Lysozyme

Код АТХ: D06BB07

Фармаколошко дејство

Препарат оказывает бактериолитическое (destruktivni bakterija) akcija. Ima sposobnost da uništi mikrobne polisaharida spermu. Sputava rast Gram-positive bakterija; менее чувствительны к нему грамотрицательные бактерии. Наряду с антибактериальными свойствами препарат обладает способностью стимулировать неспецифическую реактивность организма, оказывать противовоспалительное и муколитическое (разжижающее) akcija.

Фармакокинетика

Фермент атакует пептидогликаны (посебно, муреин), входящие в состав клеточных стенок бактерий (особенно много его в клеточных стенках грам-положительных бактерий – у 50-80%). Лизоцим гидролизует (1,4Β)-гликозидную связь между N-ацетилмурамовой кислотой и N-ацетилглюкозамином. Пептидогликан при этом связывается с активным центром фермента (в форме кармана), расположенным между двумя его структурными доменами. Сорбционный центр лизоцима представляет 6 džepove (А, Б, Ц, Д, Е, (F)), причем в A, C и E может связыватся только N-ацетилглюкозамин, а в B, D и F – как N-ацетилглюкозамин, так и N-ацетилмурамовая кислота. Молекула субстрата в активном центре принимает конформацию, близкую к конформации переходного состояния. В соответствии с механизмом Филлипса, лизоцим связывается с гексасахаридом, затем переводит 4-й остаток в цепи в конформацию твист-кресла. В этом напряженном состоянии гликозидная связь между центрами D и E легко разрушается. Ингибитором лизоцима служит, посебно, трисахарид N-ацетилглюкозамина, связывающийся с каталитически неактивными центрами A, B и C и препятствующий связыванию субстрата.

Остатки глутаминовой кислоты (Glu35) и аспарагиновой кислоты (Asp52) критичны для функционирования фермента, причем Asp52 ионизирован, а Glu35 нет. Некоторые авторы полагают, что Glu35 выступает в качестве донора протона при разрыве гликозидной связи субстрата, разрушая связь, а Asp52 выступает в роли нуклеофила, при образовании интермедиата — гликозил-фермента. Затем гликозил-фермент реагирует с молекулой воды, в результате чего фермент возвращается в исходное состояние и образуется продукт гидролиза[3].

Другие авторы полагают, что реакция протекает через образование карбоксоний-иона, стабилизированного заряженной карбоксильной группой Asp52, в то врямя как высвобождение спирта катализируется по механизму общего основного катализа незаряженным карбоксилом Glu35

Индикације

Применяют лизоцим при лечении хронических септических (связанных с наличием микробов в крови) состояний и гнойных процессов, при ожогах, promrzline, конъюнктивитах (воспалении наружной оболочки глаза), эрозиях роговицы (поверхностном дефекте прозрачной оболочки глаза), афтозных стоматитах (воспалении слизистой оболочки полости рта с образованием ее поверхностных дефектов) и других инфекционных заболеваниях. Нетоксичан препарат, не раздражает ткани и может применяться при плохой переносимости других антибактериальных препаратов.

Режим дозирања

Применяют местно, иногда внутримышечно. Перед применением растворяют содержащийся во флаконе лизоцим в 2-3 ml izotoniceski rastvor natrijum hlorida ili 0,25% Новокаин.

Местно применяют в глазной практике 0,25% раствор в виде инсталляций (закапываний) 3-4 пута дневно током 3-7 дани. При лечении хронических неспецифических заболеваний легких и в оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, грло и нос) используют аэрозоли 0,05% rešenje za 2-10 мл на сеанс; tijek tretmana – 5-14 дани.

Для лечения ожогов, отморожений и гнойных ран накладывают салфетки, смоченные 0,05% rešenje.

Интрамускуларно примењен од 150 мг 2-3 раза в сутки в течение не менее 7 дани. При необходимости продолжают введение до 1 Месеци.

Нуспојаве

Droga se obično pa toleriše. При длительном внутримышечном введении (при хронических инфекциях) следует контролировать свертывание крови.