НИТРО

Активни састојак: NITROGLICERIN
Код АТХ: Ц01ДА02
КФГ: ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ ВАЗОДИЛАТАТОР. Antianginalny proizvoda
Код КФУ: 01.06.01.01.05
Произвођач: ОРИОН ЦОРПОРАТИОН (ФИНЛЯНДИЯ)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Концентрисан раствор за инфузију јасно, безбојан.

Ексципијенси: етанол 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., Вода Д / и.

2 Јр – ampule staklo (5) – поседује картон.

Концентрисан раствор за инфузију јасно, безбојан.

Ексципијенси: етанол 96%, пропиленгликоль д/парентерального прим., Вода Д / и.

5 Јр – ampule staklo (5) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце.

Фармаколошко дејство

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, Angina pektoris. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Kada jednom unutra, apsorbovao iz digestivnog trakta, подвергается эффекту “prvi prolaz” kroz jetru. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; можда, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь.

Povezivanje plazma proteina je 60%. Т._1/2 Nakon unoљenja – 4 не, при сублингвальном применении – 20 м, Posle je na/u predstavljanju – 1-4 м. Prijavi uglavnom bubrege.

Индикације

Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Za prijem unutra: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Za u/od trenutka uvođenja: акутни инфаркт миокарда, укљ. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабилна ангина; plućni edem.

Za nakožnogo upotrebu: Sprečavanje poteza.

Режим дозирања

Применяют сублингвально, буккально, unutra, nakozhno, u/u kap po kap. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, U zavisnosti od dokaze, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: вртоглавица, главобоља, тахикардија, hyperemia kože, oseća vaš pritisak, arterijska Hipotenzija; ретко (posebno na predoziranje) – Skupljanje, цијаноза.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање.

ЦНС-: ретко (posebno na predoziranje) – анксиозност, psihotiиna reakcija.

Алергијске реакције: ретко – осип, свраб.

Локалне реакције: легкий зуд, спаљивање, ерубесценце.

Друго: метхемоглобинемија.

Контраиндикације

Шок, Skupljanje, arterijska Hipotenzija (sistolicescoe ad<100 мм.ж.с, диастолическое АД<60 мм.ж.с), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, constroguny pericardit, Kuca, Toksični plućni edem, povećani intrakranijalni pritisak (укљ. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Повышенная чувствительность к нитратам.

Трудноћа и дојење

Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (дојење) возможно только в случаях, Kada je nameravanoj prednosti sa majkom nadjaиava potencijalnog rizika na fetus ili beba.

Упозорења

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, kršenje cerebralne cirkulacije, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, kod starijih pacijenata, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (за парентералну примену).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с вазодилататорами, ACE inhibitore, blokatorami kalcijum kanale, Beta-adrenoblokatorami, dioretikami, Tricikliиki antidepresivi, Инхибитори МАО, etanol, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина.

Uz upotrebu beta-adrenoblokatorami, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, који, заузврат, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (укљ. Tricikliиki antidepresivi, dizopiramida) развивается гипосаливация, сува уста.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Верује се, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, хистамин, norepinephrina.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с сильденафилом – риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; sa hinidine – возможен ортостатический коллапс; са етанолом – резкая слабость и головокружение.