

- Хипертензија (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, укљ. kod pacijenata, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);

- ангиоспастиц ангине (stenokardije Prinzmetala) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, укљ. kod pacijenata, рефрактерных к лечению нитратами).

Режим дозирања

Droga bi trebalo uzeti oralno, 1 време / дан. Нормодипин^® можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (tiazidnami dioretikami, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ) и нитратами.

Са arterijsku hipertenziju i anginu pektoris. Početna doza 5 мг 1 време / дан. Максимална дневна доза -10 мг 1 време / дан. Обычно для оценки клинического эффекта требуется 7-14 дней лечения.

Pružanje podrške doza je 5-10 мг / дан.

Са Otkazivanje bubrega изменения дозы не требуется, тк. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: Otkucaji srca, даха, изражена смањење крвног притиска, несвестица, васкулитис, оток (oticanje zglobova i stopala), Plima krvi od osobe; редко – нарушения сердечного ритма (брадикардија, ventrikularna tahikardija, atrijalni leprљavi), bol u grudima, ortostatical gipotenzia; скоро никада – "razvoj" ili "exacerbation od iznenadnog zastoja srca, arrythmia, migrena.

Из дигестивног система: мучнина, epigastric bol.; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, жутица, диспепсија, giperplazia desni.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, вртоглавица, умор, мамурлук, Promena raspoloženja, замагљен вид, zbog diplopije; редко – потеря сознания, hyperesthesia, nervoza, Seжate, potres, вртоглавица, umor, слабост, Nesanica, депресија, neobično snove; в единичных случаях – атаксия, apatija, ajitation, amnezija.

Фром тхе уринарног система: редко – поллакиурия, dysuria, nocturia; в единичных случаях – полиурия.

На делу репродуктивног система: ретко – kršenje seksualnim funkcijama (укљ. potenciju), гинекомастија.

Алергијске реакције: ретко – еритема мултиформе, ангиоедем;

Дерматолошки реакције: очень редко – сухость кожи, alopecija, Purpura, дерматитис, ливор.

На делу мишићно-коштаног система: редко – артралгия, osteoartritis, mialgia (uz dugoročnu upotrebu); очень редко – миастения.

Друго: хипогликемија.

Контраиндикације

— izrazio arterijski gipotenzia;

-Skupljanje;

-kardiogeni šok;

— клинически выраженный стеноз аорты;

— nestabilne angine (за исключением стенокардии Принцметала);

- Трудноћа (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

- Дојење (безопасность применения не установлена);

- До старости 18 године (из-за отсутствия соответствующего клинического опыта);

- Преосјетљивост на амлодипин и друге деривате дихидропиридина.

Ц опрез следует назначать препарат при нарушениях функции печени, ФАК (izražena aetiology, тахикардија), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, mitralnom stenoze, Mladićeva kadriomiopatija, akutni infarkt miokarda (i u toku je 1 meseci nakon to), starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикована током трудноће и дојења (дојење).

Упозорења

В период лечения Нормодипином^® необходимо соблюдать основные принципы лечения артериальной гипертензии, касающиеся ограничения потребления натрия и необходимости контроля массы тела.

Пациент должен быть информирован о необходимости соблюдения гигиены полости рта и периодическом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, krvarenje i parodontalnih Hyperplasia.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, Глукоза, триглицериди, Ukupni holesterol, ЛДЛ, Urinsku kiselinu, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Как следует из клинического опыта, Nije verovatno, что амлодипин может влиять на способности, необходимые для управления автомобилем и рабочими механизмами. Однако следует обратить внимание пациентов на возможность развития таких побочных действий как сонливость и головокружение, особенно в начальном периоде лечения. Развитие таких побочных симптомов является противопоказанием к управлению автомобилем и механизмами.

Предозирати

Симптоми: прекомерна периферна вазодилатација, выраженное и длительное снижение АД, рефлекторная тахикардия.

Лечење: pranje utrobe, imenovanje aktivni ugljen, возвышенное положение конечностей, контроль показателей функции сердца, светло, ОЦК и диуреза, поддержание функции сердечно-сосудистой системы с восполнением ОЦК в случае необходимости. При недостаточности выше перечисленных мер и при отсутствии противопоказаний – применение вазопрессивных препаратов, в/в введение глюконата кальция для устранения блокады кальциевых каналов. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, hemodijalizu nije efektno.

Друг Интерацтионс

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают.

Гипотензивный эффект Нормодипина^® ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), Alfa-adrainomimetiki, estrogena (за счет задержки натрия), simpatomimetiki.

Thiazide i “petlja” Диуретик, Beta-adrenoblokatora, Verapamil, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина^®.

Amiodarona, quinidine, алфа₁-adrenoblokatora, неуролептици, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина^®.

При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (мучнина, повраћање, дијареја, атаксија, potres, Сонитус).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина^®.

Procainamide, хинидин и другие лекарственные препараты, uzrokuje elongation QT intervala, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Pharmacokinetics od amlodipine ne menja dok je dogovor sa cimetidine.

Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время.

Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi između 15 ° do 30 ° c. Za skladištenje život – 3 година.