MEROPENABOL

Активни састојак: Меропенем
Код АТХ: Ј01ДХ02
КФГ: Antibiotici grupe carbapenemov
ИЦД-10 кодова (сведочење): А03, А39, А40, А41, А46, Г00, I33, Ј15, (J) 15.1, К65.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, Н10, Н11, Н70, Н71
Код КФУ: 06.04
Произвођач: АБОЛмед ООО (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Prah za rešenje za na na/u predstavljanju belo ili belo žućkasto Sheen bojom.

Ексципијенси: natrijum karbonat.

Стаклених боца (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антибиотик группы карбапенемов для парентерального применения. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, бактерицидно дејство, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллинсвязывающим белкам.

Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacil spp., Цоринебацтериум дипхтхериае, Ентероцоццус ликуифациенс, Ентероцоццус авиум, Ентероцоццус фаецалис, Listerija monocytogenes, Лацтобациллус спп., Nokardija asteroides, Stafilokoka aureus (укљ. сојеви, producyrute penitsillinazou), Стапхилоцоццус спп. (коагулаза-негативные штаммы), укљ. Stafilokoka saprophyticus, Стапхилоцоццус цапитис, Стрептоцоццус пнеумониае (укљ. penicilin-otporne bakterije), Streptokokama agalactiae, Стрептоцоццус пиогенес, Стрептоцоццус екуи, Streptokokama bovis, Стрептоцоццус митис, Streptokokama viridans, Стрептоцоццус саливариус, Стрептококна болест, Стрептоцоццус спп. (группы G и F), "Rhodococcus equi"; грамотрицательных аэробов: Ацхромобацтер килосокиданс, Ацинетобацтер анитратус, Ацинетобацтер лвоффии, Bakteriju baumannii, Аеромонас хидропхила, Аеромонас сорбриа, Аеромонас цавиае, Алцалигенес фаецалис, Бордетелла бронцхисептица, Бруцелла мелитенсис, Цампилобацтер цоли, Kampilobakterija jejuni, Цитробацтер фреундии, Цитробацтер диффусус, Цитробацтер амалонатицус, Ентеробацтер аерогенес, Pantoea agglomerans, Enterobacter, Ентеробацтер цлоацае, Есцхерицхиа цоли, Гарднерелла вагиналис, Хаемопхилус инфлуензае(ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, koje proizvode β-lactamaza, и ампициллин-устойчивые штаммы), Хаемопхилус параинфлуензае, Хаемопхилус дуцреии, Хелицобацтер пилори, Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррхоеае (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, koje proizvode β-lactamaza, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Хафниа Авенуе, Bakteriju klebsiela pneumoniae, Клебсиелла аерогенес, Клебсиелла озаенае, Bakteriju klebsiela oxytoca, Моракелла цатаррхалис, Морганелла моргании, Протеус је диван, Протеус вулгарис, Провиденце Реттгери, Провиђење старатеља, Провиденциа алцалифациенс, Пастеурелла мултоцида, Pseudomonas shigelloides, Псеудомонас аеругиноса, Псеудомонас путида, Псеудомонас алцалигенес, Burkholderia cepacia, Псеудомонас флуоресценс, Псеудомонас стутзери, Stenotrophomonas spp., Salmonela spp. (укљ. Салмонелла типхи), Серратиа спп. (укљ. Серратиа венуће, Serratia liquifaciens), Схигелла соннеи, Схигелла флекнери, због антагонистичког дејства према патогеним и опортунистичким микроорганизмима, Вибрио цхолерае, Paraziti, Вибрио је штетан, Иерсиниа ентероцолитица; anaerobne bakterije: Ацтиномицес исраелии, Bakteroide spp. (укљ. Bakteroide fragilis, Bakteroide vulgatus, Бацтероидес вариабилис, Бацтероидес пнеумосинтес, Бацтероидес цоагуланс, Бацтероидес униформис, Bakteroide distasonis, Bakteroide ovatus, Bakteroide thetaiotaomicron), Prevotella spp. (укљ. Превотелла меланиногеница, Превотелла уста, Превотелла дентицола, Превотелла левии), Порпхиромонас спп. (укљ. Порпхиромонас асаццхаролитицус), Бифидобацтериум спп., Klostridija perfringens, Цлостридиум диффициле, Цлостридиум спорогенес, Цлостридиум цадаверис, Цлостридиум сорделлии, Цлостридиум бутирицум, Цлостридиум цлостридииформис, Цлостридиум Датан, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Фусобацтериум смртоносна, Фусобацтериум нецропхорум, Мобилунцус цуртисии, Женски мобилни телефон, Пептострептоцоццус анаеробиус, Пептострептоцоццус мицрос, Пептострептоцоццус саццхаролитицус, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Пропионибацтериум авидиус, Пропионибацтериум гранулосум.

Фармакокинетика

Додјела

При в/в введении препарата в дозе 250 mg_макх postignute u okviru 30 Rudnici i je 11 уг / мл, доза 500 mg_макх је 23 уг / мл, доза 1 господин – 49 уг / мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для С_макх и AUC нет). При увеличении дозы с 250 mg da 2 г клиренс уменьшается с 287 у 205 мл / мин.

При в/в болюсном введении препарата в дозе 500 mg_макх postignute u okviru 5 мин и составлет 52 уг / мл, доза 1 господин – 112 уг / мл.

Везивање за протеине плазме - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, укљ. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достизање концентрација, превазилазе оне потребне за сузбијање већине бактерија (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Ne koumouliruet.

Метаболизам

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Повлачење

Т._1/2 – 1 не, kod dece u okviru 2 године – 1.5-2.3 не. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Javite novosti- 70% в неизмененном виде в течение 12 не. Концентрација меропенема у урину, prekoračenja 10 уг / мл, поддерживается в течение 5 ч после введения препарата в дозе 500 мг. Излучује се током хемодијализе.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина. Т._1/2 – 1.5 не.

Индикације

Инфективне болести-инфламаторне, узрокована осетљивим патогенима:

— бактериальный менингит;

– infekcija divizije spusti respiratorne infekcije (укљ. упала плућа, включая госпитальную), инфекција, вызванные синегнойной палочкой (особенно у больных с муковисцидозом);

— абдоминальные инфекции (перитониты, пелвиоперитонит, осложненный аппендицит);

-pijelonefritis, pyelitis;

-infekcije kože i mekih tkiva (укљ. Rózsa, импетиго, klevetali zaraženih-dermatoses);

— дизентерия;

-sepsa;

-Bakterijski endokarditis.;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит);

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Режим дозирања

Меропенабол^® вводят в виде в/в болюсной инъекции в течение не менее 5 м, либо в виде в/в инфузии в течение 15-30 м.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы.

Одрасла особа

Са лечении пневмоний, инфекције мокраћних путева, гинеколошке инфекције (ендометритис и инфламаторне болести карлице), инфекције коже и меких ткива в/в назначают по 500 мг сваких 8 не.

Са лечење болничке пнеумоније, упала трбушне марамице, бактериальной инфекции у больных с нейтропенией (фебрильной нейтропении), а также сепсиса – в/в по 1 g svaki 8 не.

Са лечење менингитиса preporučena doza je 2 g svaki 8 не.

Са хроничне бубрежне инсуфицијенције дозу корректируют в зависимости от КК: у КЗ 26-50 мл / мин назначают по 0.5–1 г 2 пута / дан; у КЗ 10-25 мл / мин – о 250-500 мг 2 пута / дан; у КЗ мање од 10 мл / мин – о 500 мг 1 време / дан.

Меропенем се елиминише хемодијализом. Если требуется продолжительное лечение, Препоручује, тако да јединица дозе (одређује се у зависности од врсте и тежине инфекције) је примењен по завршетку процедуре хемодијализе, для восстановления эффективной концентрации антибиотика в плазме.

Деца

Да деце узраста 3 Месеци пре 12 године Препоручена доза за интравенску примену је 10-20 mg/kg svaka 8 х у зависности од врсте и тежине инфекције, осетљивост патогеног микроорганизма и стање пацијента. У деца тежине више од 50 КГ следует использовать дозировки для взрослых.

Са менингитис preporučena doza je 40 mg/kg svaka 8 не.

Maksimalna doza ne sme da pređe 2 g svaki 8 не.

Меропенабол^® не рекомендуется для применения у млађа деца 3 Месеци.

Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции печени и почек.

Правила приготовления растворов

Для в/в болюсных инъекций Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций (10 мл 500 мг меропенема). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 mg/ml.

Для в/в инфузий Меропенабол^® следует разводить стерильной водой для инъекций или совместимой жидкостью для инфузии и затем разбавлять также совместимой жидкостью для инфузий (50-200 Јр).

Меропенабол^®совместим со следующими инфузионными жидкостями:

- 0.9% раствор натрия хлорида для в/в инфузий;

- 5% или 10% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) за ИВ инфузије;

- 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) для в/в инфузий с 0.02% раствор натријум бикарбоната;

- 0.9% раствор натрия хлорид и 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) за ИВ инфузије;

- 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) са 0.225% раствор натријум хлорида за интравенску инфузију;

- 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) са 0.15% раствор калијум хлорида за интравенску инфузију;

- 2.5% и 10% раствор маннитола для в/в инфузий.

Меропенабол^® не должен смешиваться с растворами, који садрже друге лекове.

Нуспојаве

Из дигестивног система: епигастрични бол, мучнина, повраћање, дијареја, Cholestatic hepatitisa, хипербилирубинемија, повећање јетре трансаминаза и алкалне фосфатазе, ЛДО; редко – кандидоз полости рта, псиевдомиембранознии ентероколитис.

Кардио-васкуларни систем: Taha- или брадикардия, смањење или повећање крвног притиска, padanje u nesvest.

Фром тхе уринарног система: dysuria, оток, kršenje funkcije bubrega (gipercreatininemia, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурииа.

Фром тхе нервног система: главобоља, Seжate, Nesanica, anksioznost, анксиозност, депресија, kršenje svesti, халуцинације, epileptiformnye napadi, конвулзије.

Из лабораторије параметрима: еозинофилииа, неутропенија, леукопениа, анемија; ретко – агранулоцитоза, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Алергијске реакције: свраба коже, осип, копривњача, mnogoformnaya ekssoudatus Eritema, ангиоедем, анафилактицхескии шок.

Локалне реакције: запаљење, Trombozu, bol u ubrizgavanje.

Друго: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, диспнеја, vaginalni candidiasis.

Контраиндикације

- Деца до старости 3 Месеци;

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез следует назначать препарат пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины и цефалоспорины в анамнезе; при указаниях в анамнезе на заболевания толстой кишки, укљ. NSU; пациентам с почечной и печеночной недостаточностью.

Трудноћа и дојење

Безопасность применения препарата при беременности не определена.

На время лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Упозорења

Пацијенти, имеющие в анамнезе указания на повышенную чувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами, необходимо учитывать возможность развития антибиотик-ассоциированной диареи и псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, везано за антибиотике), первым симптомом которого может является развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних отделов дыхательных путей тяжелого течения, изазвана Псеудомонас аеругиноса, Препоручује се редовно одређивање осетљивости патогена.

Предозирати

Током лечења могуће је случајно предозирање, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. Быстрое выведение препарата достигается при гемодиализе.

Друг Интерацтионс

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекови, blokira lučenje kanalzevu, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Не совместим с гепарином.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Рок употребе – 2 година.

Для в/в инъекций и в/в инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор Меропенабола^®, однако разведенный меропенем может сохранить свою активность в течение 6 ч при хранении раствора при температуре не выше 25°С и 36 ч при хранении раствора при температуре не выше 5°С. Раствор не замораживать!