MERONEM

Активни састојак: Меропенем
Код АТХ: Ј01ДХ02
КФГ: Antibiotici grupe carbapenemov
ИЦД-10 кодова (сведочење): А39, А40, А41, Г00, Ј15, К65.0, Л01, Л02, Л03, L 08.0, Н10, Н11, N 9,4, Н30, Н34, Н70, Н71, Н72, N 73.0, Z 29.2
Код КФУ: 06.04
Произвођач: АСТРАЗЕНЕЦА УК Лтд. (Ujedinjeno Kraljevstvo)

Дозни облик, састав и паковање

Валиум лека раствора за / у у праху од беле до беле са жућкастом нијансом.

Ексципијенси: natrijum karbonat anhidrozne.

Zapremina boce 10 Јр (10) – kartonske kutije.
Zapremina boce 20 Јр (10) – kartonske kutije.

Валиум лека раствора за / у у праху од беле до беле са жућкастом нијансом.

Ексципијенси: natrijum karbonat anhidrozne.

Zapremina boce 30 Јр (10) – kartonske kutije.

Фармаколошко дејство

Антибиотик из групе карбапенема за парентералну примену, отпоран на дехидропептидазу-1 (ДГП-1) човек, не захтева додатну примену инхибитора ДХП-1.

Меропенем има бактерицидни ефекат због дејства на синтезу ћелијског зида бактерије. Снажан бактерицидни ефекат меропенема против широког спектра аеробних и анаеробних бактерија објашњава се његовом високом способношћу да продре кроз ћелијски зид бактерије., висок ниво стабилности на већину β-лактамаза и значајан афинитет за протеине, везиво за пеницилин (БСП). Минималне бактерицидне концентрације (МБК) обично исто, као и минималне инхибиторне концентрације (MIK). Да 76% од тестираних бактеријских врста, однос МБЦ/МИЦ је био 2 или мање.

Меропенем је стабилан у тестовима осетљивости на патогене. Ин витро тестови показују, да меропенем делује синергистички са разним антибиотицима. Показано је ин витро и ин виво, да меропенем има пост-антибиотски ефекат.

Једини препоручени критеријуми за осетљивост на меропенем заснивају се на фармакокинетици лека и на корелацији клиничких и микробиолошких података. – пречник зоне и МИЦ, одређене за релевантне патогене.

Спектар антибактеријске активности меропенема, ин витро детектива, укључује скоро све клинички значајне грам-позитивне и грам-негативне аеробне и анаеробне микроорганизме.

Припрема aktivni protiv gram-positive aerobne bakterije: Bacil spp., Цоринебацтериум дипхтхериае, Ентероцоццус ликуифациенс, Ентероцоццус авиум, Listerija monocytogenes, Лацтобациллус спп., Nokardija asteroides, Stafilokoka aureus (сојеви, производи и не производи пеницилиназу), коагулаза-негативни стафилококи, укљ. Stafilokoka saprophyticus, Стапхилоцоццус цапитис, Стапхилоцоццус цохнии, Стапхилоцоццус килосус, Стапхилоцоццус варнери, Стапхилоцоццус епидермидис, Стапхилоцоццус симуланс, Стапхилоцоццус интермедиус, Стапхилоцоццус ауреус, Стапхилоцоццус лугдененсис, Стрептоцоццус пнеумониае (осетљив и отпоран на пеницилин), Streptokokama agalactiae, Стрептоцоццус пиогенес, Стрептоцоццус екуи, Streptokokama bovis, Стрептоцоццус митис, Стрептоцоццус блаже, Стрептоцоццус миллери, Стрептоцоццус крв, Streptokokama viridans, Стрептоцоццус саливариус, Стрептококна болест, стрептококе групе Г, Група Ф, "Rhodococcus equi"; АЭРОБНЫХ ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ: Ацхромобацтер килосокиданс, Ацинетобацтер анитратус, Ацинетобацтер лвоффии, Bakteriju baumannii, Аеромонас хидропхила, Аеромонас сорбриа, Аеромонас цавиае, Алцалигенес фаецалис, Бордетелла бронцхисептица, Бруцелла мелитенсис, Цампилобацтер цоли, Kampilobakterija jejuni, Цитробацтер фреундии, Цитробацтер диффусус, Цитробацтер косери, Цитробацтер амалонатицус, Ентеробацтер аерогенес, Pantoea agglomerans, Enterobacter, Ентеробацтер цлоацае, Ентеробацтер саказакии, Есцхерицхиа цоли, Есцхерицхиа херманнии, Гарднерелла вагиналис, Хаемопхилус инфлуензае (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, koje proizvode β-lactamaza, и сојеви отпорни на ампицилин), Хаемопхилус параинфлуензае, Хаемопхилус дуцреии, Хелицобацтер пилори, Неиссериа менингитидис, Неиссериа гоноррхоеае (ВКЛЮЧАЯ ШТАММЫ, koje proizvode β-lactamaza, и отпоран на пеницилин и спектиномицин), Хафниа Авенуе, Bakteriju klebsiela pneumoniae, Клебсиелла аерогенес, Клебсиелла озаенае, Bakteriju klebsiela oxytoca, Моракелла цатаррхалис, Морганелла морганнии, Протеус је диван, Протеус вулгарис, Протеус пеннери, Провиденце Реттгери, Провиђење старатеља, Провиденциа алцалифациенс, Пастеурелла мултоцида, Плесиомонас схигеллоидес, Псеудомонас аеругиноса, Псеудомонас путида, Псеудомонас алцалигенес, Псеудомонас цепациа, Псеудомонас флуоресценс, Псеудомонас стутзери, Псеудомонас псеудомаллеи, Псеудомонас ацидоворанс, Салмонелла спп., укључујући Салмонелла ентеритидис, Салмонелла типхи, Серратиа венуће, Топљење пиљевине, Серратиа рубидаеа, Схигелла соннеи, Схигелла флекнери, Схигелла боидии, због антагонистичког дејства према патогеним и опортунистичким микроорганизмима, Вибрио цхолерае, Paraziti, Вибрио је штетан, Иерсиниа ентероцолитица; anaerobne bakterije: Ацтиномицес одонтолитицус, Ацтиномицес меиери, Бацтероидес-Превотелла-Порпхиромонас спп., Bakteroide fragilis, Bakteroide vulgatus, Бацтероидес вариабилис, Бацтероидес пнеумосинтес, Бацтероидес цоагуланс, Бацтероидес униформис, Bakteroide distasonis, Bakteroide ovatus, Bakteroide thetaiotaomicron, Бацтероидес еггертхии, Бацтероидес цапсиллосис, Превотелла буццалис, Превотела тела, Бацтероидес грацилис, Превотелла меланиногеница, Превотелла интермедиа, Превотелла раскрсница, Превотелла спланцхницус, Превотелла оралис, Превотелла дисиенс, Превотелла руменицола, Превотелла уреолитицус, Превотела уста, Превотелла уста, Превотелла дентицола, Превотелла левии, Порпхиромонас асаццхаролитицус, Бифидобацтериум спп., Билопхилиа вадсвортхиа, Klostridija perfringens, Цлостридиум биферментанс, Цлостридиум рамосум, Цлостридиум спорогенес, Цлостридиум цадаверис, Цлостридиум сорделлии, Цлостридиум бутирицум, Цлостридиум цлостридииформис, Цлостридиум безопасан, Цлостридиум субтерминале, Цлостридиум тертиум, Еубацтериум споро, Еубацтериум аерофациенс, Фусобацтериум смртоносна, Фусобацтериум нецропхорум, Фусобацтериум нуцлеатум, Фусобацтериум вариум, Мобилунцус цуртисии, Женски мобилни телефон, Пептострептоцоццус анаеробиус, Пептострептоцоццус мицрос, Пептострептоцоццус саццхаролитицус, Пептоцоццус саццхаролитицус, Пептоцоццус асаццхаролитицус, Пептострептоцоццус магнус, Пептострептоцоццус превотии, Propionibacterium akni, Пропионибацтериум авидиус, Пропионибацтериум гранулосум.

Da je droga otporna Стенотропхомонас малтопхилиа, Ентероцоццус фаециум и стафилококи отпорни на метицилин.

Меронем је показао ефикасност као монотерапија или у комбинацији са другим антимикробним агенсима у лечењу полимикробних инфекција.

Фармакокинетика

Додјела

ИВ администрација током 30 мин једна доза лека здравим добровољцима доводи до стварања Ц_{максимум}, једнако приближно 11 µг/мл за дозу 250 мг, 23 µг/мл за дозу 500 mg i 49 µг/мл за дозу 1 господин. Међутим, не постоји апсолутна фармакокинетичка пропорционална зависност од примењене дозе за било који Ц._{максимум}, ни за АУЦ. Pored toga, Дошло је до смањења клиренса из плазме са 287 у 205 мл/мин за дозе од 250 mg da 2 господин.

ИВ болус ињекција за 5 мин једна доза Меронема здравим добровољцима доводи до Ц_{максимум}, једнако приближно 52 µг/мл за дозу 500 mg i 112 уг / мл – za dozu 1 господин.

Ц_{максимум} у плазми са интравенском применом 1 г лека током 2 м, 3 mine i 5 мин је износио 110, 91 и 94 уг / мл, респективно.

Везивање за протеине плазме – око 2%. Меропенем добро продире у већину ткива и телесних течности, укљ. у цереброспиналну течност пацијената са бактеријским менингитисом, достизање концентрација, превазилазе оне потребне за сузбијање већине бактерија.

Посредством 6 х након и.в 500 мг нивои меропенема у плазми се смањују на 1 µг/мл или мање. Уз поновљене дозе које се примењују у интервалима од 8 х код пацијената са нормалном функцијом бубрега нема акумулације меропенема.

Метаболизам и излучивање

Једини метаболит меропенема је микробиолошки неактиван.

O 70% примењена доза се излучује непромењена у урину унутар 12 не, након чега је мало даљег излучивања урина. Концентрација меропенема у урину, prekoračenja 10 µг/мл се одржава за 5 х након дозирања 500 мг. Са режимима администрације 500 мг сваких 8 h ili 1 g svaki 6 х није било акумулације меропенема у плазми и урину код добровољаца са нормалном функцијом јетре. Kod pacijenata sa bubrega u normali (T)_1/2 je približno 1 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Фармакокинетички параметри Меронема код деце су исти, као одрасли. Т._1/2 меропенем код деце до 2 године – око 1.5-2.3 не, а линеарна фармакокинетика се посматра у распону доза 10-40 мг / кг.

Студије фармакокинетике лека код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом су показале, да клиренс меропенема корелира са клиренсом креатинина. Код таквих пацијената је неопходно прилагођавање дозе..

Фармакокинетичке студије лека код старијих пацијената показале су смањење клиренса меропенема, што је било у корелацији са смањеним клиренсом креатинина, starost vezane.

Показале су студије фармакокинетике лека код пацијената са обољењима јетре, да болест јетре не утиче на фармакокинетику меропенема.

Индикације

Лечење следећих инфекција код деце и одраслих, узроковано једним или више патогена осетљивих на лек:

- упала плућа (укљ. болнички стечени);

– infekcija urinarnog sistema;

-infekcija trbusne duplje;

-ginekoloških infekcija (као што су ендометритис и инфламаторна болест карлице);

-infekcije kože i mekih tkiva;

— менингитис;

— sepsu;

- емпиријска терапија за сумњу на бактеријску инфекцију код одраслих пацијената са фебрилним епизодама удруженим са неутропенијом, као монотерапија или у комбинацији са антивирусним или антифунгалним лековима.

Режим дозирања

Одрасли Режим дозирања и трајање терапије се одређују у зависности од врсте и тежине инфекције и стања пацијента.. Препоручују се следеће дневне дозе.

Са лечење пнеумоније, инфекције уринарног система, гинеколошке инфекције (ендометритис и инфламаторне болести карлице), инфекције коже и меких ткива – 500 мг ИВ сваки 8 не.

Са лечење болничке пнеумоније, упала трбушне марамице, сумња на бактеријску инфекцију код пацијената са неутропенијом, као и септикемија – 1 г и.в. сваки 8 не.

Са лечење менингитиса – 2 г и.в. сваки 8 не.

У Pacijenti sa ljudskim bubrezima Kada PK. 50 мл/мин и мање дозе треба смањити на следећи начин.

Меропенем се елиминише хемодијализом, u vezi sa kojima, ако је потребан наставак лечења, Препоручује, тако да јединица дозе (одређује се у зависности од врсте и тежине инфекције) је примењен по завршетку процедуре хемодијализе, за обнављање ефективне концентрације у плазми.

Искуство употребе Меронема код пацијената, подвргнути перитонеалној дијализи, Nedostaje.

У пацијенти са jetre deficit нема потребе за прилагођавањем дозе.

У starijih pacijenata са нормалном функцијом бубрега или клиренсом креатинина више од 50 мл/мин није потребно прилагођавање дозе.

Да деце узраста 3 Месеци пре 12 године Препоручена доза за интравенску примену је 10-20 mg/kg svaka 8 х у зависности од врсте и тежине инфекције, осетљивост патогеног микроорганизма и стање пацијента. У деца тежине више од 50 КГ треба користити исте дозе као код одраслих.

Са менингитис preporučena doza je 40 mg/kg svaka 8 не.

Pravila pripreme i uvod rešenja

Меронем треба давати као ИВ болус ињекцију најмање 5 мин или као интравенска инфузија за 15-30 м.

За ИВ болус ињекције, Меронем треба разблажити стерилном водом за ињекције. (5 мл 250 мг меропенема), чиме се обезбеђује концентрација раствора 50 mg/ml.

За ИВ инфузију, Меронем треба разблажити стерилном водом за ињекције или компатибилном течношћу за инфузију, а затим додатно разблажити (у 50-200 Јр) компатибилна течност за инфузију.

Меронем је компатибилан са следећим инфузионим течностима: 0.9% раствор натријум хлорида за интравенску инфузију; 5% или 10% раствор глукозе за интравенску инфузију; 5% раствор глукозе за интравенску инфузију со 0.02% раствор натријум бикарбоната; 0.9% раствор натријум хлорида со 5% раствор глукозе за интравенску инфузију; 5% раствор глукозе со 0.225% раствор натријум хлорида за интравенску инфузију; 5% раствор глукозе со 0.15% раствор калијум хлорида за интравенску инфузију; са раствором манитола 2.5% или 10% за ИВ инфузије.

Меронем се не сме мешати са растворима, који садрже друге лекове.

Разблажени раствор треба протрести пре употребе.. Све боце су за једнократну употребу. Приликом разређивања Меронема треба користити стандардне асептичке технике..

Нуспојаве

Тешки нежељени ефекти су ретки. Пријављени су следећи нежељени ефекти:

Алергијске реакције: ретко – ангиоедем, анафилактицхеские реакције.

Дерматолошки реакције: свраб, осип, копривњача; ретко – мултиформ (ексудативни) еритема, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсична епидермална некролиза.

Из дигестивног система: бол у трбуху, мучнина, повраћање, дијареја; у неким случајевима – реверзибилно повећање нивоа билирубина у крви, transaminaze, АЛП и ЛДХ сами или у комбинацији; у неким случајевима – Zaraznosti.

Фром тхе хематопоетског система: реверзибилна тромбоцитоза, еозинофилииа, тромбоцитопенија, леукопенија и неутропенија (укључујући веома ретке случајеве агранулоцитозе). Неки пацијенти могу имати позитиван директан или индиректан Цоомбсов тест; постоје и извештаји о случајевима смањеног парцијалног тромбопластинског времена.

Са централног и периферног нервног система: главобоља, Seжate; било је извештаја о развоју напада, међутим, узрочна веза са Меронемом није утврђена.

Локалне реакције: запаљење, Trombozu, bol na mestu ubrizgavanja.

Efekti, изазвана биолошким ефектима: candidiasis oralne šupljine, vaginalni candidiasis.

Контраиндикације

- Преосетљивост на лек.

Ц опрез лек треба прописати истовремено са потенцијално нефротоксичним лековима, као и пацијенти са симптомима диспепсије, посебно повезан са колитисом.

Трудноћа и дојење

Безбедност Меронема током трудноће није проучавана..

Експерименталне студије студије на животињама нису показале никакве негативне ефекте на фетус у развоју. Једини нежељени догађај, идентификоване током студија на животињама о утицају лека на репродуктивни систем, дошло је до повећане инциденце абортуса код мајмуна када се узимају дозе, у 13 пута већи од препорученог за људе.

Меронем се не сме користити током трудноће, осим ако потенцијална корист од његове употребе оправдава могући ризик за фетус. У сваком случају, лек се мора користити под директним надзором лекара..

Меропенем се открива у мајчином млеку животиња у веома малим концентрацијама. Меронем се не сме користити током лактације (дојење), осим ако потенцијална корист од његове употребе оправдава могући ризик за дете. Ако је неопходно користити лек током лактације, размислите о прекиду дојења.

Упозорења

Као и код других антибиотика, када се меропенем користи као монотерапија код критично болесних пацијената са познатом или сумњом на инфекцију доњег респираторног тракта, изазвана Псеудомонас аеругиноса, Препоручује се редовно одређивање осетљивости патогена.

Псеудомембранозни колитис се јавља уз употребу готово свих антибиотика и може варирати по интензитету од благих до животно опасних облика.. Због тога, антибиотике треба преписивати са опрезом особама са гастроинтестиналним тегобама., посебно за пацијенте са колитисом. Важно је имати на уму дијагнозу “Zaraznosti” у случају развоја дијареје током узимања антибиотика. Иако су студије показале, taj toksin, који производи Цлостридиум диффициле је један од главних узрока колитиса, везано за антибиотике, међутим, морају се узети у обзир и други разлози.

Постоје клинички и лабораторијски знаци делимичне унакрсне осетљивости између других карбапенема и бета-лактамских антибиотика, пенициллинами и цефалоспоринами. Uprkos tome, да су алергијске реакције при употреби бета-лактамских антибиотика биле прилично честе, Реакције преосетљивости су ретко пријављене током примене Меронема.. Пацијента треба пажљиво испитати пре почетка терапије меропенемом., обраћајући посебну пажњу на историју реакција преосетљивости на бета-лактамске антибиотике. Меронем треба примењивати са опрезом код пацијената са историјом таквих догађаја.. Ако имате алергијску реакцију на меропенем, тада је неопходно прекинути примену лека и предузети одговарајуће мере.

Примена Меронема код пацијената са обољењем јетре треба да се спроводи уз пажљиво праћење нивоа трансаминаза и билирубина.

Као и код других антибиотика, Могући преовлађујући раст неосетљивих микроорганизама, те је стога неопходно стално праћење сваког пацијента.

Користи се за инфекције, узроковано стафилококом отпорним на метицилин, To se ne preporučuje..

Употреба у педијатрији

Ефикасност и подношљивост Меронема у deca mlađa od 3 Месеци нису инсталиране, стога се лек не препоручује за употребу код деце млађе 3 Месеци.

Нема искуства са употребом лека у педијатријској пракси код пацијената са неутропенијом или са примарном или секундарном имунодефицијенцијом..

Нема искуства са применом Меронема код деце са оштећеном функцијом јетре и бубрега..

Ефикасност и подношљивост Меронема у deca mlađa od 3 Месеци нису инсталиране, стога се лек не препоручује за употребу код деце млађе 3 Месеци.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Меронем не утиче на способност управљања аутомобилом или другом опремом.

Предозирати

Током лечења могуће је случајно предозирање, посебно код пацијената са оштећеном функцијом бубрега.

Лечење: simptomaticescuu terapija. Обично се лек брзо елиминише бубрезима.. Код пацијената са оштећењем бубрега, хемодијализа ефикасно уклања меропенем и његове метаболите.

Друг Интерацтионс

Пробенецид се такмичи са меропенемом за активну тубуларну секрецију и, тако, инхибира бубрежно излучивање меропенема, изазивајући повећање његовог полуживота и концентрације у плазми. Непотребно. ефикасност и трајање деловања Меронема без пробенецида су адекватни, не препоручује се истовремена примена пробенецида са Меронемом.

Могући ефекат Меронема на метаболизам и везивање за протеине других лекова није проучаван.. Међутим,, с обзиром на слабо везивање меропенема за протеине плазме (око 2%), Može se pretpostaviti, да не би требало да постоји интеракција са другим лековима.

Меронем је даван док је узимао друге лекове, нису забележене нежељене фармаколошке интеракције.

Меронем може смањити нивое валпроичне киселине у серуму. Код неких пацијената се могу постићи субтерапијски нивои.

Међутим, не постоје конкретни подаци о могућим интеракцијама лекова.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце на или изнад 30 ° Ц. Рок употребе – 4 година.

За интравенске ињекције и инфузије препоручује се коришћење свеже припремљеног раствора Меронема., међутим, разблажени Меронем остаје задовољавајући када се чува на собној температури (не више од 25 ° Ц.) или у фрижидеру (на 4°Ц) на време, назначено у табели.

Меронем раствор не треба замрзнути.