КВЕНТИАКС

Активни састојак: Quetiapine
Код АТХ: Н05АХ04
КФГ: Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка)
ИЦД-10 кодова (сведочење): Ф20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, Ф31
Код КФУ: 02.01.02.04
Произвођач: КРКА-РУС ООО (Русија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, -Филм коричневато-красного цвета, круг, лентикуларан, закошен.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, Povidon, натријум карбоксиметил скроб (Tip a), магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 4000, дие Жути гвожђе оксид (Е172), црвени оксид гвожђа боја (Е172).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Таблете, -Филм svetlo žute boje, круг, лентикуларан.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, Povidon, натријум карбоксиметил скроб (Tip a), магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 4000, дие Жути гвожђе оксид (Е172).

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Таблете, -Филм бео, круг, лентикуларан, закошен.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, Povidon, натријум карбоксиметил скроб (Tip a), магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 4000.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Таблете, -Филм бео, круг, лентикуларан.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, Povidon, натријум карбоксиметил скроб (Tip a), магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 4000.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Таблете, -Филм бео, Ovalni, лентикуларан.

Ексципијенси: лактоза монохидрат, калцијум-хидрогенфосфат дихидрат, микрокристална целулоза, Povidon, натријум карбоксиметил скроб (Tip a), магнезијум-стеарат.

Састав омотача: хипромелозе, Титанијум диоксид (Е171), макрогол 4000.

10 Комади. – пликови (3) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (6) – поседује картон.
10 Комади. – пликови (9) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антипсихотицхескии припрема (анксиолитичка). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ₂-receptore, чем к допаминовым D₁– и Д₂-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α₁-adrenoreceptoram, и меньшим сродством по отношению к α₂-adrenoreceptoram. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D₂-рецептори. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (доза 75-750 мг / дан) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ₂-рецепторы и допаминовые и D₂-рецепторы составляет менее 12 h nakon administracije droge.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

Selidbe – visoko, jede ne utiče na bioraspoloživošću. Везивање за протеине плазме – 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизам

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, u najmanju ruku, у 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 у 450 мг / дан.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Повлачење

Т._1/2 je približno 7 не. Выводится почками примерно 73% и через кишечник – 21%. Manje 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% мање, чем у пациентов в возрасте от 18 у 65 године.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (kreatinin odobrenje < 30 mL/min/1.73 m³) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Индикације

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Режим дозирања

Лек је прописан у, 2 пута / дан, bez obzira na obrok.

Са лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-6 dana – 50 мг; 2-6 dana – 200 мг; 3-6 dana – 200 мг и 4-й день – 300 мг. Начиная с 4-го дня, dnevna doza 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 mg/dan do 750 мг / дан. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении – 750 мг.

Са лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-6 dana – 100 мг; 2-6 dana – 200 мг; 3-6 dana – 300 мг и 4-й день – 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/сут и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 mg/dan do 800 мг / дан. По правилу, эффективная доза составляет от 400 mg da 800 мг / дан. Максимална дневна доза – 800 мг.

Непотребно. плазменный клиренс кветиапина у starijih pacijenata снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, posebno na početku terapije. Стартовая доза – 25 мг / дан, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг / дан. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Нуспојаве

Klasifikacija učestalosti nuspojave (Ko): врло често (> 1/10), често (> 1/100, < 1/10), retko (> 1/1000, < 1/100), ретко (>1/10 000, < 1/1000), скоро никада (< 1/10 000, укључујући изоловане случајеве).

Sistem za krv: често – леукопениа; retko – еозинофилииа; скоро никада – неутропенија.

Са стране централног и периферног нервног система: очень часто — головокружение, мамурлук, главобоља; често – sincopale stanje; retko – анксиозност, побуде, Nesanica, akathisia, potres, конвулзије, депресија, Seжate; ретко – neirolepticeski maligni sindrom (хипертермија, kršenje svesti, Ukočenost, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); скоро никада – diskinesia kasnije.

Кардио-васкуларни систем: често – тахикардија, ortostatical arterijska Hipotenzija, elongation QT interval na na ECG.

Респираторни систем: rhinitis, Farangitis.

Из дигестивног система: често – сува уста, затвор, дијареја, диспепсија, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); ретко – жутица, мучнина, повраћање, бол у трбуху; скоро никада – хепатитис.

Алергијске реакције: retko – осип, reakcije preosetljivosti; скоро никада – ангиоедем, Стевенс-Јохнсонов синдром.

На делу репродуктивног система: ретко – na prijapizam.

Iz endokrini sistem: често – povećanje index telesne mase (преимущественно в первые недели лечения); скоро никада – гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Laboratorijski pokazatelji: retko – повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), hiperkolesterolemiju; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Друго: често – периферни едеми, umor; ретко – bolova, bol u grudima, subfebrilitet, mialgia, suvu kožu, ослабление зрения.

Контраиндикације

-dojenje;

— дети и подростки до 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

— повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата.

Ц опрез следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, proširenje QT intervala, iznenadnog zastoja srca, хипокалемија, хипомагнесемиа), Kada otkazivanje jetre, Epilepsija, судорожных припадках в анамнезе, трудноћа, starijih pacijenata.

Трудноћа и дојење

Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому при беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Степень выведения кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема кветиапина.

Упозорења

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (повлачење) – мучнина, повраћање, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (akathisia, Distonija, diskinezija). U vezi sa kojima, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

При назначении кветиапина одновременно с препаратами, proširenje QT intervala, Morate biti oprezni, posebno u pacijenata, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагнезиемии.

Имајући у виду, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.

В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Међутим,, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, захтевају високу концентрацију и брзину психомоторне реакције.

Предозирати

Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, prekoračenja 30 господин. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13.6 г кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.

Симптоми: чрезмерная седация, мамурлук, тахикардија, снижавање крвног притиска.

Лечење: simptomaticescuu terapija, активност, направленные на поддержание функции дыхания, kardiovaskularnog sistema, адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Специфических антидотов нет.

Друг Интерацтионс

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.

Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампитсином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (на пример, Valproinska kiselina).

Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетин (инхибитора ЦИП3А4 и ЦИП2Д6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3А4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), тк. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами – рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.

Лекови, depresivno na centralni nervni sistem, и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Droge trebalo bi držati podalje od dece, на температури не вишој од 30°С. Рок употребе – 2 година.

Ne koristite drogu nakon isteka roka.