KOSOPT

Активни састојак: Dorzolamid, Timolol
Код АТХ: S01ED51
КФГ: Protivoglaucomny droge
ИЦД-10 кодова (сведочење): (H) 40.1
Код КФУ: 26.01.01.09
Произвођач: МЕРЦК СХАРП & ; (B) (V).. (Холандија)

ЛЕКОВА OBRAZAC, САСТАВ И ПАКОВАЊЕ

Капи за очи транспарентан, бесцветной или почти бесцветной, слегка вязкой жидкости.

Ексципијенси: benzalkonijum hlorid, natrijum citrat, манитол, gijetelloza (hydroxyethylcellulose), Натријум хидроксид, Вода Д / и.

5 Јр – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Protivoglaucomny droge, содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Косопт приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Timolola maleate – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с исходным веществом, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа (менее активный изофермент). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Око 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется.T_1/2 око 4 Месеци.

При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недеља. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта в отношении функции почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Ипак, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (КЗ 30-60 мл / мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Timolola maleate

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола малеата в форме 0.5% глазных капель 2 пута / дан. Prosek C_{максимум} после утреннего применения составила 0.46 нг / мл, после применения днем – 0.35 нг / мл. Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инстилляции, Proturi 2 ч и продолжается не менее 24 не.

Индикације

Для лечения повышенного внутриглазного давления при:

— открытоугольной глаукоме;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

Режим дозирања

Pripremu imenuje 1 Baci u kongungualny torbi pogođenim oko (или в оба глаза) 2 пута / дан.

Если Косопт назначают в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала применения Косопта.

В случае совместного применения с другими глазными каплями Косопт следует назначать с интервалом не менее 10 м.

Косопт представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Инструкция по использованию

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Преокрените боцу, большим или указательным пальцем слегка нажать в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз. Не касаться поверхности глаза или века наконечником флакона. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных повреждений глаза и последующей потери зрения.

6. Повторить пункты 4 и 5 для каждого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

7. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Не нажимать на крышку слишком сильно иначе можно повредить флакон или крышку.

8. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Нуспојаве

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, Ne posmatranih. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 pacijenti. Na otprilike 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны органа зрения. Приближно у 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных реакций гиперчувствительности или аллергии.

Među наиболее частых побочных эффектов отмечались чувство жжения или зуда в глазу, distorzija ukusa, kornealnog erozije, инъекции конъюнктивы, zamagljen vid, lacrimation.

АТ постмаркетинговый период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: даха, otkazivanje respiratornog sistema, Iritacija kože, брадикардија, AV-blokade, отслойка хориоидальной оболочки глаза, мучнина. Описаны случаи развития отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид

Од поглед органа: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклитис, Postavite keratitis, транзиторная миопия (nakon otkazivanja droge),

Са централног и периферног нервног система: главобоља, астения/усталость, Seжate.

Alergičan reakcija: ангиоедем, bronhospazma, копривњача, свраб.

Друго: krvarenje iz nosa, раздражение глотки, сува уста, осип.

Timolola maleate

Lokalna aplikacija

Од поглед органа: коњунктивитис, .Алое, кератитис, smanjena kornealnog osetljivost, сувоћа; vizija poremećaja, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), zbog diplopije, Padanja kapka.

Са централног и периферног нервног система: звон в ушах парестезии, главобоља, umor, умор, вртоглавица; депресија, Nesanica, noćne more, губитак памћења, нарастание симптомов миастении.

Кардио-васкуларни систем: аритмија, Hipotenzija, несвестица, кардиоваскуларни поремећаји, ritam, srčani zastoj, оток, Smo je jednom iskljuиili sindrom, снижение температуры рук и ног.

Респираторни систем: bronhospazma (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашаљ, стетхалгиа.

Дерматолошки реакције: alopecija, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Алергијске реакције: анафилакса, ангиоедем, копривњача, локальные или генерализованные высыпания.

Из дигестивног система: дијареја, диспепсија, сува уста.

Друго: smanjeni libido, Je Peyronie bolest, СЕЛ.

Ovi sistemi koriste

Кардио-васкуларни систем: smanjene tolerancije za izdržljivost, AV-blokade 2 и 3 степени, синоаурикулярная блокада, plućni edem, ухудшение нарушений периферического кровообращения, pogoršanje trenutne udarci, vasodilation.

Дерматолошки реакције: Svrab, povećao se znoje, ексфолиативни дерматитис.

ЦНС-: вртоглавица, слабост, smanjenu koncentraciju, povećana pospanost..

Друго: bol ekstremiteta, повраћање, гипиергликиемииа, хипогликемија, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, artralgia, импотенција, kršenje mokrenje.

Из лабораторије параметрима: клинически значимые изменения при системном применении тимолола малеата отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение величины остаточного азота, уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, хематокрит, холестерол, ХДЛ, однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Контраиндикације

-tretiranje bronhijalne astme (укљ. u istoriji);

— тяжелая ХОБЛ;

– sinusova aetiology;

-AV blokade II i III stepen;

— izrazio otkazivanje srca;

-kardiogeni šok;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ мање од 30 мл / мин);

— дистрофические процессы в роговице;

- Трудноћа;

-dojenje (дојење);

— dete i mladosti da 18 године (тк. эффективность и безопасность изучены недостаточно);

- Преосетљивост на лек.

Трудноћа и дојење

Лек је контраиндикована током трудноће и дојења (дојење).

Упозорења

В клинических исследованиях Косопта 49% пациентов были в возрасте 65 и старији, 13% пацијенти – старости 75 и старији. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Ипак, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Косопт может абсорбироваться в системный кровоток. Входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, тако, побочные реакции, известные при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата Косопт, укљ. обострение вазоспастической стенокардии (stenokardije Prinzmetala), нарушения периферического и центрального кровообращения, arterijska Hipotenzija. Перед началом применения препарата Косопт необходимо обеспечить адекватный контроль сердечной недостаточности. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением (необходимо следить за ЧСС у таких пациентов).

Зарегистрированы сообщения о летальном исходе в результате бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой и сердечной недостаточностью на фоне применения глазных капель, содержащих тимолола малеат.

Не проводилось исследований применения Косопта у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению КЩР и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения Косопта подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при применении Косопта, тк. в его состав входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток.

Терапия бета-адреноблокаторами может искажать некоторые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или гипогликемией.

Бета-адреноблокаторы могут сглаживать течение гипертиреоза. Прекращение приема бета-адреноблокаторов может быть причиной ухудшения состояния.

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности применение Косопта следует прекратить.

В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезией необходимо отменить препарат за 48 nekoliko sati pre operacije, тк. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

В состав Косопта входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Контактные линзы перед закапыванием препарата следует снять и установить их снова не ранее чем через 15 minuta nakon backfilling. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

При применении Косопта возможно развитие побочных эффектов, которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Предозирати

Данные по случайной или преднамеренной передозировке Косопта отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: вртоглавица, главобоља, даха, брадикардија, bronhospazma, srčani zastoj.

Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны ЦНС.

Лечење: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Trebalo bi da nadgleda nivo elektrolita (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.

Друг Интерацтионс

Специфических исследований взаимодействия Косопта с другими лекарственными средствами не проводилось. Ипак, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, Beta-adrenoblokatorov, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО.

При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (на пример, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (на пример, снижение частоты ЧСС, депресија).

Uprkos tome, что входящий в состав Косопта ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях применения офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств КЩР. Ипак, при системном применении ингибиторов карбоангидразы эти расстройства известны, и в ряде случаев они могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (на пример, усиливать токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах). Возможность подобного взаимодействия необходимо учитывать у пациентов, получающих Косопт.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и артериальную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Uprkos tome, что при монотерапии Косоптом эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Непотребно. данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение Косопта и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Лек треба чувати ван домашаја деце, tamno mesto na temperaturi od ne više od 25° c. Рок употребе – 2 година. После первого вскрытия флакона Косопт не следует использовать дольше 4 недеља.