KLOFRANIL

Активни састојак: Clomipramine
Код АТХ: Н06АА04
КФГ: Антидепресив
Код КФУ: 02.02.01
Произвођач: Sunce farmaceutska industrija D.o.o.. (Индија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, ПОКРЫТЫЕ оболочкой Plavi, круг, с делительной риской с одной стороны.

Ексципијенси: Mliječni šećer, скроб, микрокристална целулоза, колоидни силицијум диоксид, натрия метилпарабен, талк, магнезијум-стеарат, бриллиантовый синий, sodium skroba glikolat, polietilen glikol, эудражит Е100, натријум лаурилсулифат.

10 Комади. – Kontura bez'jachejkovye ambalažu (5) – поседује картон.

ОПИС активне супстанце

Фармаколошко дејство

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, очигледно, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 1.5-4 sati nakon unoљenja. Везивање за протеине плазме – 97.6%. У_Д – 12 Ја. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

Т._1/2 u finalnoj fazi je 21 не. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, kroz creva – u obliku metabolite.

Индикације

Depresija različite ETIOLOGIJE (укљ. endogenog, реактивные, neurotik, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fobija), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migrena, reumatskih oboljenja, атипичные боли в области лица, Poštanski herpetic neuralgije, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifernu neuropatiju), спавање болест, сопровождающаяся катаплексией; главобоља; профилактика мигрени

Режим дозирања

Unutra za odrasle – о 25-50 мг 2-3 пута / дан; детям в зависимости от возраста – 25-50 мг / дан. Взрослым в/м 25-100 мг / дан, u/u kap po kap 50-75 мг 1 време / дан.

Maksimalna doza: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 мг / дан, u bolnici okruženju – 300 мг / дан; старија деца 10 године – 3 мг / кг / дан, Ali ne više od 200 мг / дан.

Нуспојаве

ЦНС-: често – вртоглавица, умор, potres, главобоља, myoclonus, оштећење вида; ретко – kršenje ukus senzacije, oseća vaš pritisak, Mydriasis, Dezorijentacija, халуцинације (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), status anksioznost, ajitation, поремећаји спавања, помама, napadaje hipomanije, agresivnost, погоршање меморије, depersonalizacije, zevanje, noćne more, усиление депрессии, поремећена концентрација, Delirijum, poremećaji govora, Seжate, нарушения мышечного тонуса, Сонитус, конвулзије, атаксија; у неким случајевима – усиление психотических симптомов, Glaukom.

Кардио-васкуларни систем: ретко – posturalni Hipotenzija, Sinusna tahikardija., ECG promene, Uvek to, Аритмија, napraviti pakao; у неким случајевима – изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Из дигестивног система: често – мучнина, сува уста, затвор; ретко – повраћање, абдомена нелагодност, дијареја, анорексија, povećanje transaminaz; у неким случајевима – хепатитис, жутица.

Фром тхе хематопоетског система: у неким случајевима – леукопениа, агранулоцитоза, тромбоцитопенија, еозинофилииа, тромботситопеницхескаиа пурпура.

Од метаболизма: често – povećani apetit, прираст.

Iz endokrini sistem: често – нарушения либидо и потенции, галактореја, увеличение грудных желез; у неким случајевима – синдром неадекватной секреции АДГ, оток.

Дерматолошки реакције: ретко – фотосензитизације.

Алергијске реакције: ретко – осип, свраб.

Друго: често – povećao se znoje; у неким случајевима – грозница.

Контраиндикације

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Аритмија, помама, ozbiljne otkazivanje jetre, закрытоуголинаиа глауком, Zadržavanje urina, Ja trimestru trudnoće, dojenje, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Трудноћа и дојење

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, Osim u slučajevima u ekstremnim situacijama. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Упозорења

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; Dijabetes (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, dugoročne terapije – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 nekoliko dana nakon MAO inhibitore, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, укљ. с эпинефрином, ефедрин, изопреналином, norapinefrinom, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 године, Parenteralnu – Deca se da 12 године.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Tokom tretmana treba da se uzdrže od potencijalno opasnih aktivnosti, захтева повећану пажњу и брзе психомоторне реакције.

Друг Интерацтионс

Zajedno sa upotrebe droge, депресивно делује на централни нервни систем, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, Respiratorna depresija.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidina, бетанидина, rezerpina, клонидина и альфа-метилдопы).

Иако је употреба антипсихотика (Neurolepticima) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, hyperpyrexia, myoclonus, generalizovane napade, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (укљ. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- i simpatomimeticakih sredstva (епинефрин, norepinephrina, изопреналин, эфедрина и фенилэфрина), Uklj, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, очигледно, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.