LOKREN

Активни састојак: Betaxolol
Код АТХ: C07AB05
КФГ: Beta₁-8
ИЦД-10 кодова (сведочење): И10, и20
Код КФУ: 01.01.01.02
Произвођач: SANOFI WINTHROP TEŠKE I GRAĐEVINSKE INDUSTRIJE (Француска)

Дозни облик, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Таблете, премазан, делимые, бео, круг, лентикуларан, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – na drugoj.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, натрия амилопектина гликолат, микрокристална целулоза, anhidrozne Koloidna Silika, магнезијум-стеарат, хипромелозе, макрогол 400, Титанијум диоксид (Е171).

14 Комади. – пликови (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Selektivni beta₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах (при концентрациях, prekoračenja terapeutski) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Фармакокинетика

Апсорпције

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) upili iz digestivnog trakta. Ц_{максимум} бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 не. Bioraspoloživošću se o 85%.

Додјела

Povezivanje proteina krvne plazme je o 50%. У_Д je približno 6 л / кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизам

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Повлачење

Vesti u obliku metabolite (више 80%), 10-15% – neizmenjen. Т._1/2 betaxolol uticaj – 15-20 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Т._1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Индикације

- Хипертензија;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Режим дозирања

Prosečna terapijskih doza za 20 мг (1 tabela.) 1 време / дан.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недеља, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

У пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 мл / мин, а также у Pacijenti sa jetre deficit не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (у просеку – 4 дан).

Да Pacijenti sa ozbiljnim bubrega deficit (КЗ < 20 мл / мин) и na hemodijalizu, рекомендуемая начальная доза Локрена^® је 5 мг / дан, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

Uzmi pilule unutra, sa tecnost stisnuo dovoljno tečnosti.

Нуспојаве

Са централног и периферног нервног система: умор, слабост, вртоглавица, главобоља, мамурлук, Nesanica, noćne more, депресија, анксиозност, конфузија или краткотрајно губитак памћења, халуцинације, Astenični sindrom, slabost mišića, paresthesias ekstremiteta (са интермитентном клаудикацијом, Smo je jednom iskljuиili sindrom), potres.

Кардио-васкуларни систем: Sinusna bradikardija, Otkucaji srca, ortostatical gipotenzia, проводљивост инфаркт повреда, AV-blokade (do srčani zastoj), Аритмија, инфаркт slabljenje, razvoj (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отицање чланака, Prestani, bataci), изражена смањење крвног притиска, manifestacija angiospazma (снижение периферического кровообращения, хлађење доњих екстремитета, Smo je jednom iskljuиili sindrom), стетхалгиа.

Из дигестивног система: сухость слизистых оболочек полости рта, мучнина, повраћање, бол у трбуху, ili zatvor ili proliv, Абнормална функција јетре (tamno urina, scleral ili maska, Cholestasis), Menjanje ukus.

Респираторни систем: назалне конгестије, отежано дисање када се примени у високим дозама (губитак селективност); laringo- и бронхоспазам (sklon pacijenata).

Од поглед органа: оштећење вида, уменьшение секреции слезной железы, сувоћа и болом у очима, коњунктивитис.

Iz endokrini sistem: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, примање инсулина, хипотироидизам држава.

Дерматолошки реакције: povećao se znoje, дермахемиа, Exanthema, реакције псориасиформ коже, обострение течения псориаза.

Алергијске реакције: осип, свраб, копривњача.

Друго: бол у леђима, artralgia, slabljenje libido, potenciju, повлачење (jačanje poteza, napraviti pakao); ретко – pojava antinuclear antitela (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

Контраиндикације

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

-kardiogeni šok;

-AV blokade II i III stepen (без подключения искусственного водителя ритма);

— Ангина Принзметала;

-SSSU (укљ. sinoatrialnaya blokada);

— izrazio aetiology;

-arterijsku hipertenziju;

- цардиомегали (без знакова срчане инсуфицијенције);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

— dete i mladosti da 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (тк. в состав входит лактоза).

Ц опрез применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (интермитентна клаудикација, Smo je jednom iskljuиili sindrom), Kada otkazivanje jetre, хроничне бубрежне инсуфицијенције, при проведении гемодиализа, мијастенију, depresija (укљ. u istoriji), u starije osobe, при AV-блокаде I степени, u hronične Mladićeva plućne bolesti (tretiranje bronhijalne astme, emfizem), у пациентов с псориазом, u hronične otkazivanje srca, thyrotoxicosis, Dijabetes.

Трудноћа и дојење

АТ eksperimentalne studije na životinjama не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Употреба лека током трудноће је могуће само у случају, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® dojenje treba da odluči o prestanku dojenja.

Основана, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, хипогликемија, брадикардија). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) код новорођенчади, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг / кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

To bi trebalo da podnosimo na umu, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Упозорења

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Пацијенти, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, онда 1 једном 3-4 Месеци), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 једном 4-5 Месеци), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 једном 4-5 Месеци). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 otkucaja/min.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (за 1-2 недеља) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. O 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (Glavni razlozi za – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindal′noj kiselina, mu antinuclear antitela.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета₂-adrenomimetiki).

Код пацијената са затајењем срца, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, тк. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

Bolesna, користити контактна сочива, Treba uzeti u obzir, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Употреба у педијатрији

Препарат не следует применять у детей, тк. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

Предозирати

Симптоми: izražena aetiology, вртоглавица, AV-blokade, изражена смањење крвног притиска, Аритмија, вентрикуларних, неосетљивост, застој срца, otežano disanje, bronhospazma, цианоз ногтей пальцев и ладоней, конвулзије.

Лечење: pranje utrobe, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 мг; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; u isto vreme, ако је неопходно, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 mcg/kg/min.

Друг Интерацтионс

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (quinidine, dizopiramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

контраиндикована комбинације

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

комбинације, которых следует избегать

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (bepridil, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (izražena aetiology, синуса хапшење), нарушения AV-проводимости, застој срца (sinergiju). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, аутоматизам и провођење (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

комбинације, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. По правилу, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (quinidine, гидрохинидин и дизопирамид) i klase III (amiodarona, дофетилид, ibutilid, sodolol), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, тсиамемазин, левомепромазин, thioridazine), бензамидов (Амисулприде, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (Дроперидол, haloperidol), прочих нейролептиков (pimozide), а также цизаприда, дифеманила, erythromycin (za u/od trenutka uvođenja), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (za u/od trenutka uvođenja) и винкамина (za u/od trenutka uvođenja) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “Pirueta” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, аутоматизам и провођење (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, посебно у третману почетку.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (Donepezil, galantamine, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, rivastigmine, takrin) возможно повышение риска развития брадикардии (адитивно деловање), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, алфа метилдопа, гуанфацин, moxonidine, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, можда, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. Ако је потребно, – коррекция дозы лидокаина.

комбинације, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС для системного применения (укљ. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Kada je u kombinaciji sa upotrebom Tricikliиki antidepresivi (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (адитивно деловање).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (адитивно деловање).

При совместном применении с дипиридамолом (za u/od trenutka uvođenja) возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (альфузозин, доксазозин, prazosin, тамсулозин, Теразосин), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Алергени, koristi za immunotherapy, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (Pored difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (на пример, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (natrijum odlaganja).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, methyldopa, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-blokade, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, Диуретик, klonidin, sympatholytic, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, Sedativi i hypnotics drogu pojačati ugnjetavanja CNS.

Ne preporučuje se simultano aplikacija sa MAO inhibitore zbog značajno jačanje Hipotenzivna akciju, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дани.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droge trebalo bi držati podalje od dece, na temperaturi ispod 25 ° c. Рок употребе – 5 године.