Налоксон

Активни састојак: Налоконе
Код АТХ: В03АБ15
КФГ: Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов
ИЦД-10 кодова (сведочење): T 40.2, З51.4
Код КФУ: 02.19.01
Произвођач: ВАРШАВА фармацеутска дјелатност ПОЛФА S.A. (Пољска)

Дозни облик, састав и паковање

Ексципијенси: Натријум хлорид, sona kiselina, Вода Д / и.

1 Јр – ampule (10) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.

Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (pentazocin, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Малоэффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 м, при в/м и п/к введении – кроз 5-15 м. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 не – после в/м или п/к введения.

Фармакокинетика

Метаболизам и излучивање

Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. Т._1/2 око 1 не. Prikaz memorije.

Индикације

— острое отравление опиоидными анальгетиками (морфијум, promedol, fentanil) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, pentazocin, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;

— в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;

— для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;

— в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Режим дозирања

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.

Са отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 0.4-2 мг ИВ полако (за 2-3 м), u / m ili m/do. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 2-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.

Početna doza za деца је 5-10 уг / кг телесне тежине. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Да ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах – од 100 у 200 г (1.5-3 мг / кг) сваки 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, као и други симптоми – мучнина, повраћање, povećao se znoje, дисциркуляторный криз.

Начальная доза Налоксона для деца је 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 м, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.

Да novorođenče Početna doza 10 уг / кг телесне тежине. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.

Са депрессии дыхания, вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в начальной дозе 1-2 мкг/кг массы тела в/м, p / ili da na u/u. Если необходимого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозе до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 г (60 уг / кг телесне тежине) Налоксона.

Radi диагностики опиоидной зависимости u/na uvođenja 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Нуспојаве

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.

Из дигестивног система: мучнина, повраћање.

Кардио-васкуларни систем: тахикардија, артеријске хипертензије, srčani zastoj.

ЦНС-: подрхтавање, конвулзије.

Друго: povećao se znoje.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.

При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, arterijska Hipotenzija, артеријске хипертензије, ventrikularna tahikardija, fibrilaciju, plućni edem.

Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: боли неуточненной локализации, дијареја, хипертермија, rhinorrhea, цхихане, “гусиная кожа”, Свеатинг, мучнина, повраћање, умор, potres, спазмы в эпигастральной области; код новорођенчади – конвулзије, дијареја, хипертермија, безудержный плач, hiperrefleksija, цхихане, potres, выраженная раздражительность, повраћање.

Контраиндикације

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

С осторожностью применяют Налоксон при беременности.

Непознат, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Aplikacija laktacije (дојење) возможно по абсолютным показаниям.

Упозорења

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.

Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.

Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Предозирати

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Друг Интерацтионс

Снижает эффект опиоидных анальгетиков (укљ. буторфанол, fentanil, pentazocin, налбуфин, ремифентанил) и ускоряет появление синдрома отмены.

При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клонидина.

Не совместим с растворами лекарственных средств, содержащих бисульфаты.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Рок употребе – 4 година.