METOPROLOLMOŽE-HEKTARA

Активни састојак: Metoprololmože
Код АТХ: Ц07АБ02
КФГ: Beta₁-8
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: Hemijsko-farmaceutske biljke Kujbišev AKRIKHIN azot (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, Ксанак, закошен.

Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб од кромпира, колоидни силицијум диоксид, магнезијум-стеарат, Povidon, sodium skroba glikolat.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (3) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце

Фармаколошко дејство

Кардиоселективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Pruža gipotenzivne, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, smanjuje HR, usporava AV provodljivost, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, smanjuje treba srce kiseonika. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Ц_{максимум} активна супстанца у крвној плазми долази преко 1-2 не. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Т._1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Много 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% – neizmenjen.

Индикације

Хипертензија, Sprečavanje poteza, poremećaji ritma srca (суправентрикуларна тахикардија, arrythmia), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (укљ. u Hipertireoza, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Режим дозирања

Када се узима орално, просечна доза је 100 mg/dan 1-2 улаз. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза – 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 м.

Maksimalna doza: при приеме внутрь суточная доза – 400 мг, при в/в введении разовая доза – 15-20 мг.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: возможны брадикардия, arterijska Hipotenzija, нарушения AV-проводимости, симптоми срчане инсуфицијенције.

Из дигестивног система: в начале терапии возможны сухость во рту, мучнина, повраћање, дијареја, затвор; у неким случајевима – Абнормална функција јетре.

Са централног и периферног нервног система: в начале терапии возможны слабость, фатигуабилити, вртоглавица, главобоља, grиevi mišića, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, коњунктивитис, rhinitis, депресија, поремећаји спавања, noćne more.

Фром тхе хематопоетског система: у неким случајевима – тромбоцитопенија.

Iz endokrini sistem: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Респираторни систем: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Алергијске реакције: осип, свраб.

Контраиндикације

AV blokade II i III stepen, sinoatrialnaya blokada, брадикардија (OTKUCAJI srca manje od 50 ударов/мин), ФАК, arterijska Hipotenzija, хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии, akutnog infarkta, kardiogeni šok, метаболицхескии ацидоза, izrazio humane periferne krvi cirkulaciju, повышенная чувствительность к метопрололу.

Трудноћа и дојење

Aplikacija trudnoće je moguće samo u slučaju, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, arterijska Hipotenzija, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 не.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Упозорења

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, dijabetesa, kada (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, feohromotsytoma (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дани) pod nadzorom lekara.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Пацијенти, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Друг Интерацтионс

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, dioretikami, antiaritmicakimi znaci, nitrate, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, bradikardija, AV-blokade.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, To umanjuje njenu efikasnost.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидин, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардија, Fibrilacije, asystole.

При одновременном применении с верапамилом повышается C_{максимум} в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, arterijska Hipotenzija. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, Epinefrin, другими адрено- и симпатомиметиками (укљ. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Верује се, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

Ako zatvarate sa rezerpinom, guanfacinom, metildopoj, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Vraga Prozak sputava CYP2D6 CYP, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, tako verovatnoću droge interakcija će biti očuvan čak i nakon nekoliko dana posle fluoksetina.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.