MEKSIKOR (Rešenje za u/u a / m uvod)
Активни састојак: 6-methyl-2-ethyl-3-hydroxypyridine
Код АТХ: Ц01ЕБ
КФГ: Antioksidant lekove
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф07, (G) 58.0, и20, И20.0, И21, И61, И63, И67.2, И69
Код КФУ: 01.12.11.04
Произвођач: ЭкоФармИнвест ООО (Русија)
Дозни облик, састав и паковање
Rešenje za u/u a / m uvod јасно, bezbojne ili pomalo žućkasto.
1 Јр | 1 амп. | |
6-methyl-2-ethyl-3-hydroxypyridine | 50 мг | 100 мг |
Ексципијенси: dikarbonske kiseline, Trilon b, Вода Д / и.
2 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (5) – плетеница валиум положајне (1) – поседује картон.
2 Јр – Zapečaćeni tamna stakla (5) – плетеница валиум положајне (2) – поседује картон.
Фармаколошко дејство
Antioksidant lekove, обладающий противоишемическим, антиангинальным, антигипоксическим, angioprotektornym, гипохолестеринемическим, анксиолитическим и ноотропным действием, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор® уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Препарат повышает содержание в головном мозге допамина.
Комплексное воздействие Мексикора® на энергетику и клеточный метаболизм повышает устойчивость организма к стресс-синдрому и тяжелым кислород-зависимым состояниям (шок, hipoksije, исхемија), экзо- и эндогенной интоксикации, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении, острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения.
Мексикор® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор® существенно активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и снижает выраженность окислительного стресса, увеличивает коллатеральное кровоснабжение и кислород-транспортную способность эритроцитов, побољшава крвну реологију, что способствует ограничению величины очага некроза, поддержанию сократительной и пропульсивной функции сердца. Мексикор® значительно уменьшает неблагоприятные последствия реперфузионного синдрома, повышая клиническую эффективность методов восстановления коронарного кровообращения при острой коронарной недостаточности. Мексикор® эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями “гибернации” (спячки) и “оглушенности” miokarda, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС.
Мексикор® повышает эффективность терапии коронароокклюзионных нарушений ритма за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Мексикор® улучшает клиническое течение острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, повышает эффективность проводимой комплексной терапии (нитратов, antiplatelet agenti, ANTIHIPERTENZIVNE droge), ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту аритмических осложнений и нарушений внутрисердечной проводимости.
Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина, ЛОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛВП.
Применение Мексикора® в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением артериальной гипертензии сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает эффект гипотензивных средств.
Мексикор® улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию. Препарат поддерживает функциональную активность головного мозга, как во время ишемии, так и в постишемическом периоде, препятствуя развитию феномена “no-reflow”, и восстанавливая ауторегуляторные реакции мозговых сосудов. Мексикор® ускоряет восстановление биоэлектрической активности ишемизированного мозга, обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, strah, напон, анксиозност, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, старении, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антигипоксическое действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Добавление Мексикора® к комплексной терапии пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Фармакокинетика
Апсорпције
При парентеральном введении активное вещество препарата Мексикор® определяется в плазме в течение 4 не. Time (C)максимум – 0.58 не.
Додјела
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Высокая мембранотропная активность позволяет на протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных мембранах.
Метаболизам
Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием 5 глюкуроноконъюгированных метаболитов. Первый метаболит (фосфат 3-оксипиридина) образуется в печени и под влиянием ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин. Второй фармакологически активный метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения препарата. Третий метаболит выводится в больших количествах с мочой. Четвертый и пятый метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Повлачење
Среднее время удержания препарата в плазме – 0.7-1.3 не. U proseku, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% оф тхе примењене дозе – в виде глюкуроноконъюгата.
Индикације
- Акутни инфаркт миокарда (с первых часов заболевания);
— nestabilne angine;
-CHD, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;
-akutni poremećaji cerebralne cirkulacije;
-discirculatory encefalopatija (укљ. атеросклеротического генеза);
— легкие и умеренные когнитивные расстройства различного генеза;
— интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у пациентов пожилого и старческого возраста.
Режим дозирања
Droga se ubrizgava u / m ili/u (struino ili kap po kap). Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от нозологической формы заболевания, тяжести состояния пациента и эффективности лечения.
В/в введение препарата проводят путем капельной инфузии, Polako (во избежание побочных эффектов), на физиологическом растворе или 5% rešenje o skrobni љeжer (Глукоза) у обиму 100-150 мл за 30-90 м. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 м.
Суточная терапевтическая доза составляет 3-9 mg/kg telesne težine, jednu dozu – 1-3 mg/kg telesne težine. Maksimalna dnevna doza ne treba da pređe 800 мг, једном – 250 мг.
Kada se tretira острого инфаркта миокарда Мексикор® вводят в/в или в/м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии, включающей в себя тромболитики, нитрати, Beta-adrenoblokatora, АЦЕ инхибитори, antikoagulanse i antiplatelet agenata, а также симптоматические средства по показаниям. Први 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 Ноћи – препарат может быть введен в/м. Парентеральное введение препарата (u/u ili / m) осуществляют 3 пута / дан, сваки 8 не. После завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 0.1 господин 3 пута / дан за 2 Месеци. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 mg/kg telesne težine, jednu dozu – 2-3 mg/kg telesne težine. Maksimalna dnevna doza ne treba da pređe 800 мг, једном – 250 мг.
В комплексной терапии nestabilna angina. Мексикор® применяют первые 5 суток госпитализации в/в капельно в дозе 3-6 Težina tela mg/kg/dan, sledeći – перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 puta / dan za 2-3 Месеци.
В комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития осложнений и повторных кризов, Мексикор® применяют в первые 3-5 сут с момента госпитализации в/в капельно либо в/м (при амбулаторном ведении пациента) доза 3-6 Težina tela mg/kg/dan, sledeći – перорально в форме капсул по 100 мг 3-4 puta / dan za 3 Месеци.
Са akutni poremećaji cerebralne cirkulacije Мексикор® koristi u kompleks terapija u prvom 2-4 дня в/в капельно по 200-300 мг 2-3 пута / дан, затем в/м по 100 мг 3 пута / дан. Трајање лечења је 10-14 Д. При острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения после завершения парентерального введения препарата для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора® перорально в виде капсул по 100 мг 3 пута / дан за 2 Месеци.
Са дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор® следует применять в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 puta / dan za 14 дани. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 недеља.
Да курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексикор® Daj/m u je dozu 100 мг 2 puta / dan za 10-14 дани.
Са вегетативно-сосудистой дисфункции Мексикор® применяют в/м по 100 мг 3 puta / dan za 10-14 дани.
Са невротических и неврозоподобных расстройствах с проявлениями тревоги Мексикор® применяют в/м по 100 мг 4 puta / dan za 10-14 дани.
Са легких и умеренных когнитивных расстройствах, сосудистой деменции Мексикор® применяют в/м в дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14 дани.
Нуспојаве
Из дигестивног система: возможно появление сухости и металлического привкуса во рту.
Респираторни систем: першение в горле, ощущение дискомфорта в грудной клетке и нехватки воздуха.
Друго: осећај “разливающегося” тепла во всем теле, ощущение неприятного запаха; Može postojati alergijske reakcije.
Появляющиеся при чрезмерно высокой скорости введения препарата побочные эффекты, по правилу, исчезают при замедлении или прекращении введения препарата.
Контраиндикације
-akutne bolesti jetre;
– akutni kršenja bubreg;
— dete i mladosti da 18 године;
- Трудноћа;
-dojenje (дојење);
- Преосетљивост на лек.
Трудноћа и дојење
Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период лактации в связи с недостаточной изученностью действия препарата в эти периоды.
Упозорења
С осторожностью следует назначать Мексикор® пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.
Употреба у педијатрији
Эффективность и безопасность назначения Мексикора® deca i adolescenti mlađa od 18 године nije instaliran.
Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања
В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.
Предозирати
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седативного действия.
Друг Интерацтионс
Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (levodopa) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность антигипертензивных средств.
Совместное применение Мексикора® с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.
Услови снабдевања апотека
Лек је објављен под пресцриптион.
Услови и услови
Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, защищенном от света месте при температуре от 0° до 25°С. Рок трајања - 2 година.